烷硫基α－取代的嘧啶化合物的制作方法

专利名称：烷硫基α－取代的嘧啶化合物的制作方法
技术领域：
本发明涉及式Ⅰ的6-烷硫基嘧啶-2-烷硫基及2-烷基醚衍生物可用于治疗HIV阳性的个体，不论其此时是否出现AIDS症状。式Ⅰ的6-烷硫基嘧啶-2-烷硫基及2-烷基醚衍生物可用于制备式Ⅰ的嘧啶-烷硫基和烷基醚衍生物。
背景技术：
美国专利5025016(和EP124630)的嘧啶-烷硫基吡啶衍生物相应于如下通式及其治疗用酸加成盐， 其中R1至R4彼此独立地表示氢原子、低级烷基、卤素、氨基或羟基，R5表示自由电子对或低级烷基、卤原子，m为0或1，此嘧啶-烷硫基可以结合在吡啶环的2-、3-或4-位。据称，这些化合物具有效果得以惊人改善的支气管分泌物溶解作用(bronchsecretolytic)和粘液溶解作用(myucolytic)以及表现出抗炎活性。
药物化学杂志(J.Med Chem.)1987,30,547-551描述了多种2-[(吡啶基甲基)硫]-嘧啶衍生物及其与已知药物氨溴索相比对酚红筛选小鼠模型的支气管分泌溶解性质的影响。
EP 477778(Derwent 92-106190/14)描述了多种苯、吡啶和嘧啶衍生物，它们作为ACAT酶抑制剂用于治疗动脉硬化和脑血管疾病。
有机化学杂志(J.Org.Chem.)，1954,19,1793-1801描述了嘧啶衍生物，包括2-苄基巯基-4-氨基-6-嘧啶醇、2-苄基巯基-4-氨基-6-氯代嘧啶、2-苄基巯基-4-氨基-6-二乙基氨基嘧啶及6-二甲基氨基嘌呤类似物。
英国专利744867(CA 51:2063i)描述了多种2-R＇-S-6-RR＇N-取代的4-氨基嘧啶。
据估计在美国有一百万至一百五十万人被一种人逆转录病毒，即人类免疫缺陷病毒Ⅰ(HIV-1)感染，它是获得性免疫缺陷综合症(艾滋病，AIDS)的病因，见“科学”(Science),661-662(1986)。在这些感染者中，估计在随后的五年中有二十五万人会发展为艾滋病，见“科学”，1352-1357(1985)。1987年3月20日，FDA批准了AZT(齐多夫定)用于治疗近期发作了卡氏肺囊虫肺炎的艾滋病患者、非卡氏肺囊虫肺炎病症的艾滋病患者或导致外周血中绝对CD4淋巴细胞计数少于200/mm3的病毒感染的患者。已知AZT是病毒逆转录酶的抑制剂，此酶是人类免疫缺陷病毒复制所必需的。
美国专利4724232要求保护了用3＇-叠氮基-3＇-脱氧-胸苷(叠氮基胸苷，AZT)治疗获得性免疫缺陷综合症患者的方法。
本领域已知某些抗菌素和多阴离子染料抑制逆转录病毒的逆转录酶。
很多文献报告了多种硫酸化化合物抑制包括HIV的病毒复制的能力。
自然(Nature)343,470(1990)和“科学”250,1411(1990)公开了强效的苯并二氮杂环庚三烯类逆转录酶抑制剂。本发明的化合物不是苯并二氮杂环庚三烯类化合物。
药物化学杂志1962,27,181-185描述了多种2-苄基硫基嘧啶衍生物，包括4-氯-5-甲基-2-[(苯基甲基)硫基]-嘧啶、4-氯-5-甲基-2-[[(2,4-二氯苯基)甲基]硫基]-嘧啶、4-氯-5-甲基-2-[[(2-氯苯基)甲基]硫基]-嘧啶和4-氯-5-甲基-2-[[(4-氯苯基)甲基]硫基]-嘧啶及其在SA-180、CA 755和L-1210肿瘤系统筛选模型中的抗肿瘤活性。
药物化学杂志1977,20,88-92描述了2-烷氧基和2-烷硫基-4-氨基嘧啶，包括2-[(苯基甲基)硫基]4-嘧啶胺、2-[[(4-氯苯基)甲基]硫基]-4-嘧啶胺、2-[(3-吡啶基甲基)硫基]4-嘧啶胺和2-(苯基甲氧基)-4-嘧啶胺，及其作为脱氧胞苷激酶抑制剂的活性。
Collect.Czech.Chem.Comm.1975,40,1078-1088(CA 83:114326e)描述了5-(3-碘炔丙基氧)嘧啶作为有效的制霉剂。
合成(Synthesis)1981,397-400描述了过氧化嘧啶。
有机化学杂志1961,26,1884描述了作为甲硫普林类似物的氮杂环丙烷基嘧啶的合成。
药物化学杂志1991,34,315-319描述了在C-5位带有二羟基硼烷基的硫代尿嘧啶衍生物。这些化合物可用于恶性黑素瘤的B中子捕获治疗。
WO96/35678(1996年11月4日公开)描述了多种α取代的嘧啶-2-烷硫基和烷基醚化合物，如下式A 其中R4选自H、OH、卤素或-NR15R16，其中R15是H而R16是H、C1-C6烷基、-NH2，或R15和R16与N原子一起形成1-吡咯烷基、4-吗啉基或1-哌啶基；R5选自H、-C2H4OH、-C2H4-O-TBDMS、卤素、-C3-C6环烷基、C1-C3烷氧基、-CH2CH2Cl或C1-C4烷基，条件是R5不是异丁基；或R4和R5一起形成五或六元饱和或不饱和环，其与嘧啶环一起形成以下环7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶、5,6-二氢-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶、呋喃并[2,3-d]嘧啶、5,6-二氢-呋喃并[2,3-d]嘧啶、噻吩并[2,3-d]嘧啶、5,6-二氢-噻吩并[2,3-d]嘧啶、1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶、1H-嘌呤、嘧啶并[4,5-d]嘧啶、蝶啶、吡啶并[2,3-d]嘧啶或喹唑啉，其中不饱和环可以被如下1,2或3个基团任选性取代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、-OH、-CH2OH、或-(CH2)n-N(R31)(R32)、-C3-C8环烷基、三氟甲基、卤素、-CO2(R31)、-CON(R31)(R32)、-CO(R31)、-(CH2)nN(R31)(CO(R33))、-(CH2)nN(R31)(SO2(R33))，而饱和环可以被1，2或3个如下基团任选性取代-C1-C6烷基、-C1-C6烷氧基、-OH、-CH2OH、或-(CH2)n-N(R31)(R32)或一个氧代基团(=O)；R6选自-H、-OH、卤素(优选氯)、-CN、三氟甲基、-CO2(R61)、-C(O)R61或-C(O)N(R61)(R62)，其中R61和R62相同或不同，选自-H，C1-C6烷基，被1,2或3个卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、三氟甲基、-OH、-CN任选性取代的苯基，或其中R61和R62与其连接的氮原子一起形成如下环-吡咯烷基、-哌啶基、-4-吗啉基、-4-硫代吗啉基、-4-哌嗪基或-4-(C1-C6烷基)哌嗪基；其总条件是R4和R6不都是H；进一步的条件是除了当R6选自-CN、三氟甲基、-CO2(R61)、-C(O)R61或-C(O)N(R61)(R62)，或R1选自-CO2R53或-C(O)N(R54)(R55)时外，R12和R13不都是H。
发明详述本发明公开了式Ⅰ的6-烷硫基嘧啶-2-烷硫基或2-烷基醚化合物、其药用盐、水合物、N-氧化物及溶剂化物， 其中m是0或1；R1选自-C≡CH、-CO2R53、-CONR54R55、 其中s是0或1(优选0)而R20、R21、R22、R23、R24和R25相同或不同并选自-H、C1-C6烷基、C1-C6链烯基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、-C3-C8环烷基、三氟甲基、硝基、卤素、羟基、氰基、苯基、苯硫基、-苯乙烯基、-CO2(R31)、-CON(R31)(R32)、-CO(R31)、-(CH2)n-N(R31)(R31)、-C(OH)(R31)(R33)、-(CH2)nN(R31)(CO(R33))、-(CH2)nN(R31)(SO2(R33))、或其中R20和R21，或R21和R22，或R22和R23一起形成五或六元饱和或不饱和环，该环中含有0或1个氧原子、氮原子或硫原子，其中不饱和环可以被如下1,2或3个基团任选性取代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、-OH、-CH2OH、-(CH2)n-N(R31)(R32)、-C3-C8环烷基、三氟甲基、卤素、-CO2(R31)、-CON(R31)(R32)、-CO(R31)、-(CH2)nN(R31)(CO(R33))、-(CH2)nN(R31)(SO2(R33))、氰基、-CH2CF3或-CH(CF3)2或苯基，而饱和环可以被1,2或3个如下基团任选性取代-C1-C6烷基、-C1-C6烷氧基、-OH、-CH2OH或-(CH2)n-N(R31)(R32)或一个氧代基团(=O)；其中n是0-3,而R31、R32和R33相同或不同并选自-H，C1-C6烷基，被1,2或3个卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、三氟甲基、-OH或-CN任选性取代的苯基，或其中R31和R31与其连接的氮原子一起形成选自如下的环-吡咯烷基、-哌啶基、-4-吗啉基、-4-硫代吗啉基、-4-哌嗪基或-4-(C1-C6烷基)哌嗪基，或选自如下的成员1-环己烯基、2-嘧啶基、4-嘧啶基、5-嘧啶基、2-咪唑基、4-咪唑基、2-苯并噻唑基、2-苯并噁唑基、2-苯并咪唑基、2-噁唑基、4-噁唑基、2-噻唑基、3-异噁唑基、5-异噁唑基、5-甲基-3-异噁唑基、5-苯基-3-异噁唑基、4-噻唑基、3-甲基-2-吡嗪基、5-甲基-2-吡嗪基、6-甲基-2-吡嗪基、5-氯-2-噻吩基、3-呋喃基、苯并呋喃-2-基、苯并噻吩-2-基、2H-1-苯并吡喃-3-基、2,3-二氢苯并吡喃-5-基、1-甲基咪唑-2-基、喹喔啉-2-基、胡椒-5-基、4,7-二氯苯并噁唑-2-基、4,6-二甲基嘧啶-2-基、4-甲基嘧啶-2-基、2,4-二甲基嘧啶-6-基、2-甲基嘧啶-4-基、4-甲基嘧啶-6-基、6-氯胡椒-5-基、5-氯咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基、1-H-茚-3-基、1-H-2-甲基-茚-2-基、3,4-二氢萘-1-基、S-4-异丙烯基环己烯-1-基或4-二氢萘-2-基
其中R53选自-H、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、苯基(被1,2或3个卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、三氟甲基、羟基、氰基任选性取代)，或含0或1个氧原子、氮原子或硫原子的五或六元不饱和环，其中该不饱和环可以任选性地被-H、-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、-OH、-CH2OH或-(CH2)n-N(R31)(R32)取代；其中R54和R55相同或不同并选自-H、C1-C6烷基、烯丙基、或苯基(被1,2或3个卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或三氟甲基任选性取代)、或它们与其连接的氮原子一起形成选自如下的环-吡咯烷基、-哌啶基、-4-吗啉基、-4-硫代吗啉基、-4-哌嗪基或-4-(1-C1-C6烷基)哌嗪基；R41和R42相同或不同并选自-H和C1-C4烷基；R12选自-H、C1-C6烷基、-C3-C6环烷基、氰基、-C(O)NH2、-C(O)N(C1-C6烷基)(C1-C6烷基)、-CO2H、-CO2(C1-C6烷基)、-CH2OH、-CH2NH2或三氟甲基；R13选自-H、C1-C6烷基或三氟甲基；Y选自-S-、-S(O)-、-S(O)2-或-O-；R4选自-H、-OH、卤素或-NR15R16，其中R15是-H而R16是-H、C1-C6烷基、氨基或者R15和R14与-N一起形成1-吡咯烷基、4-吗啉基或1-哌啶基；R5选自-H、-C2H4OH、-C2H4-O-TBDMS、卤素、-C3-C6环烷基、C1-C3烷氧基、-CH2CH2Cl或C1-C4烷基，其条件是R5不是异丁基；或者R4和R5一起形成五或六元饱和或不饱和环，其与嘧啶环一起形成选自以下的环7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶、5,6-二氢-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶、呋喃并[2,3-d]嘧啶、5,6-二氢-呋喃并[2,3-d]嘧啶、噻吩并[2,3-d]嘧啶、5,6-二氢-噻吩并[2,3-d]嘧啶、1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶、1H-嘌呤、嘧啶并[4,5-d]嘧啶、蝶啶、吡啶并[2,3-d]嘧啶或喹唑啉，其中不饱和环可以被如下1,2或3个基团任选性取代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、-OH、-CH2OH、或-(CH2)n-N(R31)(R32)、-C3-C8环烷基、三氟甲基、卤素、-CO2(R31)、-CON(R31)(R32)、-CO(R31)、-(CH2)nN(R31)(CO(R33))、-(CH2)nN(R31)(SO2(R33))，而饱和环可以被1,2或3个如下基团任选性取代-C1-C6烷基、-C1-C6烷氧基、-OH、-CH2OH、或-(CH2)n-N(R31)(R32)或一个氧代基团(=O)；R6是-S-C1-6烷基(优选-S-CH3)。
本发明的一个实施方案是R12和R13不都是-H的式Ⅰ化合物。
本发明的一个实施方案是式Ⅰ的6-烷硫基嘧啶-2-烷硫基和烷基醚抗AIDS化合物，其中R4选自-H或-NR15R16，其中R15是-H，而R16是-H、C1-C6烷基、氨基，或者R15和R16与氮原子一起形成1-吡咯烷基、4-吗啉基或1-哌啶基；且R6是-S-C1-6烷基(优选-S-CH3)。
式Ⅰ的化合物可以按照WO96/35678和美国专利申请系列号08/436708(1995年5月8日申请)公开的方法制备，将这两个文献引入本文作为参考。
本发明的一个实施方案是Y是-O-的式Ⅰ化合物。
本发明的优选实施方案是s是0而Y选自-S-、-S(O)-或-S(O)2的式Ⅰ化合物；更优选Y是-S-。
本发明的优选实施方案是s是0而Y选自选自-S-、-S(O)-或-S(O)2(更优选Y是-S-)的式Ⅰ化合物；且其条件是R12和R13不都是-H。
R4优选为氨基。
m优选为0。
R6优选为-S-CH3。
R41和R42优选为氢。
R12优选为甲基。
R13优选为-H。
R1优选选自 更优选为选自如下的成员3-异喹啉基、1-异喹啉基、2-喹啉基、3-喹啉基、3-(5,6,7,8-四氢)-异喹啉基、1-(5,6,7,8-四氢)-异喹啉基、2-(5,6,7,8-四氢)-喹啉基、3-(5,6,7,8-四氢)-喹啉基、3-(5,6-二氢)-2H-2-氮杂茚基、1-(5,6-二氢)-2H-2-氮杂茚基、2-(5,6-二氢)-1H-1-氮杂茚基、3-(5,6-二氢)-1H-1-氮杂茚基、5-呋喃并[2,3-c]吡啶基、6-呋喃并[3,2-c]吡啶基、4-呋喃并[3,2-c]吡啶基、7-呋喃并[2,3-c]吡啶基、6-呋喃并[2,3-b]吡啶基、5-呋喃并[3,2-b]吡啶基、5-(2,3-二氢)-呋喃并[2,3-c]吡啶基、6-(2,3-二氢)-呋喃并[3,2-c]吡啶基、4-(2,3-二氢)-呋喃并[3,2-c]吡啶基、7-(2,3-二氢)-呋喃并[2,3-c]吡啶基、6-(2,3-二氢)-呋喃并[2,3-b]吡啶基、5-(2,3-二氢)-呋喃并[3,2-b]吡啶基、6-(1,3-二氢)-呋喃并[3,4-c]吡啶基、4-(1,3-二氢)-呋喃并[3,4-c]吡啶基、2-(5,7-二氢)-呋喃并[3,4-b]吡啶基、6-(3,4-二氢)-2H-吡喃并[2,3-c]吡啶基、6-(3,4-二氢)-1H-吡喃并[3,4-c]吡啶基、7-(3,4-二氢)-1H-吡喃并[4,3-c]吡啶基、7-(3,4-二氢)-2H-吡喃并[3,2-c]吡啶基、5-(3,4-二氢)-2H-吡喃并[3,2-c]吡啶基、5-(3,4-二氢)-1H-吡喃并[4,3-c]吡啶基、8-(3,4-二氢)-1H-吡喃并[3,4-c]吡啶基、8-(3,4-二氢)-2H-吡喃并[2,3-c]吡啶基、7-(3,4-二氢)-2H-吡喃并[2,3-b]吡啶基、2-(5,6-二氢)-1H-吡喃并[3,4-b]吡啶基、2-(5,6-二氢)-2H-吡喃并[4,3-b]吡啶基、6-(3,4-二氢)-2H-吡喃并[3,2-b]吡啶基、5-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶基、6-1H-吡咯并[3,2-c]吡啶基、4-1H-吡咯并[3,2-c]吡啶基、7-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶基、6-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶基、5-1H-吡咯并[3,2-b]吡啶基、5-(2,3-二氢)-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶基、6-(2,3-二氢)-1H-吡咯并[3,2-c]吡啶基、4-(2,3-二氢)-1H-吡咯并[3,2-c]吡啶基、7-(2,3-二氢)-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶基、6-(2,3-二氢)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶基、5-(2,3-二氢)-1H-吡咯并[3,2-b]吡啶基、6-(1,3-二氢)-1H-吡咯并[3,4-c]吡啶基、4-(1,3-二氢)-1H-吡咯并[3,4-c]吡啶基、2-(5,7-二氢)-1H-吡咯并[3,4-b]吡啶基、6-1,7-二氮杂萘基、6-2,7-二氮杂萘基、7-2,6-二氮杂萘基、7-1,6-二氮杂萘基、5-1,6-二氮杂萘基、5-2,6-二氮杂萘基、8-2,7-二氮杂萘基、8-1,7-二氮杂萘基、7-1,8-二氮杂萘基、2-1,7-二氮杂萘基、2-1,6-二氮杂萘基、6-1,5-二氮杂萘基、6-(1,2,3,4-四氢)-1,7-二氮杂萘基、6-(1,2,3,4-四氢)-2,7-二氮杂萘基、7-(1,2,3,4-四氢)-2,6-二氮杂萘基、7-(1,2,3,4-四氢)-1,6-二氮杂萘基、5-(1,2,3,4-四氢)-1,6-二氮杂萘基、5-(1,2,3,4-四氢)-2,6-二氮杂萘基、8-(1,2,3,4-四氢)-2,7-二氮杂萘基、8-(1,2,3,4-四氢)-1,7-二氮杂萘基、7-(1,2,3,4-四氢)-1,8-二氮杂萘基、2-(5,6,7,8-四氢)-1,7-二氮杂萘基、2-(5,6,7,8-四氢)-1,6-二氮杂萘基、6-(1,2,3,4-四氢)-1,5-二氮杂萘基、1-萘基、2-萘基、5-(1,2,3,4-四氢)-萘基、6-(1,2,3,4-四氢)-萘基、4-(2,3-氢)-1H-茚基、5-(2,3-二氢)-1H-茚基、5-苯并呋喃基、4-苯并呋喃基、6-苯并呋喃基、7-苯并呋喃基、5-(2,3-二氢)-苯并呋喃基、4-(2,3-二氢)-苯并呋喃基、6-(2,3-二氢)-苯并呋喃基、7-(2,3-二氢)苯并呋喃基、4-(1,3-二氢)-异苯并呋喃、5-(1,3-二氢)-异苯并呋喃、4-1H-吲哚基、5-1H-吲哚基、6-1H-吲哚基、7-1H-吲哚基、4-(2,3-二氢)-1H-吲哚基、5-(2,3-二氢)-1H-吲哚基、6-(2,3-二氢)-1H-吲哚基、7-(2,3-二氢)-1H-吲哚基、4-(1,3-二氢)-1H-异吲哚基、5-(1,3-二氢)-1H-异吲哚基、5-(3,4-二氢)-1H-2-苯并吡喃基、6-(3,4-二氢)-1H-2-苯并吡喃基、7-(3,4-二氢)-1H-2-苯并吡喃基、8-(3,4-二氢)-1H-2-苯并吡喃基、5-(3,4-二氢)-2H-1-苯并吡喃基、6-(3,4-二氢)-2H-1-苯并吡喃基、7-(3,4-二氢)-2H-1-苯并吡喃基、8-(3,4-二氢)-2H-1-苯并吡喃基、5-(1,2,3,4-四氢)-异喹啉基、6-(1,2,3,4-四氢)-异喹啉基、7-(1,2,3,4-四氢)-异喹啉基、8-(1,2,3,4-四氢)-异喹啉基、5-(1,2,3,4-四氢)-喹啉基、6-(1,2,3,4-四氢)-喹啉基、7-(1,2,3,4-四氢)-喹啉基、8-(1,2,3,4-四氢)-喹啉基、5-噻吩并[2,3-c]吡啶基、6-噻吩并[3,2-c]吡啶基、4-噻吩并[3,2-c]吡啶基、7-噻吩并[2,3-c]吡啶基、6-噻吩并[2,3-b]吡啶基、5-噻吩并[3,2-b]吡啶基、5-(2,3-二氢)-噻吩并[2,3-c]吡啶基、6-(2,3-二氢)-噻吩并[3,2-c]吡啶基，4-(2,3-二氢)-噻吩并[3,2-c]吡啶基、7-(2,3-二氢)-噻吩并[2,3-c]吡啶基、6-(2,3-二氢)-噻吩并[2,3-b]吡啶基、5-(2,3-二氢)-噻吩并[3,2-b]吡啶基、6-(1,3-二氢)-噻吩并[3,4-c]吡啶基、4-(1,3-二氢)-噻吩并[3,4-c]吡啶基、2-(5,7-二氢)-噻吩并[3,4-b]吡啶基、6-(3,4-二氢)-2H-噻喃并[2,3-c]吡啶基、6-(3,4-二氢)-1H-噻喃并[3,4-c]吡啶基、7-(3,4-二氢)-1H-噻喃并[4,3-c]吡啶基、7-(3,4-二氢)-2H-噻喃并[3,2-c]吡啶基、5-(3,4-二氢)-2H-噻喃并[3,2-c]吡啶基、5-(3,4-二氢)-1H-噻喃并[4,3-c]吡啶基、8-(3,4-二氢)-1H-噻喃并[3,4-c]吡啶基、8-(3,4-二氢)-1H-噻喃并[2,3-c]吡啶基、7-(3,4-二氢)-2H-噻喃并[2,3-b]吡啶基、2-(5,6-二氢)-1H-噻喃并[3,4-b]吡啶基、2-(5,6-二氢)-2H-噻喃并[4,3-b]吡啶基、6-(3,4-二氢)-2H-噻喃并[3,2-b]吡啶基、5-苯并[b]噻吩基、4-苯并[b]噻吩基、6-苯并[b]噻吩基、7-苯并[b]噻吩基、5-(2,3-二氢)-苯并[b]噻吩基、4-(2,3-二氢)-苯并[b]噻吩基、6-(2,3-二氢)-苯并[b]噻吩基、7-(2,3-二氢)-苯并[b]噻吩基、4-(1,3-二氢)苯并[c]噻吩基、5-(1,3-二氢)苯并[c]噻吩基、5-(3,4-二氢)-1H-2-苯并噻喃基、6-(3,4-二氢)-1H-2-苯并噻喃基、7-(3,4-二氢)-1H-2-苯并噻喃基、8-(3,4-二氢)-1H-2-苯并噻喃基、5-(3,4-二氢)-2H-1-苯并噻喃基、6-(3,4-二氢)-2H-1-苯并噻喃基、7-(3,4-二氢)-2H-1-苯并噻喃基或8-(3,4-二氢)-2H-1-苯并噻喃基；其中这些基团任选性地如上所述取代；最优选选自如下的成员3-异喹啉基、1-异喹啉基、2-喹啉基、3-喹啉基、3-(5,6,7,8-四氢)-异喹啉基、1-(5,6,7,8-四氢)-异喹啉基、2-(5,6,7,8-四氢)-喹啉基、3-(5,6,7,8-四氢)-喹啉基、3-(5,6-二氢)-2H-2-氮杂茚基、1-(5,6-二氢)-2H-2-氮杂茚基、2-(5,6-二氢)-1H-1-氮杂茚基、3-(5,6-二氢)-1H-1-氮杂茚基、5-呋喃并[2,3-c]吡啶基、6-呋喃并[3,2-c]吡啶基、4-呋喃并[3,2-c]吡啶基、7-呋喃并[2,3-c]吡啶基、6-呋喃并[2,3-b]吡啶基、5-呋喃并[3,2-b]吡啶基、5-(2,3-二氢)-呋喃并[2,3-c]吡啶基、6-(2,3-二氢)-呋喃并[3,2-c]吡啶基、4-(2,3-二氢)-呋喃并[3,2-c]吡啶基、7-(2,3-二氢)-呋喃并[2,3-c]吡啶基、6-(2,3-二氢)-呋喃并[2,3-b]吡啶基、5-(2,3-二氢)-呋喃并[3,2-b]吡啶基、6-(1,3-二氢)-呋喃并[3,4-c]吡啶基、4-(1,3-二氢)-呋喃并[3,4-c]吡啶基、2-(5,7-二氢)-呋喃并[3,4-b]吡啶基、6-(3,4-二氢)-2H-吡喃并[2,3-c]吡啶基、6-(3,4-二氢)-1H-吡喃并[3,4-c]吡啶基、7-(4,3-二氢)-1H-吡喃并[4,3-c]吡啶基、7-(3,4-二氢)-2H-吡喃并[3,2-c]吡啶基、5-(3,4-二氢)-2H-吡喃并[3,2-c]吡啶基、5-(3,4-二氢)-1H-吡喃并[4,3-c]吡啶基、8-(3,4-二氢)-1H-吡喃并[3,4-c]吡啶基、8-(3,4-二氢)-2H-吡喃并[2,3-c]吡啶基、7-(3,4-二氢)-2H-吡喃并[2,3-b]吡啶基、2-(5,6-二氢)-1H-吡喃并[3,4-b]吡啶基、2-(5,6-二氢)-2H-吡喃并[4,3-b]吡啶基或6-(3,4-二氢)-2H-吡喃并[3,2-b]吡啶基；其中这些基团任选性地被如上所述取代。
举例性的R1成员包括被1,2或3个C1-C4烷基、C1-C3烷氧基、卤素、C1-C3烷硫基、三氟甲基、C2-C6二烷基氨基或硝基任选性取代的苯基；被G1-C6烷基、C1-C6链烯基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、-C3-C8环烷基、三氟甲基、硝基、卤素、羟基、氰基、苯基、苯硫基、苯乙烯基、-CO2(R31)、-CON(R31)(R32)、-CO(R31)、-(CH2)n-N(R31)(R32)、-C(OH)(R31)(R33)、-(CH2)n-N(R31)(CO(R33))、-(CH2)n-N(R31)(SO2(R33))任选性取代的2-或3-吡啶基；被一个或两个C1-C4烷基、C1-C3烷氧基、卤素、三氟甲基、C2-C6二烷基氨基、C1-C3烷硫基或硝基任选性取代的萘基；-C≡CH；以及3-异喹啉基、1-异喹啉基、2-喹啉基、3-喹啉基、3-(5,6,7,8-四氢)-异喹啉基、1-(5,6,7,8-四氢)-异喹啉基、2-(5,6,7,8-四氢)-喹啉基、3-(5,6,7,8-四氢)-喹啉基、3-(5,6-二氢)-2H-2-氮杂茚基、1-(5,6-二氢)-2H-2-氮杂茚基、2-(5,6-二氢)-1H-1-氮杂茚基、3-(5,6-二氢)-1H-1-氮杂茚基、5-呋喃并[2,3-c]吡啶基、6-呋喃并[3,2-c]吡啶基、4-呋喃并[3,2-c]吡啶基、7-呋喃并[2,3-c]吡啶基、6-呋喃并[2,3-b]吡啶基、5-呋喃并[3,2-b]吡啶基、5-(2,3-二氢)-呋喃并[2,3-c]吡啶基、6-(2,3-二氢)-呋喃并[3,2-c]吡啶基、4-(2,3-二氢)-呋喃并[3,2-c]吡啶基、7-(2,3-二氢)-呋喃并[2,3-c]吡啶基、6-(2,3-二氢)-呋喃并[2,3-b]吡啶基、5-(2,3-二氢)-呋喃并[3,2-b]吡啶基、6-(1,3-二氢)-呋喃并[3,4-c]吡啶基、4-(1,3-二氢)-呋喃并[3,4-c]吡啶基、2-(5,7-二氢)-呋喃并[3,4-b]吡啶基、6-(3,4-二氢)-2H-吡喃并[2,3-c]吡啶基、6-(3,4-二氢)-1H-吡喃并[3,4-c]吡啶基、7-(3,4-二氢)-1H-吡喃并[4,3-c]吡啶基、7-(3,4-二氢)-2H-吡喃并[3,2-c]吡啶基、5-(3,4-二氢)-2H-吡喃并[3,2-c]吡啶基、5-(3,4-二氢)-1H-吡喃并[4,3-c]吡啶基、8-(3,4-二氢)-1H-吡喃并[3,4-c]吡啶基、8-(3,4-二氢)-2H-吡喃并[2,3-c]吡啶基、7-(3,4-二氢)-2H-吡喃并[2,3-b]吡啶基、2-(5,6-二氢)-1H-吡喃并[3,4-b]吡啶基、2-(5,6-二氢)-2H-吡喃并[4,3-b]吡啶基、6-(3,4-二氢)-2H-吡喃并[3,2-b]吡啶基、5-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶基、6-1H-吡咯并[3,2-c]吡啶基、4-1H-吡咯并[3,2-c]吡啶基、7-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶基、6-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶基、5-1H-吡咯并[3,2-b]吡啶基、5-(2,3-二氢)-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶基、6-(2,3-二氢)-1H-吡咯并[3,2-c]吡啶基、4-(2,3-二氢)-1H-吡咯并[3,2-c]吡啶基、7-(2,3-二氢)-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶基、6-(2,3-二氢)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶基、5-(2,3-二氢)-1H-吡咯并[3,2-b]吡啶基、6-(1,3-二氢)-1H-吡咯并[3,4-c]吡啶基、4-(1,3-二氢)-1H-吡咯并[3,4-c]吡啶基、2-(5,7-二氢)-1H-吡咯并[3,4-b]吡啶基、6-1,7-二氮杂萘基、6-2,7-二氮杂萘基、7-2,6-二氮杂萘基、7-1,6-二氮杂萘基、5-1,6-二氮杂萘基、5-2,6-二氮杂萘基、8-2,7-二氮杂萘基、8-1,7-二氮杂萘基、7-1,8-二氮杂萘基、2-1,7-二氮杂萘基、2-1,6-二氮杂萘基、6-1,5-二氮杂萘基、6-(1,2,3,4-四氢)-1,7-二氮杂萘基、6-(1,2,3,4-四氢)-2,7-二氮杂萘基、7-(1,2,3,4-四氢)-2,6-二氮杂萘基、7-(1,2,3,4-四氢)-1,6-二氮杂萘基、5-(1,2,3,4-四氢)-1,6-二氮杂萘基、5-(1,2,3,4-四氢)-2,6-二氮杂萘基、8-(1,2,3,4-四氢)-2,7-二氮杂萘基、8-(1,2,3,4-四氢)-1,7-二氮杂萘基、7-(1,2,3,4-四氢)-1,8-二氮杂萘基、2-(5,6,7,8-四氢)-1,7-二氮杂萘基、2-(5,6,7,8-四氢)-1,6-二氮杂萘基、6-(1,2,3,4-四氢)-1,5-二氮杂萘基、1-萘基、2-萘基、5-(1,2,3,4-四氢)-萘基、6-(1,2,3,4-四氢)-萘基、4-(2,3-二氢)-1H-茚基、5-(2,3-二氢)-1H-茚基、5-苯并呋喃基、4-苯并呋喃基、6-苯并呋喃基、7-苯并呋喃基、5-(2,3-二氢)-苯并呋喃基、4-(2,3-二氢)-苯并呋喃基、6-(2,3-二氢)-苯并呋喃基、7-(2,3-二氢)苯并呋喃基、4-(1,3-二氢)-异苯并呋喃、5-(1,3-二氢)-异苯并呋喃、4-1H-吡哚基、5-1H-吲哚基、6-1H-吲哚基、7-1H-吲哚基、4-(2,3-二氢)-1H-吲哚基、5-(2,3-二氢)-1H-吲哚基、6-(2,3-二氢)-1H-吲哚基、7-(2,3-二氢)-1H-吲哚基、4-(1,3-二氢)-1H-异吲哚基、5-(1,3-二氢)-1H-异吲哚基、5-(3,4-二氢)-1H-2-苯并吡喃基、6-(3,4-二氢)-1H-2-苯并吡喃基、7-(3,4-二氢)-1H-2-苯并吡喃基、8-(3,4-二氢)-1H-2-苯并吡喃基、5-(3,4-二氢)-2H-1-苯并吡喃基、6-(3,4-二氢)-2H-1-苯并吡喃基、7-(3,4-二氢)-2H-1-苯并吡喃基、8-(3,4-二氢)-2H-1-苯并吡喃基、5-(1,2,3,4-四氢)-异喹啉基、6-(1,2,3,4-四氢)-异喹啉基、7-(1,2,3,4-四氢)-异喹啉基、8-(1,2,3,4-四氢)-异喹啉基、5-(1,2,3,4-四氢)-喹啉基、6-(1,2,3,4-四氢)-喹啉基、7-(1,2,3,4-四氢)-喹啉基、8-(1,2,3,4-四氢)-喹啉基、5-噻吩并[2,3-c]吡啶基、6-噻吩并[3,2-c]吡啶基、4-噻吩并[3,2-c]吡啶基、7-噻吩并[2,3-c]吡啶基、6-噻吩并[2,3-b]吡啶基、5-噻吩并[3,2-b]吡啶基、5-(2,3-二氢)-噻吩并[2,3-c]吡啶基、6-(2,3-二氢)-噻吩并[3,2-c]吡啶基、4-(2,3-二氢)-噻吩并[3,2-c]吡啶基、7-(2,3-二氢)-噻吩并[2,3-c]吡啶基、6-(2,3-二氢)-噻吩并[2,3-b]吡啶基、5-(2,3-二氢)-噻吩并[3,2-b]吡啶基、6-(1,3-二氢)-噻吩并[3,4-c]吡啶基、4-(1,3-二氢)-噻吩并[3,4-c]吡啶基、2-(5,7-二氢)-噻吩并[3,4-b]吡啶基、6-(3,4-二氢)-2H-噻喃并[2,3-c]吡啶基、6-(3,4-二氢)-1H-噻喃并[3,4-c]吡啶基、7-(3,4-二氢)-1H-噻喃并[4,3-c]吡啶基、7-(3,4-二氢)-2H-噻喃并[3,2-c]吡啶基、5-(3,4-二氢)-2H-噻喃并[3,2-c]吡啶基、5-(3,4-二氢)-1H-噻喃并[4,3-c]吡啶基、8-(3,4-二氢)-1H-噻喃并[3,4-c]吡啶基、8-(3,4-二氢)-2H-噻喃并[2,3-c]吡啶基、7-(3,4-二氢)-2H-噻喃并[2,3-b]吡啶基、2-(5,6-二氢)-1H-噻喃并[3,4-b]吡啶基、2-(5,6-二氢)-2H-噻喃并[4,3-b]吡啶基、6-(3,4-二氢)-2H-噻喃并[3,2-b]吡啶基、5-苯并[b]噻吩基、4-苯并[b]噻吩基、6-苯并[b]噻吩基、7-苯并[b]噻吩基、5-(2,3-二氢)-苯并[b]噻吩基、4-(2,3-二氢)-苯并[b]噻吩基、6-(2,3-二氢)-苯并[b]噻吩基、7-(2,3-二氢)-苯并[b]噻吩基、4-(1,3-二氢)苯并[c]噻吩基、5-(1,3-二氢)苯并[c]噻吩基、5-(3,4-二氢)-1H-2-苯并噻喃基、6-(3,4-二氢)-1H-2-苯并噻喃基、7-(3,4-二氢)-1H-2-苯并噻喃基、8-(3,4-二氢)-1H-2-苯并噻喃基、5-(3,4-二氢)-2H-1-苯并噻喃基、6-(3,4-二氢)-2H-1-苯并噻喃基、7-(3,4-二氢)-2H-1-苯并噻喃基或8-(3,4-二氢)-2H-1-苯并噻喃基；或选自如下的成员4-喹啉基、5-喹啉基、6-喹啉基、7-喹啉基、8-喹啉基、1-环己烯基、2-嘧啶基、4-嘧啶基、5-嘧啶基、2-咪唑基、4-咪唑基、2-苯并噻唑基、2-苯并噁唑基、2-苯并咪唑基、2-噁唑基、4-噁唑基、2-噻唑基、3-异噁唑基、5-异噁唑基、5-甲基-3-异噁唑基、5-苯基-3-异噁唑基、4-噻唑基、3-甲基-2-吡嗪基、5-甲基-2-吡嗪基、6-甲基-2-吡嗪基、5-氯-2-噻吩基、3-呋喃基、苯并呋喃-2-基、苯并噻吩-2-基、2H-1-苯并吡喃-3-基、2,3-二氢苯并吡喃-5-基、2,3-二氢苯并呋喃-2-基、1-甲基咪唑-2-基、喹喔啉-2-基、异喹啉-3-基、胡椒-5-基、4,7-二氯苯并噁唑-2-基、4,6-二甲基嘧啶-2-基、4-甲基嘧啶-2-基、2,4-二甲基嘧啶-6-基、2-甲基嘧啶-4-基、4-甲基嘧啶-6-基、6-氯胡椒-5-基、5-氯咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基、1-H-茚-3-基、1-H-2-甲基-茚-2-基、3,4-二氢萘-1-基、S-4-异丙烯基环己烯-1-基和4-二氢萘-2-基。
优选的式Ⅰ烷硫基取代的嘧啶-2-烷硫基和烷基醚抗AIDS化合物包括其中Y是S，m是O的化合物。
进一步优选的式Ⅰ烷硫基取代的嘧啶-2-烷硫基和烷基醚抗AIDS化合物包括其中Y是S，m是O，R12是甲基，R13是H的化合物。
进一步优选的式Ⅰ烷硫基取代的嘧啶-2-烷硫基和烷基醚抗AIDS化合物包括其中Y是S，m是O，R12是甲基，R13是H，R4是氨基，R5是H而R6是-S-CH2的化合物。
更优选的式Ⅰ烷硫基取代的嘧啶-2-烷硫基和烷基醚抗AIDS化合物包括其中Y是S，m是O，s是O，R12是甲基，R13是H，R4是NH，R5是H，R6是-S-CH3，而R1选自如下基团的化合物 首选的式Ⅰ烷硫基取代的嘧啶-2-烷硫基和烷基醚抗AIDS化合物包括其中Y是S，m是O，R12是甲基，R13是H，R4是氨基，R5是H，R6是-S-CH3，且R1选自如下基团的化合物3-异喹啉基、1-异喹啉基、2-喹啉基、3-喹啉基、3-(5,6,7,8-四氢)-异喹啉基、1-(5,6,7,8-四氢)-异喹啉基、2-(5,6,7,8-四氢)-喹啉基、3-(5,6,7,8-四氢)-喹啉基、3-(5,6-二氢)-2H-2-氮杂茚基、1-(5,6-二氢)-2H-2-氮杂茚基、2-(5,6-二氢)-1H-1-氮杂茚基、3-(5,6-二氢)-1H-1-氮杂茚基、5-呋喃并[2,3-c]吡啶基、6-呋喃并[3,2-c]吡啶基、4-呋喃并[3,2-c]吡啶基、7-呋喃并[2,3-c]吡啶基、6-呋喃并[2,3-b]吡啶基、5-呋喃并[3,2-b]吡啶基、5-(2,3-二氢)-呋喃并[2,3-c]吡啶基、6-(2,3-二氢)-呋喃并[3,2-c]吡啶基、4-(2,3-二氢)-呋喃并[3,2-c]吡啶基、7-(2,3-二氢)-呋喃并[2,3-c]吡啶基、6-(2,3-二氢)-呋喃并[2,3-b]吡啶基、5-(2,3-二氢)-呋喃并[3,2-b]吡啶基、6-(1,3-二氢)-呋喃并[3,4-c]吡啶基、4-(1,3-二氢)-呋喃并[3,4-c]吡啶基、2-(5,7-二氢)-呋喃并[3,4-b]吡啶基、6-(3,4-二氢)-2H-吡喃并[2,3-c]吡啶基、6-(3,4-二氢)-1H-吡喃并[3,4-c]吡啶基、7-(3,4-二氢)-1H-吡喃并[4,3-c]吡啶基、7-(3,4-二氢)-2H-吡喃并[3,2-c]吡啶基、5-(3,4-二氢)-2H-吡喃并[3,2-c]吡啶基、5-(3,4-二氢)-1H-吡喃并[4,3-c]吡啶基、8-(3,4-二氢)-1H-吡喃并[3,4-c]吡啶基、8-(3,4-二氢)-2H-吡喃并[2,3-c]吡啶基、7-(3,4-二氢)-2H-吡喃并[2,3-b]吡啶基、2-(5,6-二氢)-1H-吡喃并[3,4-b]吡啶基、2-(5,6-二氢)-2H-吡喃并[4,3-b]吡啶基、6-(3,4-二氢)-2H-吡喃并[3,2-b]吡啶基、5-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶基、6-1H-吡咯并[3,2-c]吡啶基、4-1H-吡咯并[3,2-c]吡啶基、7-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶基、6-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶基、5-1H-吡咯并[3,2-b]吡啶基、5-(2,3-二氢)-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶基、6-(2,3-二氢)-1H-吡咯并[3,2-c]吡啶基、4-(2,3-二氢)-1H-吡咯并[3,2-c]吡啶基、7-(2,3-二氢)-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶基、6-(2,3-二氢)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶基、5-(2,3-二氢)-1H-吡咯并[3,2-b]吡啶基、6-(1,3-二氢)-1H-吡咯并[3,4-c]吡啶基、4-(1,3-二氢)-1H-吡咯并[3,4-c]吡啶基、2-(5,7-二氢)-1H-吡咯并[3,4-b]吡啶基、6-1,7-二氮杂萘基、6-2,7-二氮杂萘基、7-2,6-二氮杂萘基、7-1,6-二氮杂萘基、5-1,6-二氮杂萘基、5-2,6-二氮杂萘基、8-2,7-二氮杂萘基、8-1,7-二氮杂萘基、7-1,8-二氮杂萘基、2-1,7-二氮杂萘基、2-1,6-二氮杂萘基、6-1,5-二氮杂萘基、6-(1,2,3,4-四氢)-1,7-二氮杂萘基、6-(1,2,3,4-四氢)-2,7-二氮杂萘基、7-(1,2,3,4-四氢)-2,6-二氮杂萘基、7-(1,2,3,4-四氢)-1,6-二氮杂萘基、5-(1,2,3,4-四氢)-1,6-二氮杂萘基、5-(1,2,3,4-四氢)-2,6-二氮杂萘基、8-(1,2,3,4-四氢)-2,7-二氮杂萘基、8-(1,2,3,4-四氢)-1,7-二氮杂萘基、7-(1,2,3,4-四氢)-1,8-二氮杂萘基、2-(5,6,7,8-四氢)-1,7-二氮杂萘基、2-(5,6,7,8-四氢)-1,6-二氮杂萘基、6-(1,2,3,4-四氢)-1,5-二氮杂萘基、1-萘基、2-萘基、5-(1,2,3,4-四氢)-萘基、6-(1,2,3,4-四氢)-萘基、4-(2,3-二氢)-1H-茚基、5-(2,3-二氢)-1H-茚基、5-苯并呋喃基、4-苯并呋喃基、6-苯并呋喃基、7-苯并呋喃基、5-(2,3-二氢)-苯并呋喃基、4-(2,3-二氢)-苯并呋喃基、6-(2,3-二氢)-苯并呋喃基、7-(2,3-二氢)苯并呋喃基、4-(1,3-二氢)-异苯并呋喃、5-(1,3-二氢)-异苯并呋喃、4-1H-吲哚基、5-1H-吲哚基、6-1H-吲哚基、7-1H-吲哚基、4-(2,3-二氢)-1H-吲哚基、5-(2,3-二氢)-1H-吲哚基、6-(2,3-二氢)-1H-吲哚基、7-(2,3-二氢)-1H-吲哚基、4-(1,3-二氢)-1H-异吲哚基、5-(1,3-二氢)-1H-异吲哚基、5-(3,4-二氢)-1H-2-苯并吡喃基、6-(3,4-二氢)-1H-2-苯并吡喃基、7-(3,4-二氢)-1H-2-苯并吡喃基、8-(3,4-二氢)-1H-2-苯并吡喃基、5-(3,4-二氢)-2H-1-苯并吡喃基、6-(3,4-二氢)-2H-1-苯并吡喃基、7-(3,4-二氢)-2H-1-苯并吡喃基、8-(3,4-二氢)-2H-1-苯并吡喃基、5-(1,2,3,4-四氢)-异喹啉基、6-(1,2,3,4-四氢)-异喹啉基、7-(1,2,3,4-四氢)-异喹啉基、8-(1,2,3,4-四氢)-异喹啉基、5-(1,2,3,4-四氢)-喹啉基、6-(1,2,3,4-四氢)-喹啉基、7-(1,2,3,4-四氢)-喹啉基、8-(1,2,3,4-四氢)-喹啉基、5-噻吩并[2,3-c]吡啶基、6-噻吩并[3,2-c]吡啶基、4-噻吩并[3,2-c]吡啶基、7-噻吩并[2,3-c]吡啶基、6-噻吩并[2,3-b]吡啶基、5-噻吩并[3,2-b]吡啶基、5-(2,3-二氢)-噻吩并[2,3-c]吡啶基、6-(2,3-二氢)-噻吩并[3,2-c]吡啶基、4-(2,3-二氢)-噻吩并[3,2-c]吡啶基、7-(2,3-二氢)-噻吩并[2,3-c]吡啶基、6-(2,3-二氢)-噻吩并[2,3-b]吡啶基、5-(2,3-二氢)-噻吩并[3,2-b]吡啶基、6-(1,3-二氢)-噻吩并[3,4-c]吡啶基、4-(1,3-二氢)-噻吩并[3,4-c]吡啶基、2-(5,7-二氢)-噻吩并[3,4-b]吡啶基、6-(3,4-二氢)-2H-噻喃并[2,3-c]吡啶基、6-(3,4-二氢)-1H-噻喃并[3,4-c]吡啶基、7-(3,4-二氢)-1H-噻喃并[4,3-c]吡啶基、7-(3,4-二氢)-2H-噻喃并[3,2-c]吡啶基、5-(3,4-二氢)-2H-噻喃并[3,2-c]吡啶基、5-(3,4-二氢)-1H-噻喃并[4,3-c]吡啶基、8-(3,4-二氢)-1H-噻喃并[3,4-c]吡啶基、8-(3,4-二氢)-2H-噻喃并[2,3-c]吡啶基、7-(3,4-二氢)-2H-噻喃并[2,3-b]吡啶基、2-(5,6-二氢)-1H-噻喃并[3,4-b]吡啶基、2-(5,6-二氢)-2H-噻喃并[4,3-b]吡啶基、6-(3,4-二氢)-2H-噻喃并[3,2-b]吡啶基、5-苯并[b]噻吩基、4-苯并[b]噻吩基、6-苯并[b]噻吩基、7-苯并[b]噻吩基、5-(2,3-二氢)-苯并[b]噻吩基、4-(2,3-二氢)-苯并[b]噻吩基、6-(2,3-二氢)-苯并[b]噻吩基、7-(2,3-二氢)-苯并[b]噻吩基、4-(1,3-二氢)苯并[c]噻吩基、5-(1,3-二氢)苯并[c]噻吩基、5-(3,4-二氢)-1H-2-苯并噻喃基、6-(3,4-二氢)-1H-2-苯并噻喃基、7-(3,4-二氢)-1H-2-苯并噻喃基、8-(3,4-二氢)-1H-2-苯并噻喃基、5-(3,4-二氢)-2H-1-苯并噻喃基、6-(3,4-二氢)-2H-1-苯并噻喃基、7-(3,4-二氢)-2H-1-苯并噻喃基,8-(3,4-二氢)-2H-1-苯并噻喃基；最优选选自如下的成员3-异喹啉基、1-异喹啉基、2-喹啉基、3-喹啉基、3-(5,6,7,8-四氢)-异喹啉基、1-(5,6,7,8-四氢)-异喹啉基、2-(5,6,7,8-四氢)-喹啉基、3-(5,6,7,8-四氢)-喹啉基、3-(5,6-二氢)-2H-2-氮杂茚基、1-(5,6-二氢)-2H-2-氮杂茚基、2-(5,6-二氢)-1H-1-氮杂茚基、3-(5,6-二氢)-1H-1-氮杂茚基、5-呋喃并[2,3-c]吡啶基、6-呋喃并[3,2-c]吡啶基、4-呋喃并[3,2-c]吡啶基、7-呋喃并[2,3-c]吡啶基、6-呋喃并[2,3-b]吡啶基、5-呋喃并[3,2-b]吡啶基、5-(2,3-二氢)-呋喃并[2,3-c]吡啶基、6-(2,3-二氢)-呋喃并[3,2-c]吡啶基、4-(2,3-二氢)-呋喃并[3,2-c]吡啶基、7-(2,3-二氢)-呋喃并[2,3-c]吡啶基、6-(2,3-二氢)-呋喃并[2,3-b]吡啶基、5-(2,3-二氢)-呋喃并[3,2-b]吡啶基、6-(1,3-二氢)-呋喃并[3,4-c]吡啶基、4-(1,3-二氢)-呋喃并[3,4-c]吡啶基、2-(5,7-二氢)-呋喃并[3,4-b]吡啶基、6-(3,4-二氢)-2H-吡喃并[2,3-c]吡啶基、6-(3,4-二氢)-1H-吡喃并[3,4-c]吡啶基、7-(3,4-二氢)-1H-吡喃并[4,3-c]吡啶基、7-(3,4-二氢)-2H-吡喃并[3,2-c]吡啶基、5-(3,4-二氢)-2H-吡喃并[3,2-c]吡啶基、5-(3,4-二氢)-1H-吡喃并[4,3-c]吡啶基、8-(3,4-二氢)-1H-吡喃并[3,4-c]吡啶基、8-(3,4-二氢)-2H-吡喃并[2,3-c]吡啶基、7-(3,4-二氢)-2H-吡喃并[2,3-b]吡啶基、2-(5,6-二氢)-1H-吡喃并[3,4-b]吡啶基、2-(5,6-二氢)-2H-吡喃并[4,3-b]吡啶基或6-(3,4-二氢)-2H-吡喃并[3,2-b]吡啶基。
式Ⅰ的6-烷硫基嘧啶-2-烷硫基化合物一般并最常通过让式Ⅰ的6-氯嘧啶-2-烷硫基化合物与适当的烷基硫醇盐，如甲硫醇钠、乙硫醇钠等接触制备(见方案A)。
或者，式Ⅰ的6-烷硫基嘧啶-2-烷硫基化合物通过让6-烷硫基-2-巯基嘧啶与适宜的烷基化试剂，如甲磺酸酯或卤化物接触制备。例如，相应的6-烷硫基-2-巯基嘧啶通过4-氨基-6-氯-2-(4-甲氧基苄基)硫代嘧啶与适宜的烷基硫醇盐反应，然后用适宜的试剂如甲磺酸脱保护而制备(方案B)。
当R12和R13不同时，式Ⅰ的化合物为外消旋混合物并包括R和S异构体，它们可通过HPLC用手性柱如Ciralcel OD-H，用适当的溶剂混合物如异丙醇/己烷洗脱，从外消旋混合物中拆分。式Ⅰ(R12和R13不同时)的R和S异构体可以由适当的手性卤化物(或甲磺酸酯)Ⅱ制备(见方案B)。适宜的手性卤化物(或甲磺酸酯)Ⅱ可以由手性醇Ⅳ制备。适宜的手性醇Ⅳ可以从适当的酮Ⅴ用手性还原剂，如(+)或(-)-二异松蒎基氯代硼烷(diisopinocampheylchloroborane)或其它本领域已知的还原剂。通过用适当的酶(如PS-30 amano脂酶或得自candidae cylindracea的L1754型Ⅶ或其它本领域已知的酶)酶解适当的外消旋醋酸酯Ⅵ，适宜的手性醇Ⅳ还可以由外消旋的醇Ⅶ拆分获得。用适当的酶如猪胰脂酶Ⅱ或其它本领域已知的酶将外消旋醇Ⅶ酶酯化(如乙酰基化或丁酰基化)(得到手性化合物Ⅷ)，拆分外消旋醇Ⅶ也可获得适当的手性醇Ⅳ。
式Ⅰ的6-烷硫基取代的嘧啶-2-烷硫基和烷基醚化合物包括实施例1-304的化合物。优选的是下列实施例的抗AIDS化合物230,231,233,234,237,238,239,240,241,242,243,246,247,248,249,250,251,252,256,269,270,271,272,273,277,194,199,203,207,282,283,284,285,286,287,289,290,297,1，并优选237,238,239,246,289,290,297,1，并更优选290,297,1及其盐(例如,302,306和301)。
式Ⅰ的嘧啶-烷硫基和烷基醚化合物形成酸加成盐；例如，甲磺酸盐、盐酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐、硫酸盐、磷酸盐、乙酸盐、丙酸盐、乳酸盐、马来酸盐、苹果酸盐、瑚珀酸盐、酒石酸盐等。一些可可变取代基是酸，并因此当与足够强的碱反应时可形成碱加成盐。药用盐包含无机和有机碱。优选的药用盐包括下列碱的盐，例如，氢氧化物、氨、氨丁三醇(THAM)、2-氨基-2-(羟基甲基)-1,3-丙二醇。适宜的阳离子包括，例如，钠、钾、钙和镁。
式Ⅰ的嘧啶-烷硫基和烷基醚抗AIDS化合物用作病毒逆转录酶的抑制剂，此酶是人类免疫缺陷病毒复制所必需的，因此可用于治疗如艾滋病之类的疾病。
术语“人类逆转录病毒(HRV)”指人类免疫缺陷病毒Ⅰ，或其对本领域技术人员来说显而易见的毒株，它们属于相同的病毒科，并像多种人类逆转录病毒一样产生相似的生理作用。
接受治疗的患者包括以下个体(1)通过检测血清中存在的可检测到的病毒抗体或抗原而确定的被人类逆转录病毒的一种或多种毒株感染的，及(2)患有限感染的有症状艾滋病，如(a)散播的组织胞浆菌病，(b)异牛皮癣(isopsoriasis)，(c)支气管和肺念珠菌病包括肺囊虫肺炎，(d)非何杰金氏淋巴瘤或(e)卡波济氏肉瘤并小于60岁；或在外周血中绝对的CD4淋巴细胞计数小于200/mm3。
式Ⅰ的化合物可以口服。适宜的剂型包括片剂、胶囊、混悬剂、溶液剂和酏剂。有效量为约0.1至约500mg/kg/天。对于70千克的人来说典型单位剂量为约10mg至约2000mg，优选约100mg至约1000mg，每天服用一至六次。
给药的确切剂量和频率依赖于所用的特定化合物、被治疗的特定病症、所治疗病症的严重性、特定患者的年龄、体重、总体的身体状况、此个体可能服用的其它药物，这是本领域技术人员熟知的，并可以通过检测式Ⅰ化合物在患者血液中的浓度和/或患者对所治疗的特定病症的反应更精确地确定。
HIV阳性但无症状的患者一般可用较低的口服剂量(约0.2至约100mg/kg/天)，ARC(AIDS相关的综合征)及AIDS患者一般用较高的口服剂量(约1至约500mg/kg/天)治疗。
本发明式Ⅰ的嘧啶-烷硫基和烷基醚抗AIDS化合物可以与其它抗病毒药剂如AZT,ddI,ddC,3TC,d4T，与其它抗AIDS药剂如美国专利申请系列号No.08/400095(Case 4788.1 CP)(1995年3月7日申请)、国际专利申请公开WO91/09849(1991年7月11日公开)和国际专利申请公开WO93/01181(1993年1月21日公开)中所公开的那些，与蛋白酶抑制剂联合(或依次)使用。
本发明的式Ⅰ嘧啶-烷硫基和烷基醚抗AIDS化合物的实用性可通过其抑制人类免疫缺陷病毒复制必需的酶病毒逆转录酶的能力确定。此酶与其它已知的细胞聚合酶特性不同，且它是在未感染细胞中未发现的唯一的酶。病毒逆转录酶(野生型)见于如下细菌克隆的提取物中，该克隆按照EMBO J.6:3133-3137(1987)《由大肠杆菌中高水平表达限定的AIDS病毒逆转录酶》中描述的方法制备。由PNAS 90:4713-4717(1993)得到P236L病毒逆转录酶。在一种无细胞试验中检测放射性前体进入DNA的水平确定对此酶的抑制。
化合物1和290对一系列用于这些研究的病毒的抗病毒活性在MT4细胞中进行测定。该细胞用适当的病毒原种分批感染，该感染在每细胞感染复数为0.001-0.005 TCID50下在37℃进行2小时。洗涤这些细胞，再悬浮于RPMI/FBS中并以最终浓度1.5×105细胞/ml加入24孔板中，向其中加入在RPMI/FBS中制备的2X药物处理。所有的处理浓度下重复测定。所有的处理或载体对照培养物的最终DMSO浓度为0.1％。感染后第4天，在培养液体样本中收集HIV-1p24核心抗原，对其定量，确定抗病毒作用。用线性回归分析计算抑制90％(抑制浓度90,IC90)非药物处理p24抗原产生需要的药物浓度。
定义和约定以下的定义和解释适用于在包括说明书和权利要求书的全部文本中使用的术语。
Ⅰ．结构式的约定和变量的定义在说明书和权利要求书中表示不同化合物或分子片断的化学式除了确定结构外可含有多种取代基。这些可变取代基用字母或标有下标的字母表示，例如，“Z1”或“Ri”，其中“i”是整数。这些可变取代基可以是单价或双价的，即它们表示通过一个或两个化学键连接于此结构式上的基团。例如，如果连接于式CH3-C(=Z1)H，则基团Z1表示双价的变量。如果连接于式CH3-CH2-C(Ri)(Rj)H，则基团Ri和Rj表示单价可变取代基。当化学式画成链状时，如上所述，括号中的可变取代基键接在没有在括号中的紧邻可变取代基左侧的原子上。当两个或两个连续的可变取代基在括号中时，每个连续的可变取代基键接在未在括号中的其左侧在前的原子上。因此，在上式中，Ri和Rj都键接在在前的碳原子上。
以链型画出的化学式或其部分表示表示直链中的原子。符号“-”一般表示在链中两个原子间的键。因此，CH3-O-CH2-CH(Ri)-CH3表示2-取代的-1-甲氧基丙烷化合物。在类似的形式中，符号“=”表示双键，例如，CH2=C(Ri)-O-CH3，而符号“≡”表示三键，例如，CH≡C-CH(Ri)-CH2-CH3。羰基以两种形式表示-CO-或-C(=O)-，前者由于简捷而优选。
环化合物或其片断的化学式可以以链状表示。因此，化合物4-氯-2-甲基吡啶可以以链状形式N*=C(CH3)-CH=CCl-CH=C*H表示，约定其中有星号(*)的原子保持连接形成环。同样，环分子片断，4-(乙基)-1-哌嗪基可以表示为-N*-(CH2)2-N(C2H5)-CH2-C*H2。
此处任何化合物的刚性结构定义了连接于此刚性环化合物的每个碳原子上的取代基相对于该环平面的方向。对于其中有两个取代基连接于作为环系统部分的碳原子上的饱和化合物，-C(X1)(X2)-，这两个取代基相对于此环可以是轴向的或平伏的，并可以在轴向/平伏之间变化。但是，这两个取代基相对于此环和彼此之间的位置是固定的。虽然有时两个取代基之一可以躺在环平面上(平伏)，而不是指向平面的上部或下部(轴向)，但是一个取代基总在另一个的上面。在描述这种化合物的化学结构式中，在另一个取代基(X2)“下”的取代基(X1)被定义为α构型，由连接于碳原子上的虚线表示，即由符号“---”或“…”表示。相应地在另一个(X1)取代基“上”的取代基(X2)被定义为β构型并用连接于碳原子上的实线表示。
当可变取代基是双价时，这些价在该变量的定义中可以在一起或分开或都有。例如，-C(=Ri)-形式的连接于碳原子上的变量Ri，可以是双价的并被定义为氧代或酮(因此形成羰基(-CO-))或者是两个分别连接的单价可变取代基α-Ri-j和β-Ri-k。当双价可变基团Ri被定义为由两个单价可变取代基组成时，用于定义此双价可变基团的约定是形式“α-Ri-j:β-Ri-k”或其一些变化形式。在这种情况下，α-Ri-j和β-Ri-k都连接于该碳原子上形成-C(α-Ri-j)(β-Ri-k)-。例如，当-C(=R6)-中双价变量R6定义为由两个单价取代基组成时，这两个单价可变取代基为α-R6-1:β-R6-2，…α-R6-9:β-R6-10等，形成-C(α-R6-1)(β-R6-2)，…-C(α-R6-9)(β-R6-10)等。同样，对于-C(=R11)-中双价变量R11，两个单价可变取代基为α-R11-1:β-R11-2。对于分别的α和β取向不存在的环取代基(例如，由于在环中存在碳双价)，和对于键接于非环部分的碳原子上的取代基，所述约定仍可使用，但是省略了α和β符号。
正如双价可变基团可以定义为两个分别的单价可变取代基，两个单价可变取代基可以一起形成双价可变基团。例如，在式-C1(Ri)H-C2(Rj)H-(C1和C2分别定义为任意的第一或第二个碳原子)中，Ri和Rj可以定义为一起形成(1)在C1和C2间的第二个键或(2)双价基团如氧(-O-)，并因此该式描述了一种环氧化物。当Ri和Rj一起形成更复杂的基团，如基团-X-Y-时，则此基团的取向如此在上述式中C1键连于X而C2键连于Y。因此，按此约定，“…Ri和Rj一起形成-CH2-CH2-O-CO-…”指羰基键接于C2的内酯。但是，“…Ri和Rj一起形成-O-CO-CH2-CH2-…”指羰基键接于C1的内酯。
可变取代基的碳原子数量用两种方式中的一种表示。第一个方法用可变基团的整个名称前加变量如“C1-C4”，其中“1”和“4”是表示变量中碳原子的最小和最大数目的整数。前缀通过空格分开。例如，“C1-C4烷基”表示含1至4个碳原子的烷基(除非给出相反的表达，否则包括其异构体)。当给出单个前缀时，此前缀表示此可变基团中的全部碳原子数。因此，C2-C4烷氧羰基描述了基团CH3-(CH2)n-O-CO-，其中n是0、1或2。第二个方法，定义每个部分碳原子数的“Ci-Cj”分别放在括号中，并恰置于所定义部分的前面(之间无间隔)。由此，(C1-C3)烷氧羰基与C2-C4烷氧羰基相同，因为“C1-C3”仅指烷氧基的碳原子数。同样，虽然C2-C6烷氧基烷基和(C1-C3)烷氧基(C1-C3)烷基都定义含2至6个碳原子的烷氧基，但是这两种定义是不同的，因为前者允许烷氧基或只是烷基部分含4或5个碳原子，而后者将这两种基团限定为3个碳原子。
当权利要求含有清楚的复杂(环)取代基时，在名称/命名词语的末尾在括号中会注明，这相应于某个图中相同的名称/命名，该图也会给出特定取代基的化学结构式。
Ⅱ．定义所有温度为摄氏度。
TLC指薄层层析。
层析至中压硅胶层析。
THF指四氢呋喃。
TBDMS指叔丁基二甲基甲硅烷基。
盐水指饱和氯化钠水溶液。
NMR指核(质子)磁共振光谱，化学位移以从四甲基硅烷低磁场的ppm(δ)表示。
IR指红外光谱。
-Φ指苯基(C6H5)。
MS指质谱，以m/e或质/荷单位表示。[M+H]+指母体加氢原子的正离子。EI指电子碰撞。CI指化学电离。FAB指快速原子轰击。
醚指乙醚。
卤素指卤原子(氯、溴、氟或碘)。
药用盐指从药理学/或毒理学角度看患者可接受的，并且对于制药化学工作者从物理/化学角度考虑到组合物、制剂、稳定性、患者的接受性和生物利用度可接受的那些性质和/或物质。
吡啶基指由IUPAC命名的吡啶基。例如，2-吡啶基(吡啶环2位取代)。
当使用溶剂对时，溶剂间的比例是体积/体积(v/v)比。
HIV指HIV-1(野生型和/或其抗药性突变体，例如，M41L,K65N,K67L,K70R,L74V,V75T,A98G,L100I,K103E,K103N,K103Q,V106A,V108I,E138K,V179D,V179E,Y181C,Y188H,Y188L,G190A,T215Y,T215F,K219Q,K219E,P236L和K238T)。
治疗指抑制HIV病毒并根据感染个体而有所变化。对于HIV阳性(已被感染)但无症状的个体，式Ⅰ的嘧啶-烷硫基衍生物将延迟或防止症状的发作。对于HIV阳性有症状并为AIDS前或ARC患者的个体，式Ⅰ的嘧啶-烷硫基衍生物将延迟或防止“完全AIDS”的发作。对于“完全ADIS”的个体，式Ⅰ的嘧啶-烷硫基和烷基醚衍生物将延长这些个体的存活时间。
实施例1制备(S)-(-)-4-氨基-2-(1-(呋喃并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基)-6-甲硫基-嘧啶；化合物#1 在25ml单颈圆底烧瓶中，在氮气氛下，(S)-(-)-4-氨基-6-氯-2-(1-(呋喃并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基)-嘧啶(920mg,3.0mmol)与甲硫醇钠(263mg,3.75mmol)在5ml二甲基甲酰胺中混合。将此反应温热至65℃，保持45分钟，冷却，并用25ml乙酸乙酯稀释。用4×25ml 50％的饱和1∶1氯化钠/碳酸氢钠洗涤有机相，用无水碳酸钾干燥，并真空浓缩为淡色的油状物。将此粗品在60g硅胶(230-400目)上，用45％乙酸乙酯/己烷洗脱进行层析纯化，同时每9ml收集馏分。将馏分51-92混合并浓缩为淡色油状物，用乙醚结晶得到标题化合物，为淡黄色固体。1H NMR(d6DMSO):δ1.69(d,J=7Hz,3),2.40(s,3),5.16(q,J=7,Hz,1),5.97(s,1),6.83(s,2),7.00(m,1),7.77(m,1),8.20(m,1),8.87(s,1)ppm.13C NMR(d6DMSO):δ12.5,22.5,45.1,95.5,106.8,114.5,133.3,134.8,150.3,151.2,154.9,162.9,167.5,169.3 ppm.熔点147-149℃IR(研糊):3427,3306,3176,2375,2252,2144,1996,1969,1633,1556,1521,1282,1270,1126,1118cm-1MS(EI)m/z(相对强度)318(M+,12),318(12),286(18),285(99),178(15),147(11),146(58),145(9),144(10),118(11),91(7)比旋光度(25℃,D)=-269°(c0.98)。UVλmax:227(49500,95％乙醇)按照实施例1的总方法并作非关键性变化，但是使用适当的氯-嘧啶，制备了下列化合物实施例/化合物#2 4-氨基-2-(苄基硫基)-6-甲硫基嘧啶实施例/化合物#3 4-氨基-2-(2-甲基苯基甲硫基)-6-甲硫基嘧啶实施例/化合物#4 4-氨基-2-(3-甲基苯基甲硫基)-6-甲硫基嘧啶实施例/化合物#5 4-氨基-2-(4-甲基苯基甲硫基)-6-甲硫基嘧啶实施例/化合物#6 4-氨基-2-(3-三氟甲基苯基甲硫基)-6-甲硫基嘧啶实施例/化合物#7 4-氨基-2-(3-甲氧基苯基甲硫基)-6-甲硫基嘧啶实施例/化合物#8 4-氨基-2-(4-甲基苯基甲硫基)-6-甲硫基嘧啶实施例/化合物#9 4-氨基-2-(3-氟苯基甲硫基)-6-甲硫基嘧啶实施例/化合物#10 4-氨基-2-(3-氯苯基甲硫基)-6-甲硫基嘧啶实施例/化合物#11 4-氨基-2-(3-溴苯基甲硫基)-6-甲硫基嘧啶实施例/化合物#12 4-氨基-2-(3-碘苯基甲硫基)-6-甲硫基嘧啶实施例/化合物#13 4-氨基-2-(3-硝基苯基甲硫基)-6-甲硫基嘧啶实施例/化合物#14 4-氨基-2-(3-甲氧羰基苯基甲硫基)-6-甲硫基嘧啶实施例/化合物#15 4-氨基-2-(4-叔丁基苯基甲硫基)-6-甲硫基嘧啶实施例/化合物#16 4-氨基-2-(3,4-二氟苯基甲硫基)-6-甲硫基嘧啶实施例/化合物#17 4-氨基-2-(3,4-二氯苯基甲硫基)-6-甲硫基嘧啶实施例/化合物#18 4-氨基-2-(3,5-二氯苯基甲硫基)-6-甲硫基嘧啶实施例/化合物#19 4-氨基-2-(2,4-二氯苯基甲硫基)-6-甲硫基嘧啶实施例/化合物#20 4-氨基-2-(3,5-二溴苯基甲硫基)-6-甲硫基嘧啶实施例/化合物#21 4-氨基-5-环己基-2-(苄基硫基)-6-甲硫基嘧啶实施例/化合物#22 4-氨基-5-异丙基-2-(苄基硫基)-6-甲硫基嘧啶实施例/化合物#23 4-氨基-2-(2-吡啶基甲硫基)-6-甲硫基嘧啶实施例/化合物#24 4-氨基-2-[2-(3-乙氧基)吡啶基甲硫基]-6-甲硫基嘧啶实施例/化合物#25 4-氨基-2-(3-吡啶基甲硫基)-6-甲硫基嘧啶实施例/化合物#26 4-氨基-2-(1-萘基甲硫基)-6-甲硫基嘧啶实施例/化合物#27 4-氨基-2-(2-萘基甲硫基)-6-甲硫基嘧啶实施例/化合物#28 4-氨基-2-(6,7-二氟-2-萘基甲硫基)-6-甲硫基嘧啶实施例/化合物#29 4-氨基-2-(2-喹啉基甲硫基)-6-甲硫基嘧啶实施例/化合物#30 4-氨基-2-(6-氯-5-胡椒基甲硫基)-6-甲硫基嘧啶实施例/化合物#32 4-氨基-2-(E-苯乙烯基甲硫基)-6-甲硫基嘧啶实施例/化合物#33 4-氨基-2-(炔丙基硫基)-6-甲硫基嘧啶实施例/化合物#34 4-氨基-6-甲硫基-2-(2,6-二氟苯基甲硫基)-嘧啶实施例/化合物#35 4-氨基-6-甲硫基-2-(3-溴苯基甲基亚磺酰基)-嘧啶实施例/化合物#36 4-氨基-6-甲硫基-2-(2-萘基甲基亚磺酰基)-嘧啶实施例/化合物#37 4-氨基-6-甲硫基-2-(3-溴苯基甲基磺酰基)-嘧啶实施例/化合物#38 4-氨基-5-溴-6-甲硫基-2-(2-萘基甲硫基)-嘧啶实施例/化合物#39 4-氨基-5-溴-6-甲硫基-2-(2-吡啶基甲硫基)-嘧啶实施例/化合物#78 4-氯-6-甲硫基-2-(苄基硫基)-嘧啶实施例/化合物#79 4-氯-6-甲硫基-5-甲氧基-2-(2-萘基甲硫基)-嘧啶实施例/化合物#80 4-氯-5-氟-6-甲硫基-2-(2-萘基甲硫基)-嘧啶实施例/化合物#81 4-氯-5-甲基-6-甲硫基-2-(2-萘基甲硫基)-嘧啶实施例/化合物#82 4-氯-5-氟-6-甲硫基-2-(2-吡啶基甲硫基)-嘧啶实施例/化合物#83 4-氯-6-甲硫基-2-(4-甲氧基苯基甲硫基)-嘧啶实施例/化合物#84 4-哌啶基-6-甲硫基-2-(苄基硫基)-嘧啶实施例/化合物#85 4-吡咯烷基-6-甲硫基-2-(苄基硫基)-嘧啶实施例/化合物#86 4-吗啉基-6-甲硫基-2-(苄基硫基)-嘧啶实施例/化合物#87 4-丙基氨基-6-甲硫基-2-(苄基硫基)-嘧啶实施例/化合物#88 4-肼基-6-甲硫基-2-(苄基硫基)-嘧啶实施例/化合物#89 4-氨基-5-甲氧基-6-甲硫基-2-(2-萘基甲硫基)-嘧啶实施例/化合物#90 4-氨基-5-甲基-6-甲硫基-2-(2-萘基甲硫基)-嘧啶实施例/化合物#91 4-氨基-5-氟-6-甲硫基-2-(2-萘基甲硫基)-嘧啶实施例/化合物#92 4-氨基-5-氟-6-甲硫基-2-(2-吡啶基甲硫基)-嘧啶实施例/化合物#93 4-氨基-6-甲硫基-2-(4-甲氧基苯基甲硫基)-嘧啶实施例/化合物#99 4-氨基-6-甲硫基-2-(2-苯并噻唑基甲硫基)-嘧啶实施例/化合物#100 4-氨基-6-甲硫基-2-[2-(1-苯基-1-桥亚乙基)硫基]-嘧啶实施例/化合物#101 4-氨基-6-甲硫基-2-(环己-1-烯基甲硫基)-嘧啶实施例/化合物#102 4-氨基-6-甲硫基-2-(Z-苯乙烯基硫基)-嘧啶实施例/化合物#103 4-氨基-6-甲硫基-2-(1-萘基甲氧基)-嘧啶实施例/化合物#104 4-氨基-6-甲硫基-2-(苄氧基)-嘧啶实施例/化合物#105 4-氨基-6-甲硫基-2-(2-萘基甲氧基)-嘧啶实施例/化合物#106 4-氨基-6-甲硫基-2-(3-甲基苯基甲氧基)-嘧啶实施例/化合物#107 4-氨基-6-甲硫基-2-(3-溴苯基甲氧基)-嘧啶实施例/化合物#108 4-氨基-6-甲硫基-2-(3-羟基苯基甲硫基)-嘧啶实施例/化合物#109 4-氨基-6-甲硫基-2-(3-异丙氧基苯基甲硫基)-嘧啶实施例/化合物#110 4-氨基-6-甲硫基-2-巯基-嘧啶实施例/化合物#111 4-氨基-6-甲硫基-2-[2-(4-氯)吡啶基甲硫基]-嘧啶实施例/化合物#112 4-氨基-6-甲硫基-2-[2-(6-氯)吡啶基甲硫基]-嘧啶实施例/化合物#113 4-氨基-6-甲硫基-2-[2-(6-甲基)吡啶基甲硫基]-嘧啶实施例/化合物#114 4-氨基-6-甲硫基-2-[2-(4-甲基)吡啶基甲硫基]-嘧啶实施例/化合物#115 4-氨基-6-甲硫基-2-[2-(4-乙氧基)吡啶基甲硫基]-嘧啶实施例/化合物#116 4-氨基-6-甲硫基-2-[2-(4-噻吩基)吡啶基甲硫基]-嘧啶实施例/化合物#117 4-氨基-6-甲硫基-2-[2-(3-甲基)吡啶基甲硫基]-嘧啶实施例/化合物#118 4-氨基-6-甲硫基-2-[2-(5-甲基)吡啶基甲硫基]-嘧啶实施例/化合物#119 4-氨基-6-甲硫基-2-[2-(4-溴)吡啶基甲硫基]-嘧啶实施例/化合物#120 4-氨基-6-甲硫基-2-[2-(4-甲氧基-6-甲基)-吡啶基甲硫基]-嘧啶实施例/化合物#121 4-氨基-6-甲硫基-2-[2-(4,6-二甲基)吡啶基甲硫基]-嘧啶实施例/化合物#122 4-氨基-6-甲硫基-2-[2-(4-乙基)吡啶基甲硫基]-嘧啶实施例/化合物#123 4-氨基-6-甲硫基-2-[2-(4-乙氧基)吡啶基甲硫基]-嘧啶实施例/化合物#124 4-氨基-6-甲硫基-2-[2-(4-(2-甲基丙基))吡啶基甲硫基]-嘧啶实施例/化合物#125 4-氨基-6-甲硫基-2-[2-(6-氯-4-甲基)吡啶基甲硫基]-嘧啶实施例/化合物#126 4-氨基-6-甲硫基-2-[2-(4-异丙氧基)吡啶基甲硫基]-嘧啶实施例/化合物#127 4-氨基-6-甲硫基-2-[2-(4,6-二甲基)嘧啶基甲硫基]-嘧啶实施例/化合物#128 4-氨基-6-甲硫基-2-[2-(4-氰基)嘧啶基甲硫基]-嘧啶实施例/化合物#130 4-氨基-6-甲硫基-2-[2-(6-甲基)嘧啶基甲硫基]-嘧啶实施例/化合物#131 4-氨基-6-甲硫基-2-[2-(4-丙基)吡啶基甲硫基]-嘧啶实施例/化合物#132 4-氨基-6-甲硫基-2-[2-(4-异丙基)吡啶基甲硫基]-嘧啶实施例/化合物#133 4-氨基-6-甲硫基-2-[2-(5-苯基)吡啶基甲硫基]-嘧啶实施例/化合物#134 4-氨基-6-甲硫基-2-[2-(4-乙基)吡啶基甲硫基]-嘧啶实施例/化合物#135 4-氨基-6-甲硫基-2-[2-(4-(α-羟基,α-甲基)乙基)吡啶基甲硫基]-嘧啶实施例/化合物#137 4-氨基-6-甲硫基-2-[2-(4-环丙基)吡啶基甲硫基]-嘧啶实施例/化合物#138 4-氨基-6-甲硫基-2-[2-(4-环戊基)吡啶基甲硫基]-嘧啶实施例/化合物#140 4-氨基-6-甲硫基-2-[2-(4,5-二甲基)吡啶基甲硫基]-嘧啶实施例/化合物#142 4-氨基-6-甲硫基-2-[2-(2,6-二甲基)嘧啶基甲硫基]-嘧啶实施例/化合物#143 4-氨基-6-甲硫基-2-[2-(4-吡咯烷基)吡啶基甲硫基]-嘧啶实施例/化合物144 4-氨基-6-甲硫基-2-[2-(5-氯噻吩-2-基甲基)硫基]-嘧啶实施例/化合物#145 4-氨基-6-甲硫基-2-[2-(4-(2-丁基))吡啶基甲硫基]-嘧啶实施例/化合物#146 4-氨基-6-甲硫基-2-[2-(4-二甲基氨基)吡啶基甲硫基]-嘧啶实施例/化合物#147 2-[2-(4-氨基-6-甲硫基)嘧啶基硫基甲基]-吡啶-1-氧化物实施例/化合物#148 4-氨基-6-甲硫基-2-[(呋喃-3-基甲基)硫基]嘧啶实施例/化合物#149 4-氨基-6-甲硫基-5-氟-2-[2-(4-氯)吡啶基甲硫基]-嘧啶实施例/化合物#151 4-氨基-6-甲硫基-2-[2-(4-(3-戊基))吡啶基甲硫基]-嘧啶实施例/化合物#152 4-氨基-6-甲硫基-2-[2-(4-乙酰基)吡啶基甲硫基]-嘧啶实施例/化合物#153 4-氨基-6-甲硫基-2-[(苯并呋喃-2-基甲基)硫基]-嘧啶实施例/化合物#154 4-氨基-6-甲硫基-2-[2-(6-二甲基氨基-4-甲基)吡啶基甲硫基]-嘧啶实施例/化合物#155 4-氨基-6-甲硫基-2-[(1H-茚-3-基甲基)硫基]-嘧啶实施例/化合物#156 4-氨基-6-甲硫基-2-[2-(4-甲氧羰基)吡啶基甲硫基]-嘧啶实施例/化合物#157 4-氨基-6-甲硫基-2-[((S)-(-)紫苏基)硫基]-嘧啶实施例/化合物#158 4-氨基-6-甲硫基-2-[(苯并噻吩-2-基甲基)硫基]-嘧啶实施例/化合物#159 4-氨基-6-甲硫基-2-[(2H-苯并吡喃-3-基甲基)硫基]-嘧啶实施例/化合物#163 4-氨基-6-甲硫基-2-[2-(4-甲酰氨基)吡啶基甲硫基]-嘧啶实施例/化合物#164 4-氨基-6-甲硫基-2-[2-(4-羟甲基)吡啶基甲硫基]-嘧啶实施例/化合物#165 4-氨基-5-溴-6-甲硫基-2-[2-(4-甲基)吡啶基甲硫基]-嘧啶实施例/化合物#166 4-氨基-5-溴-6-甲硫基-2-[2-(4-异丙基)吡啶基甲硫基]-嘧啶实施例/化合物#167 4-氨基-6-甲硫基-2-(2,6-二氯苯基)甲硫基-嘧啶实施例/化合物#168 4-氨基-6-甲硫基-2-[(2,3-二氢苯并呋喃-5-基甲基)硫基]-嘧啶实施例/化合物#167 4-氨基-6-甲硫基-2-(2,6-二氯苯基)甲硫基-嘧啶实施例/化合物#168 4-氨基-6-甲硫基-2-[(2,3-二氢苯并呋喃-5-基甲基)硫基]-嘧啶实施例/化合物#169 4-氨基-6-甲硫基-2-[(5-苯基异噁唑-3-基甲基)硫基]-嘧啶实施例/化合物#170 4-氨基-6-甲硫基-2-[(2,3-二氢苯并呋喃-2-基甲基)硫基]-嘧啶实施例/化合物#171 4-氨基-6-甲硫基-2-[(3,4-二氢-1-萘-2-基)甲基]硫基]-嘧啶实施例/化合物#172 4-氨基-6-甲硫基-2-[[(5-氯咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基)甲基]硫基]-嘧啶实施例/化合物#173 4-氨基-6-甲硫基-2-[(6-甲基吡嗪-2-基甲基)硫基]-嘧啶实施例/化合物#174 4-氨基-6-甲硫基-2-[(5-甲基异噁唑-3-基甲基)硫基]-嘧啶实施例/化合物#175 4-氨基-6-甲硫基-2-[(5-甲基吡嗪-2-基甲基)硫基]-嘧啶实施例/化合物#176 4-氨基-6-甲硫基-2-[(1-甲基咪唑-2-基甲基)硫基]-嘧啶实施例/化合物#177 4-氨基-6-甲硫基-2-[(3-甲基吡嗪-2-基甲基)硫基]-嘧啶实施例/化合物#178 4-氨基-6-甲硫基-2-[(喹啉-6-基甲基)硫基]-嘧啶实施例/化合物#179 4-氨基-6-甲硫基-2-[(喹喔啉-2-基甲基)硫基]-嘧啶实施例/化合物#180 4-氨基-6-甲硫基-2-[(喹啉-8-基甲基)硫基]-嘧啶实施例/化合物#181 4-氨基-6-甲硫基-2-[(喹啉-4-基甲基)硫基]-嘧啶实施例/化合物#182 4-氨基-6-甲硫基-2-[(异喹啉-3-基甲基)硫基]-嘧啶实施例/化合物#183 4-氨基-6-甲硫基-2-[(喹啉-5-基甲基)硫基]-嘧啶实施例/化合物#184 4-氨基-6-甲硫基-2-[(喹啉-7-基甲基)硫基]-嘧啶实施例/化合物#186 4-氨基-6-甲硫基-2-[(胡椒-5-基甲基)硫基]-嘧啶实施例/化合物#187 4-氨基-6-甲硫基-2-[[(3,4-二氢-1-萘基)甲基]硫基]-嘧啶实施例/化合物#188 4-氨基-6-甲硫基-2-[2-(5-甲氧羰基)吡啶基甲基硫基]-嘧啶实施例/化合物#189 4-氨基-6-甲硫基-2-[2-(4-环己基)吡啶基甲基硫基]-嘧啶实施例/化合物#191 4-氯-5-氟-6-甲硫基-2-[2-(4-氯)吡啶基甲基硫基]-嘧啶实施例/化合物#192 4-氨基-5-氟-6-甲硫基-2-[2-(4-氯)吡啶基甲基硫基]-嘧啶实施例/化合物#193(E)-4-[(4-氨基-6-甲硫基-2-嘧啶基)硫基]-2-丁烯酸甲酯实施例/化合物#194(E)-N,N-二乙基-4-[(4-氨基-6-甲硫基-2-嘧啶基)硫基]-2-丁烯酰胺实施例/化合物#195(E)-4-甲基-1-[4-[(4-氨基-6-甲硫基-2-嘧啶基)硫基]-1-氧代-2-丁烯基]哌嗪实施例/化合物#196(E)-N-乙基-4-[(4-氨基-6-甲硫基-2-嘧啶基)硫基]-2-丁烯酰胺实施例/化合物#197(E)-1-[4-[(4-氨基-6-甲硫基-2-嘧啶基)硫基]-1-氧代-2-丁烯基]哌啶实施例/化合物#198(E)-4-[4-[(4-氨基-6-甲硫基-2-嘧啶基)硫基]-1-氧代-2-丁烯基]吗啉实施例/化合物#199(E)-1-[4-[(4-氨基-6-甲硫基-2-嘧啶基)硫基]-1-氧代-2-丁烯基]吡咯烷实施例/化合物#200(E)-N-甲基-N-苯基-4-[(4-氨基-6-甲硫基-2-嘧啶基)硫基]-2-丁烯酰胺实施例/化合物#201(E)-N-烯丙基-N-甲基-4-[(4-氨基-6-甲硫基-2-嘧啶基)硫基]-2-丁烯酰胺实施例/化合物#202(E)-N,N-二丙基-4-[(4-氨基-6-甲硫基-2-嘧啶基)硫基]-2-丁烯酰胺实施例/化合物#203(E)-N-乙基-N-甲基-4-[(4-氨基-6-甲硫基-2-嘧啶基)硫基]-2-丁烯酰胺实施例/化合物#204(E)-N,N-二甲基-4-[(4-氨基-6-甲硫基-2-嘧啶基)硫基]-2-丁烯酰胺实施例/化合物#207(E)-N,N-二乙基-4-[(4-氨基-6-甲硫基-2-嘧啶基)硫基]-2-戊烯酰胺实施例/化合物#208(E)-4-[(4-氨基-6-甲硫基-2-嘧啶基)硫基]-3-甲基-2-丁烯酸甲酯实施例/化合物#209(E)-4-[(4-氨基-6-甲硫基-2-嘧啶基)硫基]-3-甲基-2-戊烯酸甲酯实施例/化合物#210 4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(4-(1,1-二甲基)乙基-2-吡啶基)乙基)硫基-嘧啶实施例/化合物#211 4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(2-吡啶基)乙基)硫基-嘧啶实施例/化合物#212 4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(2-吡啶基)-1-甲基乙基)硫基-嘧啶实施例/化合物#213 4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(2-(4-甲基)吡啶基)-1-甲基乙基)硫基-吡啶实施例/化合物#214 4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(4-氰基-2-吡啶基)乙基)硫基-嘧啶实施例/化合物#215 4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(4-甲基-2-吡啶基)乙基)硫基-嘧啶盐酸盐实施例/化合物#216 4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(4-乙基-2-吡啶基)乙基)硫基-嘧啶实施例/化合物#217 4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(4-甲基-2-吡啶基)-1-氰基甲基)硫基-嘧啶实施例/化合物#218 4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(4-甲基-2-吡啶基)丙基)硫基-嘧啶实施例/化合物#219 4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(4-乙酰基-2-吡啶基)乙基)硫基-嘧啶实施例/化合物#220 4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(4-甲基-2-吡啶基)-1-甲氧羰基甲基)硫基-嘧啶实施例/化合物#221 4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(4-(1-甲基乙烯基)-2-吡啶基)乙基)硫基-嘧啶实施例/化合物#223 4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(4-(1-甲基乙基)-2-吡啶基)乙基)硫基-嘧啶实施例/化合物#224 4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(4-甲基-2-吡啶基)戊基)硫基-嘧啶实施例/化合物#225 4-氨基-5-溴-6-甲硫基-2-(1-(4-甲基乙基)-2-吡啶基)乙基)硫基-嘧啶实施例/化合物#226 4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(4-甲基-2-吡啶基)-1-环丙基甲基)硫基嘧啶甲磺酸盐实施例/化合物#227 4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(4-(4-甲基-吗啉基)甲基-2-吡啶基)乙基)硫基-嘧啶实施例/化合物#228 4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(4-二甲基氨基甲基-2-吡啶基)乙基)硫基-嘧啶实施例/化合物#229 4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(2-萘基)乙基)硫基-嘧啶实施例/化合物#230 4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-异喹啉基)乙基)硫基-嘧啶实施例/化合物#231 4-氨基-5-溴-6-甲硫基-2-(1-(3-异喹啉基)乙基)硫基-嘧啶实施例/化合物#232 4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(1-异喹啉基)乙基)硫基-嘧啶实施例/化合物#233 4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-(5,6,7,8-四氢异喹啉基))乙基)硫基-嘧啶实施例/化合物#235 4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(1-(5,6,7,8-四氢异喹啉基))乙基)硫基-嘧啶实施例/化合物#236 4-氨基-5-溴-6-甲硫基-2-(1-(1-(5,6,7,8-四氢异喹啉基))乙基)硫基-嘧啶实施例/化合物#237 4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(7-氯呋喃并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶实施例/化合物#238 4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(呋喃并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶实施例/化合物#240 4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(7-氯-2-甲基呋喃并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶实施例/化合物#242 4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(2-甲基呋喃并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶实施例/化合物#244 4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(6-氯-5-甲氧基-4-乙烯基-2-吡啶基)乙基)硫基-嘧啶实施例/化合物#245 4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(4-乙基-5-甲氧基-吡啶基)乙基)硫基-嘧啶实施例/化合物#246 4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-甲基呋喃并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶实施例/化合物#247 4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(2,3-二氢呋喃并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶实施例/化合物#248 4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3,3-二甲基-2,3-二氢呋喃并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶实施例/化合物#249 4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-乙基呋喃并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶实施例/化合物#250 4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(7-氯-3,3-二甲基-2,3-二氢呋喃并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶实施例/化合物#251 4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(7-氯-3-乙基呋喃并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶实施例/化合物#252 4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-(1-甲基乙基)呋喃并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶实施例/化合物#253 4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(4-环戊基)-2-吡啶基)乙基)硫基-嘧啶实施例/化合物#255 4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(4-环丙基)-2-吡啶基)乙基)硫基-嘧啶实施例/化合物#256 4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(4-(1-甲基丙基)-2-吡啶基)乙基)硫基-嘧啶实施例/化合物#257 4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(4-环己基)-2-吡啶基)乙基)硫基-嘧啶实施例/化合物#258 4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(4-(1-吡咯基)-2-吡啶基)乙基)硫基-嘧啶实施例/化合物#259 4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(4-二甲基氨基)-2-吡啶基)乙基)硫基-嘧啶实施例/化合物#260 4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(5-(1-甲基乙基)-3-吡啶基)乙基)硫基-嘧啶实施例/化合物#261 4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(4-(1-乙基丙基)-2-吡啶基)乙基)硫基-嘧啶实施例/化合物#262 4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(4-甲基-6-(1-吡咯基)-2-吡啶基)乙基)硫基-嘧啶实施例/化合物#263 4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(4-(2-丙氧基)-2-吡啶基)乙基)硫基-嘧啶实施例/化合物#282 4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-氯-呋喃并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶实施例/化合物#283 4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3,7-二氯呋喃并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶实施例/化合物#284 4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-溴呋喃并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶实施例/化合物#285 4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-溴-7-氯呋喃并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶实施例/化合物#286 4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(7-氯-3-甲基呋喃并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶实施例/化合物#289(R)-(+)-4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-甲基呋喃并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶实施例/化合物#290(S)-(-)-4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-甲基呋喃并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，mp80-82℃实施例/化合物#291 R-(+)-4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(4-乙基-2-吡啶基)乙基)硫基-嘧啶实施例/化合物#292(-)-4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(4-乙基-2-吡啶基)乙基)硫基-嘧啶实施例/化合物#293 4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(7-氯-3-三氟甲基)-呋喃并[2,3-c]吡啶-5-基)乙硫基)-嘧啶实施例/化合物#294 4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-三氟甲基)-呋喃并[2,3-c]吡啶-5-基)乙硫基)-嘧啶实施例/化合物#300(R)-(+)-4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(呋喃并[2,3-c]吡啶-5-基)乙硫基)-嘧啶实施例/化合物#301(S)-(-)-4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(呋喃并[2,3-c]吡啶-5-基)乙硫基)-嘧啶甲磺酸盐实施例/化合物#302(S)-(-)-4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-甲基呋喃并[2,3-c]吡啶-5-基)乙硫基)-嘧啶乙磺酸盐实施例/化合物#303 4-氨基-6-甲硫基-2-(((5-苄氧基-6-氯)-2-吡啶基)乙基)硫基-嘧啶实施例/化合物#304 4-氨基-6-甲硫基-2-(呋喃并[2,3-b]吡啶-5-基甲硫基)-嘧啶按照上述方法并作非关键性的改变，制备了下列化合物4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-三氟甲基呋喃并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(7-氯-3-三氟甲基呋喃并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-氟呋喃并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-((2,2,2-三氟)乙基)呋喃并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-((1-三氟甲基-2,2,2-三氟)乙基)呋喃并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-氰基呋喃并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-甲氧羰基呋喃并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-氨基羰基(carbinyl)呋喃并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-N,N-二甲基氨基羰基(carbinyl))呋喃并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-甲基磺酰基氨基)呋喃并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-甲基羰基氨基(methylcarboxylamino))呋喃并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-苯基呋喃并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-(叔丁基)呋喃并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-环丙基呋喃并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-氟噻吩并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，4-氨基-6-甲硫基-2-(1-1-(3-((2,2,2-三氟)乙基)噻吩并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-((1-三氟甲基-2,2,2-三氟)乙基)噻吩并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-氰基噻吩并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-甲氧羰基噻吩并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-氨基羰基(carbinyl)噻吩并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-(N,N-二甲基氨基羰基(carbinyl))噻吩并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-甲基磺酰基氨基)噻吩并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-(甲基羰基氨基(methylcarboxylamino))噻吩并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-苯基噻吩并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-(叔丁基)噻吩并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-环丙基噻吩并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-氟-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-((2,2,2-三氟)乙基)-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-((1-三氟甲基-2,2,2-三氟)乙基)-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-氰基-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-甲氧羰基-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-氨基羰基(carbinyl)-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-(N,N-二甲基氨基羰基(carbinyl))-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-(甲磺酰基氨基)-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-(甲基羰基氨基(methylcarboxylamino))-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-苯基-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-(叔丁基)-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-环丙基-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-氟-1-甲基-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-((2,2,2-三氟)乙基)-1-甲基-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-((1-三氟甲基-2,2,2-三氟)乙基)-1-甲基-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-氰基-1-甲基-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-甲氧羰基-1-甲基-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-氨基羰基(carbinyl)-1-甲基-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-(N,N-二甲基氨基羰基(carbinyl))-1-甲基-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-(甲基磺酰基氨基)-1-甲基-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-(甲基羰基氨基(methylcarboxylamino))-1-甲基-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-苯基-1-甲基-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-叔丁基-1-甲基-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-环丙基-1-甲基-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(7-氯噻吩并[2，3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(噻吩并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(7-氯-2-甲基噻吩并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(2-甲基噻吩并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-甲基噻吩并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(2,3-二氢噻吩并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3,3-二甲基-2,3-二氢噻吩并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-乙基噻吩并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(7-氯-3,3-二甲基-2,3-二氢噻吩并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(7-氯-3-乙基噻吩并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-(1-甲基乙基)噻吩并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，
4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(7-氯-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(7-氯-2-甲基-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(2-甲基-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-甲基-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(2,3-二氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3,3-二甲基-2,3-二氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-乙基-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(7-氯-3,3-二甲基-2,3-二氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(7-氯-3-乙基-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-(1-甲基乙基)-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(7-氯-1-甲基-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(1-甲基-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(7-氯-2-甲基-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(2-甲基-1-甲基-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-甲基-1-甲基-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(2,3-二氢-1-甲基-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3,3-二甲基-2,3-二氢-1-甲基-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-乙基-1-甲基-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(7-氯-3,3-二甲基-2,3-二氢-1-甲基-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(7-氯-3-乙基-1-甲基-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-(1-甲基乙基)-1-甲基-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-氯噻吩并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3,7-二氯噻吩并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-溴噻吩并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-溴-7-氯噻吩并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(7-氯-3-甲基噻吩并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-氯-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3,7-二氯-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，
4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-溴-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-溴-7-氯-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(7-氯-3-甲基-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-氯-1-甲基-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3,7-二氯-1-甲基-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-溴-1-甲基-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-溴-7-氯-1-甲基-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(7-氯-3-甲基-1-甲基-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-三氟甲基噻吩并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(7-氯-3-三氟甲基噻吩并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-三氟甲基-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(7-氯-3-三氟甲基-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-三氟甲基-1-甲基-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶，4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(7-氯-3-三氟甲基-1-甲基-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶。
方案A
方案B
结构式 化合物#1 化合物#2 化合物#3 化合物#4 化合物#7 化合物#8 化合物#13 化合物#14 化合物#15 化合物#16 化合物#19 化合物#20 化合物#21 化合物#22 化合物#23 化合物#24 化合物#25 化合物#26 化合物#27 化合物#28 化合物#29 化合物#30 化合物#32 化合物#33 化合物#35 化合物#36 化合物#37 化合物#38 化合物#39 化合物#79 化合物#80 化合物#81 化合物#82 化合物#83 化合物#84 化合物#85 化合物#86 化合物#87 化合物#88 化合物#89 化合物#90 化合物#91 化合物#92 化合物#93 化合物#99 化合物#100 顺式异构体化合物#101 化合物#102 化合物#103 化合物#104 化合物#105 化合物#106 化合物#107 化合物#108 化合物#109 化合物#110 化合物#112 化合物#113 化合物#115 化合物#117 化合物#118 化合物#119 化合物#120 化合物#121 化合物#123 化合物#125 化合物#127 化合物#130 化合物#131 化合物#132 化合物#134 化合物#137 化合物#140 化合物#143 化合物#144 化合物#145 化合物#146 化合物#147 化合物#148 化合物#149 化合物#151 化合物#153 化合物#154 化合物#155 化合物#156 化合物#157 化合物#158 化合物#159 化合物#166 化合物#167 化合物#168 化合物#169 化合物#170 化合物#171 化合物#170 化合物#173 化合物#174 化合物#175 化合物#176 化合物#177 化合物#178 化合物#179 化合物#180 化合物#181 化合物#182 化合物#183 化合物#184 化合物#186 化合物#187 化合物#188 化合物#191 化合物#192 化合物#194 化合物#195 化合物#196 化合物#197 化合物#198 化合物#199 化合物#200 化合物#201 化合物#202 化合物#203 化合物#204 化合物#207 化合物#208 化合物#209 化合物#210 化合物#211 化合物#212 化合物#213 化合物#215 化合物#217 化合物#218 化合物#219 化合物#223 化合物#224 化合物#226 化合物#229 化合物#230 化合物#235 化合物#237 化合物#238 化合物#240 化合物#242 化合物#244 化合物#246 化合物#248 化合物#249 化合物#251 化合物#252 化合物#258 化合物#259 化合物#263 化合物#284 化合物#285 化合物#286 (R)-(+)对映体化合物#289 化合物#290 化合物#291 化合物#292 化合物#293 化合物#294 (R)-(+)对映体化合物#300 (S)-(-)对映体化合物#301 (S)-(-)对映体化合物#302 化合物#30权利要求
1．式Ⅰ的化合物或其药用盐、水合物、N-氧化物及溶剂化物 其中m是0或1；R1选自-C≡CH、-CO2R53、-CONR54R55、 其中s是0或1(优选0)而R20、R21、R22、R23、R24和R25相同或不同并选自-H、C1-C6烷基、C1-C6链烯基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、-C3-C8环烷基、三氟甲基、硝基、卤素、羟基、氰基、苯基、苯硫基、-苯乙烯基、-CO2(R31)、-CON(R31)(R32)、-CO(R31)、-(CH2)n-N(R31)(R31)、-C(OH)(R31)(R33)、-(CH2)nN(R31)(CO(R33))、-(CH2)nN(R31)(SO2(R33))、或其中R20和R21，或R21和R22，或R22和R23一起形成五或六元饱和或不饱和环，该环中含有0或1个氧原子、氮原子或硫原子，其中不饱和环可以被如下1,2或3个基团任选性取代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、-OH、-CH2OH、-(CH2)n-N(R31)(R32)、-C3-C8环烷基、三氟甲基、卤素、-CO2(R31)、-CON(R31)(R32)、-CO(R31)、-(CH2)nN(R31)(CO(R33))、-(CH2)nN(R31)(SO2(R33))、氰基、-CH2CF3或-CH(CF3)2或苯基，而饱和环可以被1,2或3个如下基团任选性取代-C1-C6烷基、-C1-C6烷氧基、-OH、-CH2OH或-(CH2)n-N(R31)(R32)或一个氧代基团(=O)；其中n是0-3，而R31、R32和R33相同或不同并选自-H，C1-C6烷基，被1,2或3个卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、三氟甲基、-OH或-CN任选性取代的苯基，或其中R31和R32与其连接的氮原子一起形成选自如下的环-吡咯烷基、-哌啶基、-4-吗啉基、-4-硫代吗啉基、-4-哌嗪基或-4-(C1-C6烷基)哌嗪基，或选自如下的成员1-环己烯基、2-嘧啶基、4-嘧啶基、5-嘧啶基、2-咪唑基、4-咪唑基、2-苯并噻唑基、2-苯并噁唑基、2-苯并咪唑基、2-噁唑基、4-噁唑基、2-噻唑基、3-异噁唑基、5-异噁唑基、5-甲基-3-异噁唑基、5-苯基-3-异噁唑基、4-噻唑基、3-甲基-2-吡嗪基、5-甲基-2-吡嗪基、6-甲基-2-吡嗪基、5-氯-2-噻吩基、3-呋喃基、苯并呋喃-2-基、苯并噻吩-2-基、2H-1-苯并吡喃-3-基、2,3-二氢苯并吡喃-5-基、1-甲基咪唑-2-基、喹喔啉-2-基、胡椒-5-基、4,7-二氯苯并噁唑-2-基、4,6-二甲基嘧啶-2-基、4-甲基嘧啶-2-基、2,4-二甲基嘧啶-6-基、2-甲基嘧啶-4-基、4-甲基嘧啶-6-基、6-氯胡椒-5-基、5-氯咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基、1-H-茚-3-基、1-H-2-甲基-茚-2-基、3,4-二氢萘-1-基、S-4-异丙烯基环己烯-1-基或4-二氢萘-2-基；其中R53选自-H、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、苯基(被1,2或3个卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、三氟甲基、羟基、氰基任选性取代)，或含0或1个氧原子、氮原子或硫原子的五或六元不饱和环，其中该不饱和环可以任选性地被-H、-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、-OH、-CH2OH或-(CH2)n-N(R31)(R32)取代；其中R54和R55相同或不同并选自-H、C1-C6烷基、烯丙基、或苯基(被1,2或3个卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或三氟甲基任选性取代)、或它们与其连接的氮原子一起形成选自如下的环-吡咯烷基、-哌啶基、-4-吗啉基、-4-硫代吗啉基、-4-哌嗪基或-4-(1-C1-C6烷基)哌嗪基；R41和R42相同或不同并选自-H和C1-C4烷基；R12选自-H、C1-C6烷基、-C3-C6环烷基、氰基、-C(O)NH2、-C(O)N(C1-C6烷基)(C1-C6烷基)、-CO2H、-CO2(C1-C6烷基)、-CH2OH、-CH2NH2或三氟甲基；R13选自-H、C1-C6烷基或三氟甲基；Y选自-S-、-S(O)-、-S(O)2-或-O-；R4选自-H、-OH、卤素或-NR15R16，其中R15是-H而R16是-H、C1-C6烷基、氨基或者R15和R16与-N-起形成1-吡咯烷基、4-吗啉基或1-哌啶基；R5选自-H、-C2H4OH、-C2H4-O-TBDMS、卤素、-C3-C6环烷基、C1-C4烷基或C1-C3烷氧基；或者R4和R5一起形成五或六元饱和或不饱和环，其与嘧啶环一起形成选自以下的环7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶、5,6-二氢-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶、呋喃并[2,3-d]嘧啶、5,6-二氢-呋喃并[2,3-d]嘧啶、噻吩并[2,3-d]嘧啶、5,6-二氢-噻吩并[2,3-d]嘧啶、1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶、1H-嘌呤、嘧啶并[4,5-d]嘧啶、蝶啶、吡啶并[2,3-d]嘧啶或喹唑啉，其中不饱和环可以被如下1,2或3个基团任选性取代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、-OH、-CH2OH、或-(CH2)n-N(R31)(R32)、-C3-C8环烷基、三氟甲基、卤素、-CO2(R31)、-CON(R31)(R32)、-CO(R31)、-(CH2)nN(R31)(CO(R33))、-(CH2)nN(R31)(SO2(R33))，而饱和环可以被1,2或3个如下基团任选性取代-C1-C6烷基、-C1-C6烷氧基、-OH、-CH2OH、或-(CH2)n-N(R31)(R32)或一个氧代基团(=O)；R6是-S-C1-6烷基。
2．权利要求1的化合物，其中m是0,s是0而Y是-S。
3．权利要求2的化合物，其中R12是甲基而R13是-H。
4．权利要求3的化合物，其中R4是氨基，R5是-H而R6是-SCH3。
5．权利要求3的化合物，其中R1是
6．权利要求5的化合物，其中R4是氨基，R5是-H而R6是-SCH3。
7．权利要求3的化合物，其中R1选自如下的五元或六元饱和或不饱和环3-异喹啉基、1-异喹啉基、2-喹啉基、3-喹啉基、3-(5,6,7,8-四氢)-异喹啉基、1-(5,6,7,8-四氢)-异喹啉基、2-(5,6,7,8-四氢)-喹啉基、3-(5,6,7,8-四氢)-喹啉基、3-(5,6-二氢)-2H-2-氮杂茚基、1-(5,6-二-氢)-2H-2-氮杂茚基、2-(5,6-二氢)-1H-1-氮杂茚基、3-(5,6-二氢)-1H-1-氮杂茚基、5-呋喃并[2,3-c]吡啶基、6-呋喃并[3,2-c]吡啶基、4-呋喃并[3,2-c]吡啶基、7-呋喃并[2,3-c]吡啶基、6-呋喃并[2,3-b]吡啶基、5-呋喃并[3,2-b]吡啶基、5-(2,3-二氢)-呋喃并[2,3-c]吡啶基、6-(2,3-二氢)-呋喃并[3,2-c]吡啶基、4-(2,3-二氢)-呋喃并[3,2-c]吡啶基、7-(2,3-二氢)-呋喃并[2,3-c]吡啶基、6-(2,3-二氢)-呋喃并[2,3-b]吡啶基、5-(2,3-二氢)-呋喃并[3,2-b]吡啶基、6-(1,3-二氢)-呋喃并[3,4-c]吡啶基、4-(1,3-二氢)-呋喃并[3,4-c]吡啶基、2-(5,7-二氢)-呋喃并[3,4-b]吡啶基、6-(3,4-二氢)-2H-吡喃并[2,3-c]吡啶基、6-(3,4-二氢)-1H-吡喃并[3,4-c]吡啶基、7-(3,4-二氢)-1H-吡喃并[4,3-c]吡啶基、7-(3,4-二氢)-2H-吡喃并[3,2-c]吡啶基、5-(3,4-二氢)-2H-吡喃并[3,2-c]吡啶基、5-(3,4-二氢)-1H-吡喃并[4,3-c]吡啶基、8-(3,4-二氢)-1H-吡喃并[3,4-c]吡啶基、8-(3,4-二氢)-2H-吡喃并[2,3-c]吡啶基、7-(3,4-二氢)-2H-吡喃并[2,3-b]吡啶基、2-(5,6-二氢)-1H-吡喃并[3,4-b]吡啶基、2-(5,6-二氢)-2H-吡喃并[4,3-b]吡啶基、6-(3,4-二氢)-2H-吡喃并[3,2-b]吡啶基、5-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶基、6-1H-吡咯并[3,2-c]吡啶基、4-1H-吡咯并[3,2-c]吡啶基、7-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶基、6-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶基、5-1H-吡咯并[3,2-b]吡啶基、5-(2,3-二氢)-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶基、6-(2,3-二氢)-1H-吡咯并[3,2-c]吡啶基、4-(2,3-二氢)-1H-吡咯并[3,2-c]吡啶基、7-(2,3-二氢)-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶基、6-(2,3-二氢)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶基、5-(2,3-二氢)-1H-吡咯并[3,2-b]吡啶基、6-(1,3-二氢)-1H-吡咯并[3,4-c]吡啶基,4-(1,3-二氢)-1H-吡咯并[3,4-c]吡啶基、2-(5,7-二氢)-1H-吡咯并[3,4-b]吡啶基、6-1,7-二氮杂萘基、6-2,7-二氮杂萘基、7-2,6-二氮杂萘基、7-1,6-二氮杂萘基、5-1,6-二氮杂萘基、5-2,6-二氮杂萘基、8-2,7-二氮杂萘基、8-1,7-二氮杂萘基、7-1,8-二氮杂萘基、2-1,7-二氮杂萘基、2-1,6-二氮杂萘基、6-1,5-二氮杂萘基、6-(1,2,3,4-四氢)-1,7-二氮杂萘基、6-(1,2,3,4-四氢)-2,7-二氮杂萘基、7-(1,2,3,4-四氢)-2,6-二氮杂萘基、7-(1,2,3,4-四氢)-1,6-二氮杂萘基、5-(1,2,3,4-四氢)-1,6-二氮杂萘基、5-(1,2,3,4-四氢)-2,6-二氮杂萘基、8-(1,2,3,4-四氢)-2,7-二氮杂萘基、8-(1,2,3,4-四氢)-1,7-二氮杂萘基、7-(1,2,3,4-四氢)-1,8-二氮杂萘基、2-(5,6,7,8-四氢)-1,7-二氮杂萘基、2-(5,6,7,8-四氢)-1,6-二氮杂萘基、6-(1,2,3,4-四氢)-1,5-二氮杂萘基、1-萘基、2-萘基、5-(1,2,3,4-四氢)-萘基、6-(1,2,3,4-四氢)-萘基、4-(2,3-二氢)-1H-茚基、5-(2,3-二氢)-1H-茚基、5-苯并呋喃基、4-苯并呋喃基、6-苯并呋喃基、7-苯并呋喃基、5-(2,3-二氢)-苯并呋喃基、4-(2,3-二氢)-苯并呋喃基、6-(2,3-二氢)-苯并呋喃基、7-(2,3-二氢)苯并呋喃基、4-(1,3-二氢)-异苯并呋喃、5-(1,3-二氢)-异苯并呋喃、4-1H-吲哚基、5-1H-吲哚基、6-1H-吲哚基、7-1H-吲哚基、4-(2,3-二氢)-1H-吲哚基、5-(2,3-二氢)-1H-吲哚基、6-(2,3-二氢)-1H-吲哚基、7-(2,3-二氢)-1H-吲哚基、4-(1,3-二氢)-1H-异吲哚基、5-(1,3-二氢)-1H-异吲哚基、5-(3,4-二氢)-1H-2-苯并吡喃基、6-(3,4-二氢)-1H-2-苯并吡喃基、7-(3,4-二氢)-1H-2-苯并吡喃基、8-(3,4-二氢)-1H-2-苯并吡喃基、5-(3,4-二氢)-2H-1-苯并吡喃基、6-(3,4-二氢)-2H-1-苯并吡喃基、7-(3,4-二氢)-2H-1-苯并吡喃基、8-(3,4-二氢)-2H-1-苯并吡喃基、5-(1,2,3,4-四氢)-异喹啉基、6-(1,2,3,4-四氢)-异喹啉基、7-(1,2,3,4-四氢)-异喹啉基、8-(1,2,3,4-四氢)-异喹啉基、5-(1,2,3,4-四氢)-喹啉基、6-(1,2,3,4-四氢)-喹啉基、7-(1,2,3,4-四氢)-喹啉基、8-(1,2,3,4-四氢)-喹啉基、5-噻吩并[2,3-c]吡啶基、6-噻吩并[3,2-c]吡啶基、4-噻吩并[3,2-c]吡啶基、7-噻吩并[2,3-c]吡啶基、6-噻吩并[2,3-b]吡啶基、5-噻吩并[3,2-b]吡啶基、5-(2,3-二氢)-噻吩并[2,3-c]吡啶基、6-(2,3-二氢)-噻吩并[3,2-c]吡啶基、4-(2,3-二氢)-噻吩并[3,2-c]吡啶基、7-(2,3-二氢)-噻吩并[2,3-c]吡啶基、6-(2,3-二氢)-噻吩并[2,3-b]吡啶基、5-(2,3-二氢)-噻吩并[3,2-b]吡啶基、6-(1,3-二氢)-噻吩并[3,4-c]吡啶基、4-(1,3-二氢)-噻吩并[3,4-c]吡啶基、2-(5,7-二氢)-噻吩并[3,4-b]吡啶基、6-(3,4-二氢)-2H-噻喃并[2,3-c]吡啶基、6-(3,4-二氢)-1H-噻喃并[3,4-c]吡啶基、7-(3,4-二氢)-1H-噻喃并[4,3-c]吡啶基、7-(3,4-二氢)-2H-噻喃并[3,2-c]吡啶基、5-(3,4-二氢)-2H-噻喃并[3,2-c]吡啶基、5-(3,4-二氢)-1H-噻喃并[4,3-c]吡啶基、8-(3,4-二氢)-1H-噻喃并[3,4-c]吡啶基、8-(3,4-二氢)-1H-噻喃并[2,3-c]吡啶基、7-(3,4-二氢)-2H-噻喃并[2,3-b]吡啶基、2-(5,6-二氢)-1H-噻喃并[3,4-b]吡啶基、2-(5,6-二氢)-2H-噻喃并[4,3-b]吡啶基、6-(3,4-二氢)-2H-噻喃并[3,2-b]吡啶基、5-苯并[b]噻吩基、4-苯并[b]噻吩基、6-苯并[b]噻吩基、7-苯并[b]噻吩基、5-(2,3-二氢)-苯并[b]噻吩基、4-(2,3-二氢)-苯并[b]噻吩基、6-(2,3-二氢)-苯并[b]噻吩基、7-(2,3-二氢)-苯并[b]噻吩基、4-(1,3-二氢)苯并[c]噻吩基、5-(1,3-二氢)苯并[c]噻吩基、5-(3,4-二氢)-1H-2-苯并噻喃基、6-(3,4-二氢)-1H-2-苯并噻喃基、7-(3,4-二氢)-1H-2-苯并噻喃基、8-(3,4-二氢)-1H-2-苯并噻喃基、5-(3,4-二氢)-2H-1-苯并噻喃基、6-(3,4-二氢)-2H-1-苯并噻喃基、7-(3,4-二氢)-2H-1-苯并噻喃基或8-(3,4-二氢)-2H-1-苯并噻喃基；或者被1,2或3个如下基团基取代的这种五元或六元环C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、-OH、-CH2OH、-(CH2)n-N(R31)(R32)、-C3-C8环烷基、三氟甲基、卤素、-CO2(R31)、-CON(R31)(R32)、-CO(R31)、-(CH2)nN(R31)(CO(R33))、-(CH2)nN(R31)(SO2(R33))、氰基、-CH2CF3或-CH(CF3)2，或苯基，而饱和环可以被1,2或3个如下基团任选性取代-C1-C6烷基、-C1-C6烷氧基、-OH、-CH2OH或-(CH2)n-N(R31)(R32)或一个氧代基团(=O)。
8．权利要求7的化合物，其中R4是氨基，R5是-H而R6是-SCH3。
9．权利要求8的化合物，其中R1为选自如下的五元或六元饱和或不饱和环3-异喹啉基、1-异喹啉基、2-喹啉基、3-喹啉基、3-(5,6,7,8-四氢)-异喹啉基、1-(5,6,7,8-四氢)-异喹啉基、2-(5,6,7,8-四氢)-喹啉基、3-(5,6,7,8-四氢)-喹啉基、3-(5,6-二氢)-2H-2-氮杂茚基、1-(5,6-二氢)-2H-2-氮杂茚基、2-(5,6-二氢)-1H-1-氮杂茚基、3-(5,6-二氢)-1H-1-氮杂茚基、5-呋喃并[2,3-c]吡啶基、6-呋喃并[3,2-c]吡啶基、4-呋喃并[3,2-c]吡啶基、7-呋喃并[2,3-c]吡啶基、6-呋喃并[2,3-b]吡啶基、5-呋喃并[3,2-b]吡啶基、5-(2,3-二氢)-呋喃并[2,3-c]吡啶基、6-(2,3-二氢)-呋喃并[3,2-c]吡啶基、4-(2,3-二氢)-呋喃并[3,2-c]吡啶基、7-(2,3-二氢)-呋喃并[2,3-c]吡啶基、6-(2,3-二氢)-呋喃并[2,3-b]吡啶基、5-(2,3-二氢)-呋喃并[3,2-b]吡啶基、6-(1,3-二氢)-呋喃并[3,4-c]吡啶基、4-(1,3-二氢)-呋喃并[3,4-c]吡啶基、2-(5,7-二氢)-呋喃并[3,4-b]吡啶基、6-(3,4-二氢)-2H-吡喃并[2,3-c]吡啶基、6-(3,4-二氢)-1H-吡喃并[3,4-c]吡啶基、7-(3,4-二氢)-1H-吡喃并[4,3-c]吡啶基、7-(3,4-二氢)-2H-吡喃并[3,2-c]吡啶基、5-(3,4-二氢)-2H-吡喃并[3,2-c]吡啶基、5-(3,4-二氢)-1H-吡喃并[4,3-c]吡啶基、8-(3,4-二氢)-1H-吡喃并[3,4-c]吡啶基、8-(3,4-二氢)-2H-吡喃并[2,3-c]吡啶基、7-(3,4-二氢)-2H-吡喃并[2,3-b]吡啶基、2-(5,6-二氢)-1H-吡喃并[3,4-b]吡啶基、2-(5,6-二氢)-2H-吡喃并[4,3-b]吡啶基和6-(3,4-二氢)-2H-吡喃并[3,2-b]吡啶基,或被1,2或3个如下基团取代的这种五元或六元环C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、-OH、-CH2OH、-(CH2)n-N(R31)(R32)、-C3-C8环烷基、三氟甲基、卤素、-CO2(R31)、-CON(R31)(R32)、-CO(R31)、-(CH2)nN(R31)(CO(R33))、-(CH2)nN(R31)(SO2(R33))、氰基、-CH2CF3或-CH(CF3)2，或苯基，而饱和环可以被1,2或3个如下基团任选性取代-C1-C6烷基、-C1-C6烷氧基、-OH、-CH2OH或-(CH2)n-N(R31)(R32)或一个氧代基团(=O)。
10．权利要求1的化合物，其选自如下化合物及其药用盐、水合物和溶剂化物(E)-N,N-二乙基-4-[(4-氨基-6-甲硫基-2-嘧啶基)硫基]-2-丁烯酰胺(化合物#194)(E)-1-[4-[(4-氨基-6-甲硫基-2-嘧啶基)硫基]-1-氧代-2-丁烯基]吡咯烷(化合物#199)(E)-N-乙基-N-甲基-4-[(4-氨基-6-甲硫基-2-嘧啶基)硫基]-2-丁烯酰胺(化合物#203)(E)-N,N-二乙基-4-[(4-氨基-6-甲硫基-2-嘧啶基)硫基]-2-戊烯酰胺(化合物#207)4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-异喹啉基)乙基)硫基-嘧啶(化合物#230)4-氨基-5-溴-6-甲硫基-2-(1-(3-异喹啉基)乙基)硫基-嘧啶(化合物#231)4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-(5,6,7,8-四氢异喹啉基))乙基)硫基-嘧啶(化合物#233)4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(7-氯呋喃并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶(化合物#237)4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(呋喃并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶(化合物#238)4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(7-氯-2-甲基呋喃并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶(化合物#240)4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(2-甲基呋喃并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶(化合物#242)4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(2-甲基呋喃并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶(化合物#243)4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-甲基呋喃并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶(化合物#246)4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(2,3-二氢呋喃并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶(化合物#247)4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3,3-二甲基-2,3-二氢呋喃并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶(化合物#248)4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-乙基呋喃并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶(化合物#249)4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(7-氯-3,3-二甲基-2,3-二氢呋喃并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶(化合物#250)4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(7-氯-3-乙基呋喃并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶(化合物#251)4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-(1-甲基乙基)呋喃并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶(化合物#252)4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-氯-呋喃并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶(化合物#282)4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3,7-二氯呋喃并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶(化合物#283)4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-溴呋喃并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶(化合物#284)4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-溴-7-氯呋喃并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶(化合物#285)4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(7-氯-3-甲基呋喃并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶(化合物#286)4-氨基-6-三氟甲基-2-(1-(7-氯-3,3-二甲基-2,3-二氢呋喃并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶(化合物#287)(R)-(+)-4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-甲基呋喃并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶(化合物#289)(S)-(-)-4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-甲基呋喃并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶(化合物#290)(S)-(-)-4-氨基-6-三氟甲基-2-(1-(3-甲基呋喃并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基硫基)-嘧啶(化合物#297)(S)-(-)-4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(呋喃并[2,3-c]吡啶-5-基)乙硫基)-嘧啶(化合物#1)。
11．治疗被人类免疫缺陷病毒(HVI)感染的个体的方法，该方法包括使用有效量的下式Ⅰ的抗AIDS化合物及其药用盐、水合物、N-氧化物及溶剂化物 其中m是0或1；R1选自-C≡CH、-CO2R53、-CONR54R55、 其中s是0或1(优选0)而R20、R21、R22、R23、R24和R25相同或不同并选自-H、C1-C6烷基、C1-C6链烯基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、-C3-C8环烷基、三氟甲基、硝基、卤素、羟基、氰基、苯基、苯硫基、-苯乙烯基、-CO2(R31)、-CON(R31)(R32)、-CO(R31)、-(CH2)n-N(R31)(R31)、-C(OH)(R31)(R33)、-(CH2)nN(R31)(CO(R33))、-(CH2)nN(R31)(SO2(R33))、或其中R20和R21，或R21和R22，或R22和R23一起形成五或六元饱和或不饱和环，该环中含有0或1个氧原子、氮原子或硫原子，其中不饱和环可以被如下1,2或3个基团任选性取代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、-OH、-CH2OH、-(CH2)n-N(R31)(R32)、-C3-C8环烷基、三氟甲基、卤素、-CO2(R31)、-CON(R31)(R32)、-CO(R31)、-(CH2)nN(R31)(CO(R33))、-(CH2)nN(R31)(SO2(R33))、氰基、-CH2CF3或-CH(CF3)2或苯基，而饱和环可以被1,2或3个如下基团任选性取代-C1-C6烷基、-C1-C6烷氧基、-OH、-CH2OH或-(CH2)n-N(R31)(R32)或-个氧代基团(=O)；其中n是0-3，而R31、R32和R33相同或不同并选自-H，C1-C6烷基，被1,2或3个卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、三氟甲基、-OH或-CN任选性取代的苯基，或其中R31和R32与其连接的氮原子一起形成选自如下的环-吡咯烷基、-哌啶基、-4-吗啉基、-4-硫代吗啉基、-4-哌嗪基或-4-(C1-C6烷基)哌嗪基，或选自如下的成员1-环己烯基、2-嘧啶基、4-嘧啶基、5-嘧啶基、2-咪唑基、4-咪唑基、2-苯并噻唑基、2-苯并噁唑基、2-苯并咪唑基、2-噁唑基、4-噁唑基、2-噻唑基、3-异噁唑基、5-异噁唑基、5-甲基-3-异噁唑基、5-苯基-3-异噁唑基、4-噻唑基、3-甲基-2-吡嗪基、5-甲基-2-吡嗪基、6-甲基-2-吡嗪基、5-氯-2-噻吩基、3-呋喃基、苯并呋喃-2-基、苯并噻吩-2-基、2H-1-苯并吡喃-3-基、2,3-二氢苯并吡喃-5-基、1-甲基咪唑-2-基、喹喔啉-2-基、胡椒-5-基、4,7-二氯苯并噁唑-2-基、4,6-二甲基嘧啶-2-基、4-甲基嘧啶-2-基、2,4-二甲基嘧啶-6-基、2-甲基嘧啶-4-基、4-甲基嘧啶-6-基、6-氯胡椒-5-基、5-氯咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基、1-H-茚-3-基、1-H-2-甲基-茚-2-基、3,4-二氢萘-1-基、S-4-异丙烯基环己烯-1-基或4-二氢萘-2-基；其中R53选自-H、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、苯基(被1,2或3个卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、三氟甲基、羟基、氰基任选性取代)，或含0或1个氧原子、氮原子或硫原子的五或六元不饱和环，其中该不饱和环可以任选性地被-H、-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、-OH、-CH2OH或-(CH2)n-N(R31)(R32)取代；其中R54和R55相同或不同并选自-H、C1-C6烷基、烯丙基、或苯基(被1,2或3个卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或三氟甲基任选性取代)、或它们与其连接的氮原子一起形成选自如下的环-吡咯烷基、-哌啶基、-4-吗啉基、-4-硫代吗啉基、-4-哌嗪基或-4-(1-C1-C6烷基)哌嗪基；R41和R42相同或不同并选自-H和C1-C4烷基；R12选自-H、C1-C6烷基、-C3-C6环烷基、氰基、-C(O)NH2、C(O)N(C1-C6烷基)(C1-C6烷基)、-CO2H、-CO2(C1-C6烷基)、-CH2OH、-CH2NH2或三氟甲基；R13选自-H、C1-C6烷基或三氟甲基；Y选自-S-、-S(O)-、-S(O)2-或-O-；R4选自-H、-OH、卤素或-NR15R16，其中R15是-H而R16是-H、C1-C6烷基、氨基或者R15和R16与-N一起形成1-吡咯烷基、4-吗啉基或1-哌啶基；R5选自-H、-C2H4OH、-C2H4-O-TBDMS、卤素、-C3-C6环烷基、C1-C4烷基或C1-C3烷氧基；或者R4和R5一起形成五或六元饱和或不饱和环，其与嘧啶环一起形成选自以下的环7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶、5,6-二氢-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶、呋喃并[2,3-d]嘧啶、5,6-二氢-呋喃并[2,3-d]嘧啶、噻吩并[2,3-d]嘧啶、5,6-二氢-噻吩并[2,3-d]嘧啶、1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶、1H-嘌呤、嘧啶并[4,5-d]嘧啶、蝶啶、吡啶并[2,3-d]嘧啶或喹唑啉，其中不饱和环可以被如下1,2或3个基团任选性取代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、-OH、-CH2OH、或-(CH2)n-N(R31)(R32)、-C3-C8环烷基、三氟甲基、卤素、-CO2(R31)、-CON(R31)(R32)、-CO(R31)、-(CH2)nN(R31)(CO(R33))、-(CH2)nN(R31)(SO2(R33))，而饱和环可以被1,2或3个如下基团任选性取代-C1-C6烷基、-C1-C6烷氧基、-OH、-CH2OH、或-(CH2)n-N(R31)(R32)或一个氧代基团(=O)；R6是-S-C1-6烷基。
12．权利要求11的方法，其中m是0,s是0而Y是-S。
13．权利要求12的方法，其中R12是甲基而R13是-H。
14．权利要求13的方法，其中R4是氨基，R5是-H而R6是-SCH3。
15．权利要求12的方法，其中R1是
16．权利要求15的方法，其中R4是氨基，R5是-H而R6是-SCH3。
17．权利要求14的方法，其中R1选自如下的五元或六元饱和或不饱和环3-异喹啉基、1-异喹啉基、2-喹啉基、3-喹啉基、3-(5,6,7,8-四氢)-异喹啉基、1-(5,6,7,8-四氢)-异喹啉基、2-(5,6,7,8-四氢)-喹啉基、3-(5,6,7,8-四氢)-喹啉基、3-(5,6-二氢)-2H-2-氮杂茚基、1-(5,6-二氢)-2H-2-氮杂茚基、2-(5,6-二氢)-1H-1-氮杂茚基、3-(5,6-二氢)-1H-1-氮杂茚基、5-呋喃并[2,3-c]吡啶基、6-呋喃并[3,2-c]吡啶基、4-呋喃并[3,2-c]吡啶基、7-呋喃并[2,3-c]吡啶基、6-呋喃并[2,3-b]吡啶基、5-呋喃并[3,2-b]吡啶基、5-(2,3-二氢)-呋喃并[2,3-c]吡啶基、6-(2,3-二氢)-呋喃并[3,2-c]吡啶基、4-(2,3-二氢)-呋喃并[3,2-c]吡啶基、7-(2,3-二氢)-呋喃并[2,3-c]吡啶基、6-(2,3-二氢)-呋喃并[2,3-b]吡啶基、5-(2,3-二氢)-呋喃并[3,2-b]吡啶基、6-(1,3-二氢)-呋喃并[3,4-c]吡啶基、4-(1,3-二氢)-呋喃并[3,4-c]吡啶基、2-(5,7-二氢)-呋喃并[3,4-b]吡啶基、6-(3,4-二氢)-2H-吡喃并[2,3-c]吡啶基、6-(3,4-二氢)-1H-吡喃并[3,4-c]吡啶基、7-(3,4-二氢)-1H-吡喃并[4,3-c]吡啶基、7-(3,4-二氢)-2H-吡喃并[3,2-c]吡啶基、5-(3,4-二氢)-2H-吡喃并[3,2-c]吡啶基、5-(3,4-二氢)-1H-吡喃并[4,3-c]吡啶基、8-(3,4-二氢)-1H-吡喃并[3,4-c]吡啶基、8-(3,4-二氢)-2H-吡喃并[2,3-c]吡啶基、7-(3,4-二氢)-2H-吡喃并[2,3-b]吡啶基、2-(5,6-二氢)-1H-吡喃并[3,4-b]吡啶基、2-(5,6-二氢)-2H-吡喃并[4,3-b]吡啶基、6-(3,4-二氢)-2H-吡喃并[3,2-b]吡啶基、5-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶基、6-1H-吡咯并[3,2-c]吡啶基、4-1H-吡咯并[3,2-c]吡啶基、7-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶基、6-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶基、5-1H-吡咯并[3,2-b]吡啶基、5-(2,3-二氢)-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶基、6-(2,3-二氢)-1H-吡咯并[3,2-c]吡啶基、4-(2,3-二氢)-1H-吡咯并[3,2-c]吡啶基、7-(2,3-二氢)-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶基、6-(2,3-二氢)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶基、5-(2,3-二氢)-1H-吡咯并[3,2-b]吡啶基、6-(1,3-二氢)-1H-吡咯并[3,4-c]吡啶基、4-(1,3-二氢)-1H-吡咯并[3,4-c]吡啶基、2-(5,7-二氢)-1H-吡咯并[3,4-b]吡啶基、6-1,7-二氮杂萘基、6-2,7-二氮杂萘基、7-2,6-二氮杂萘基、7-1,6-二氮杂萘基、5-1,6-二氮杂萘基、5-2,6-二氮杂萘基、8-2,7-二氮杂萘基、8-1,7-二氮杂萘基、7-1,8-二氮杂萘基、2-1,7-二氮杂萘基、2-1,6-二氮杂萘基、6-1,5-二氮杂萘基、6-(1,2,3,4-四氢)-1,7-二氮杂萘基、6-(1,2,3,4-四氢)-2,7-二氮杂萘基、7-(1,2,3,4-四氢)-2,6-二氮杂萘基、7-(1,2,3,4-四氢)-1,6-二氮杂萘基、5-(1,2,3,4-四氢)-1,6-二氮杂萘基、5-(1,2,3,4-四氢)-2,6-二氮杂萘基、8-(1,2,3,4-四氢)-2,7-二氮杂萘基、8-(1,2,3,4-四氢)-1,7-二氮杂萘基、7-(1,2,3,4-四氢)-1,8-二氮杂萘基、2-(5,6,7,8-四氢)-1,7-二氮杂萘基、2-(5,6,7,8-四氢)-1,6-二氮杂萘基、6-(1,2,3,4-四氢)-1,5-二氮杂萘基、1-萘基、2-萘基、5-(1,2,3,4-四氢)-萘基、6-(1,2,3,4-四氢)-萘基、4-(2,3-二氢)-1H-茚基、5-(2,3-二氢)-1H-茚基、5-苯并呋喃基、4-苯并呋喃基、6-苯并呋喃基、7-苯并呋喃基、5-(2,3-二氢)-苯并呋喃基、4-(2,3-二氢)-苯并呋喃基、6-(2,3-二氢)-苯并呋喃基、7-(2,3-二氢)苯并呋喃基、4-(1,3-二氢)-异苯并呋喃、5-(1,3-二氢)-异苯并呋喃、4-1H-吲哚基、5-1H-吲哚基、6-1H-吲哚基、7-1H-吲哚基、4-(2,3-二氢)-1H-吲哚基、5-(2,3-二氢)-1H-吲哚基、6-(2,3-二氢)-1H-吲哚基、7-(2,3-二氢)-1H-吲哚基、4-(1,3-二氢)-1H-异吲哚基、5-(1,3-二氢)-1H-异吲哚基、5-(3,4-二氢)-1H-2-苯并吡喃基、6-(3,4-二氢)-1H-2-苯并吡喃基、7-(3,4-二氢)-1H-2-苯并吡喃基、8-(3,4-二氢)-1H-2-苯并吡喃基、5-(3,4-二氢)-2H-1-苯并吡喃基、6-(3,4-二氢)-2H-1-苯并吡喃基、7-(3,4-二氢)-2H-1-苯并吡喃基、8-(3,4-二-氢)-2H-1-苯并吡喃基、5-(1,2,3,4-四氢)-异喹啉基、6-(1,2,3,4-四氢)-异喹啉基、7-(1,2,3,4-四氢)-异喹啉基、8-(1,2,3,4-四氢)-异喹啉基、5-(1,2,3,4-四氢)-喹啉基、6-(1,2,3,4-四氢)-喹啉基、7-(1,2,3,4-四氢)-喹啉基、8-(1,2,3,4-四氢)-喹啉基、5-噻吩并[2,3-c]吡啶基、6-噻吩并[3,2-c]吡啶基、4-噻吩并[3,2-c]吡啶基、7-噻吩并[2,3-c]吡啶基、6-噻吩并[2,3-b]吡啶基、5-噻吩并[3,2-b]吡啶基、5-(2,3-二氢)-噻吩并[2,3-c]吡啶基、6-(2,3-二氢)-噻吩并[3,2-c]吡啶基、4-(2,3-二氢)-噻吩并[3,2-c]吡啶基、7-(2,3-二氢)-噻吩并[2,3-c]吡啶基、6-(2,3-二氢)-噻吩并[2,3-b]吡啶基、5-(2,3-二氢)-噻吩并[3,2-b]吡啶基、6-(1,3-二氢)-噻吩并[3,4-c]吡啶基、4-(1,3-二氢)-噻吩并[3,4-c]吡啶基、2-(5,7-二氢)-噻吩并[3,4-b]吡啶基、6-(3,4-二氢)-2H-噻喃并[2,3-c]吡啶基、6-(3,4-二氢)-1H-噻喃并[3,4-c]吡啶基、7-(3,4-二氢)-1H-噻喃并[4,3-c]吡啶基、7-(3,4-二氢)-2H-噻喃并[3,2-c]吡啶基、5-(3,4-二氢)-2H-噻喃并[3,2-c]吡啶基、5-(3,4-二氢)-1H-噻喃并[4,3-c]吡啶基、8-(3,4-二氢)-1H-噻喃并[3,4-c]吡啶基、8-(3,4-二氢)-1H-噻喃并[2,3-c]吡啶基、7-(3,4-二氢)-2H-噻喃并[2,3-b]吡啶基、2-(5,6-二氢)-1H-噻喃并[3,4-b]吡啶基、2-(5,6-二氢)-2H-噻喃并[4,3-b]吡啶基、6-(3,4-二氢)-2H-噻喃并[3,2-b]吡啶基、5-苯并[b]噻吩基、4-苯并[b]噻吩基、6-苯并[b]噻吩基、7-苯并[b]噻吩基、5-(2,3-二氢)-苯并[b]噻吩基、4-(2,3-二氢)-苯并[b]噻吩基、6-(2,3-二氢)-苯并[b]噻吩基、7-(2,3-二氢)-苯并[b]噻吩基、4-(1,3-二氢)苯并[c]噻吩基、5-(1,3-二氢)苯并[c]噻吩基、5-(3,4-二氢)-1H-2-苯并噻喃基、6-(3,4-二氢)-1H-2-苯并噻喃基、7-(3,4-二氢)-1H-2-苯并噻喃基、8-(3,4-二氢)-1H-2-苯并噻喃基、5-(3,4-二氢)-2H-1-苯并噻喃基、6-(3,4-二氢)-2H-1-苯并噻喃基、7-(3,4-二氢)-2H-1-苯并噻喃基或8-(3,4-二氢)-2H-1-苯并噻喃基；或者被1,2或3个如下基团基取代的这种五元或六元环C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、-OH、-CH2OH、-(CH2)n-N(R31)(R32)、-C3-C8环烷基、三氟甲基、卤素、-CO2(R31)、-CON(R31)(R32)、-CO(R31)、-(CH2)nN(R31)(CO(R33))、-(CH2)nN(R31)(SO2(R33))、氰基、-CH2CF3或-CH(CF3)2，或苯基，而饱和环可以被1,2或3个如下基团任选性取代-C1-C6烷基、-C1-C6烷氧基、-OH、-CH2OH或-(CH2)n-N(R31)(R32)或一个氧代基团(=O)。
18．权利要求17的化合物，其中R4是氨基，R5是-H而R6是-SCH3。
19．权利要求18的化合物，其中R1为选自如下的五元或六元饱和或不饱和环3-异喹啉基、1-异喹啉基、2-喹啉基、3-喹啉基、3-(5,6,7,8-四氢)-异喹啉基、1-(5,6,7,8-四氢)-异喹啉基、2-(5,6,7,8-四氢)-喹啉基、3-(5,6,7,8-四氢)-喹啉基、3-(5,6-二氢)-2H-2-氮杂茚基，1-(5,6-二氢)-2H-2-氮杂茚基、2-(5,6-二氢)-1H-1-氮杂茚基、3-(5,6-二氢)-1H-1-氮杂茚基、5-呋喃并[2,3-c]吡啶基、6-呋喃并[3,2-c]吡啶基、4-呋喃并[3,2-c]吡啶基、7-呋喃并[2,3-c]吡啶基、6-呋喃并[2,3-b]吡啶基、5-呋喃并[3,2-b]吡啶基、5-(2,3-二氢)-呋喃并[2,3-c]吡啶基、6-(2,3-二氢)-呋喃并[3,2-c]吡啶基、4-(2,3-二氢)-呋喃并[3,2-c]吡啶基、7-(2,3-二氢)-呋喃并[2,3-c]吡啶基、6-(2,3-二氢)-呋喃并[2,3-b]吡啶基、5-(2,3-二氢)-呋喃并[3,2-b]吡啶基、6-(1,3-二氢)-呋喃并[3,4-c]吡啶基、4-(1,3-二氢)-呋喃并[3,4-c]吡啶基、2-(5,7-二氢)-呋喃并[3,4-b]吡啶基、6-(3,4-二氢)-2H-吡喃并[2,3-c]吡啶基、6-(3,4-二氢)-1H-吡喃并[3,4-c]吡啶基、7-(3,4-二氢)-1H-吡喃并[4,3-c]吡啶基、7-(3,4-二氢)-2H-吡喃并[3,2-c]吡啶基、5-(3,4-二氢)-2H-吡喃并[3,2-c]吡啶基、5-(3,4-二氢)-1H-吡喃并[4,3-c]吡啶基、8-(3,4-二氢)-1H-吡喃并[3,4-c]吡啶基、8-(3,4-二氢)-2H-吡喃并[2,3-c]吡啶基、7-(3,4-二氢)-2H-吡喃并[2,3-b]吡啶基、2-(5,6-二氢)-1H-吡喃并[3,4-b]吡啶基、2-(5,6-二氢)-2H-吡喃并[4,3-b]吡啶基和6-(3,4-二氢)-2H-吡喃并[3,2-b]吡啶基，或被1,2或3个如下基团取代的这种五元或六元环C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、-OH、-CH2OH、-(CH2)n-N(R31)(R32)、-C3-C8环烷基、三氟甲基、卤素、-CO2(R31)、-CON(R31)(R32)、-CO(R31)、-(CH2)nN(R31)(CO(R33))、-(CH2)nN(R31)(SO2(R33))、氰基、-CH2CF3或-CH(CF3)2，或苯基，而饱和环可以被1,2或3个如下基团任选性取代-C1-C6烷基、-C1-C6烷氧基、-OH、-CH2OH或-(CH2)n-N(R31)(R32)或-个氧代基团(=O)。
20．权利要求11的治疗被人类免疫缺陷病毒(HIV)感染的患者的方法，其中(1)被感染的个体无症状但是HIV抗原试验阳性，(2)被感染个体有症状但是没有“完全发作艾滋病”，(3)被人类免疫缺陷病毒(HIV)感染的个体“完全发作艾滋病”。
21．权利要求11的治疗被人类免疫缺陷病毒(HIV)感染的患者的方法，其中口服给药，且有效量为约0.10mg/kg/天至约500mg/kg/天。
22．权利要求11的治疗被人类免疫缺陷病毒(HIV)感染的患者的方法，其中化合物选自如下化合物及其药用盐、水合物和溶剂化物(E)-N,N-二乙基-4-[(4-氨基-6-甲硫基-2-嘧啶基)硫基]-2-丁烯酰胺(化合物#194)(E)-1-[4-[(4-氨基-6-甲硫基-2-嘧啶基)硫基]-1-氧代-2-丁烯基]吡咯烷(化合物#199)(E)-N-乙基-N-甲基-4-[(4-氨基-6-甲硫基-2-嘧啶基)硫基]-2-丁烯酰胺(化合物#203)(E)-N,N-二乙基-4-[(4-氨基-6-甲硫基-2-嘧啶基)硫基]-2-戊烯酰胺(化合物#207)4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-异喹啉基)乙基)硫基-嘧啶(化合物#230)4-氨基-5-溴-6-甲硫基-2-(1-(3-异喹啉基)乙基)硫基-嘧啶(化合物#231)4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-(5,6,7,8-四氢异喹啉基)乙基)硫基-嘧啶(化合物#233)4-氨基-6-三氟甲基-2-(1-(3-(5,6,7,8-四氢异喹啉基)乙基)硫基-嘧啶(化合物#234)4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(7-氯呋喃并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶(化合物#237)4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(呋喃并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶(化合物#238)4-氨基-6-三氟甲基-2-(1-(呋喃并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶(化合物#239)4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(7-氯-2-甲基呋喃并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶(化合物#240)4-氨基-6-三氟甲基-2-(1-(7-氯-2-甲基呋喃并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶(化合物#241)4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(2-甲基呋喃并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶(化合物#242)4-氨基-6-三氟甲基-2-(1-(2-甲基呋喃并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶(化合物#243)4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-甲基呋喃并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶(化合物#246)4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(2,3-二氢呋喃并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶(化合物#247)4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3,3-二甲基-2,3-二氢呋喃并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶(化合物#248)4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-乙基呋喃并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶(化合物#249)4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(7-氯-3,3-二甲基-2,3-二氢呋喃并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶(化合物#250)4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(7-氯-3-乙基呋喃并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶(化合物#251)4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-(1-甲基乙基)呋喃并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶(化合物#252)4-氨基-6-氯-2-(1-(4-(1-甲基乙基)-2-吡啶基)乙基)硫基-嘧啶(化合物#256)4-氨基-6-三氟甲基-2-(1-(4-(1-甲基乙基)-2-吡啶基)乙基)硫基-嘧啶(化合物#269)4-氨基-6-三氟甲基-2-(2-萘基甲基)硫基-嘧啶(化合物#270)4-氨基-6-三氟甲基-2-((4-(1-甲基乙基)-2-吡啶基)甲基)硫基-嘧啶(化合物#271)4-氨基-6-三氟甲基-2-(1-(4-(1-甲基乙基)-2-吡啶基)乙基)硫基-嘧啶(化合物#272)4-氨基-6-三氟甲基-2-((4-(1,1-二甲基乙基)-2-吡啶基)甲基)硫基-嘧啶(化合物#273)6-氨基-2-(2-萘基甲基)硫基-4-嘧啶腈(化合物#277)4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-氯-呋喃并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶(化合物#282)4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3,7-二氯呋喃并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶(化合物#283)4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-溴呋喃并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶(化合物#284)4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-溴-7-氯呋喃并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶(化合物#285)4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(7-氯-3-甲基呋喃并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶(化合物#286)4-氨基-6-三氟甲基-2-(1-(7-氯-3,3-二甲基-2,3-二氢呋喃并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶(化合物#287)(R)-(+)-4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-甲基呋喃并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶(化合物#289)(S)-(-)-4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-甲基呋喃并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶(化合物#290)(S)-(-)-4-氨基-6-三氟甲基-2-(1-(3-甲基呋喃并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基硫基)-6-甲硫基-嘧啶(化合物#297)(S)-(-)-4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(呋喃并[2,3-c]吡啶-5-基)乙硫基)-嘧啶(化合物#1)。
22．权利要求21的方法,其中化合物选自(S)-(-)-4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-甲基呋喃并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶；(S)-(-)-4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-甲基呋喃并[2,3-c]吡啶-5-基)乙硫基)-嘧啶乙磺酸盐；(S)-(-)-4-氨基-2-(3-甲基-呋喃并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基硫基-6-三氟甲基-嘧啶甲磺酸盐；(S)-(-)-4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(呋喃并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基硫基)-嘧啶；和(S)-(-)-4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(呋喃并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基硫基)-嘧啶甲磺酸盐。
23．权利要求1的化合物,选自(S)-(-)-4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-甲基呋喃并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基)硫基-嘧啶；(S)-(-)-4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(3-甲基呋喃并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基硫基)-嘧啶乙磺酸盐；(S)-(-)-4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(呋喃并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基硫基)-嘧啶；和(S)-(-)-4-氨基-6-甲硫基-2-(1-(呋喃并[2,3-c]吡啶-5-基)乙基硫基)-嘧啶甲磺酸盐。
全文摘要
本发明涉及式Ⅰ的嘧啶－烷硫基和烷基醚化合物,其中R
文档编号C07D239/58GK1309656SQ98808715
公开日2001年8月22日 申请日期1998年9月21日 优先权日1997年9月25日
发明者J·莫里斯, D·G·威什卡, W·J·亚当斯, J·M·弗里伊斯 申请人:法玛西雅厄普约翰美国公司