一种芳胺基烷基胺类化合物及其制备方法与流程

文档序号:12572796阅读:来源:国知局

技术特征:

1.具有下述通式的化合物

其中,“┄”表示为一根化学键或者没有化学键;

Ar为通式A或者通式B所表示的基团,

通式A中:代表与母体相连的一根化学键;

当Q为N原子,Z、M为C原子时,R’在3、4、5或者6位置,R’为三氟甲基、三氯甲基、三溴甲基、乙酰基、硝基、氰基、甲氧酰基、乙氧酰基、卤素、甲氧基、乙氧基、羟基、氢原子、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基;其中卤素为氟原子、氯原子、溴原子或碘原子;

当Q、M为N原子,Z为C原子时,R’在4、5或者6位置,R’为三氟甲基、三氯甲基、三溴甲基、乙酰基、硝基、氰基、甲氧酰基、乙氧酰基、卤素、甲氧基、乙氧基、羟基、氢原子、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基;其中卤素为氟原子、氯原子、溴原子或碘原子;

当Q、Z为N原子,M为C原子时,R’在3、5或者6位置,R’为三氟甲基、三氯甲基、三溴甲基、乙酰基、硝基、氰基、甲氧酰基、乙氧酰基、卤素、甲氧基、乙氧基、羟基、氢原子、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基;其中卤素为氟原子、氯原子、溴原子或碘原子;

当Z、Q、M皆为C原子时,R’在1、3、4、5或者6位置,R’为三氟甲基、三氯甲基、三溴甲基、乙酰基、硝基、氰基、甲氧酰基、乙氧酰基、卤素、甲氧基、乙氧基、羟基、氢原子、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基;其中卤素为氟原子、氯原子、溴原子或碘原子;

通式B中:代表与母体相连的一根化学键;

当Q为N原子,Z、M为C原子时,R’在3、4、5、6、7或者8位置,R’为三氟甲基、三氯甲基、三溴甲基、乙酰基、硝基、氰基、甲氧酰基、乙氧酰基、卤素、甲氧基、羟基、氢原子、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基;其中卤素为氟原子、氯原子、溴原子或碘原子;

当Q、M为N原子,Z为C原子时,R’在4、5、6、7或者8位置,R’为三氟甲基、三氯甲基、三溴甲基、乙酰基、硝基、氰基、甲氧酰基、乙氧酰基、卤素、甲氧基、羟基、氢原子、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基;其中卤素为氟原子、氯原子、溴原子或碘原子;

当Q、Z为N原子,M为C原子时,R’在3、5、6、7或者8位置,R’为三氟甲基、三氯甲基、三溴甲基、乙酰基、硝基、氰基、甲氧酰基、乙氧酰基、卤素、甲氧基、羟基、氢原子、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基;其中卤素为氟原子、氯原子、溴原子或碘原子;

R选自C1~C5的烷烃基或C1~C10芳基取代的烷基;

Y选自碳原子或氧原子,N为氮原子;n1为0~5的正整数;

R1为下述通式C、通式D、通式E或者通式F所表示的基团:

上述通式C中,代表与母体相连的一根化学键;O为氧原子,N为氮原子;

“┄”表示为一根化学键或者没有化学键;当“┄”存在时,Q1在3、4、5或者6位置,Q1为三氟甲基、三氯甲基、三溴甲基、乙酰基、硝基、氰基、甲氧酰基、乙氧酰基、卤素、甲氧基、羟基、氢原子、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基;其中卤素为氟原子、氯原子、溴原子或碘原子;当“┄”不存在时,则Q1不存在;

通式D中:代表与母体相连的一根化学键;N为氮原子;n为0~5时;

Q2为三氟甲基、三氯甲基、三溴甲基、硝基、氰基、甲氧酰基、乙氧酰基、卤素、甲氧基、羟基、氢原子、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基;Q2’为氢原子、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基;其中卤素为氟原子、氯原子、溴原子或碘原子;

通式E中:代表与母体相连的一根化学键;Q3为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、苯基;Q3’为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基;

通式F中:代表与母体相连的一根化学键;O为氧原子,C为碳原子,N为氮原子;

R”为氢原子、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、苯基、苄基,R”’为氢原子、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基。

2.制备权利要求1所述化合物的方法,其特征在于,该方法是将Ar-X、通式Ⅲ的化合物及R1-Y1加入到溶剂中,按如下反应式进行合成;

其中,上述反应式中的Ar-X为下述通式Ⅰ的单环芳香化合物、或者为通式Ⅱ的稠环芳香化合物,

上述通式Ⅰ中:

当Q为N原子,Z、M为C原子时,X为卤素、三氟甲磺酸酯基或对甲基苯磺酸酯基;R’在3、4、5或6位置,R’为三氟甲基、三氯甲基、三溴甲基、乙酰基、硝基、氰基、甲氧酰基、乙氧酰基、卤素、甲氧基、羟基、氢原子、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基;其中卤素为氟原子、氯原子、溴原子或碘原子;

当Q、M为N原子,Z为C原子时,X为卤素、三氟甲磺酸酯基或对甲基苯磺酸酯基;R’在4、5或6位置,R’为三氟甲基、三氯甲基、三溴甲基、乙酰基、硝基、氰基、甲氧酰基、乙氧酰基、卤素、甲氧基、羟基、氢原子、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基;其中卤素为氟原子、氯原子、溴原子或碘原子;

当Q、Z为N原子,M为C原子时,X为卤素、三氟甲磺酸酯基或对甲基苯磺酸酯基;R’在3、5或6位置,R’为三氟甲基、三氯甲基、三溴甲基、乙酰基、硝基、氰基、甲氧酰基、乙氧酰基、卤素、甲氧基、羟基、氢原子、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基;其中卤素为氟原子、氯原子、溴原子或碘原子;

当Q、Z、M为C原子时,X为卤素、三氟甲磺酸酯基或对甲基苯磺酸酯基;R’在1、3、5或6位置,R’为三氟甲基、三氯甲基、三溴甲基、乙酰基、硝基、氰基、甲氧酰基、乙氧酰基、卤素、甲氧基、羟基、氢原子、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基;其中卤素为氟原子、氯原子、溴原子或碘原子;

通式Ⅱ中:

当Q为N原子,Z、M为C原子时,X为卤素、三氟甲磺酸酯基或对甲基苯磺酸酯基;R’在3、4、5、6、7或者8位置,R’为三氟甲基、三氯甲基、三溴甲基、乙酰基、硝基、氰基、甲氧酰基、乙氧酰基、卤素、甲氧基、羟基、氢原子、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基;其中卤素为氟原子、氯原子、溴原子或碘原子;

当Q、M为N原子,Z为C原子时,X为卤素、三氟甲磺酸酯基或对甲基苯磺酸酯基;R’在4、5、6、7或者8位置,R’为三氟甲基、三氯甲基、三溴甲基、乙酰基、硝基、氰基、甲氧酰基、乙氧酰基、卤素、甲氧基、羟基、氢原子、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基;其中卤素为氟原子、氯原子、溴原子或碘原子;

当Q、Z为N原子,M为C原子时,X为卤素、三氟甲磺酸酯基或对甲基苯磺酸酯基;R’在3、5、6、7或者8位置,R’为三氟甲基、三氯甲基、三溴甲基、乙酰基、硝基、氰基、甲氧酰基、乙氧酰基、卤素、甲氧基、羟基、氢原子、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基;其中卤素为氟原子、氯原子、溴原子或碘原子;

反应式中通式Ⅲ所示的化合物,其中,n1为0~5的正整数,Y选自碳原子或氧原子,N为氮原子,R选自C1~C5的烷烃基或C1~C10芳基取代的烷基;

反应式中R1-Y1为下述通式Ⅳ的亚胺化合物、通式Ⅴ的仲胺化合物、通式Ⅵ的伯胺化合物或者为通式Ⅶ的酰胺化合物;

通式Ⅳ中:“┄”表示为一根化学键或者没有化学键;当“┄”存在时,Q1为乙酰基、硝基、氰基、甲氧酰基、乙氧酰基、卤素、甲氧基、羟基、氢原子、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基;其中卤素为氟原子、氯原子、溴原子或碘原子;当“┄”不存在时,则Q1不存在;Y1选自氢原子、锂原子、钠原子或钾原子;O为氧原子;N为氮原子;

通式Ⅴ中:Y1表示氢原子,N为氮原子;n代表0~5个碳;Q2为三氟甲基、三氯甲基、三溴甲基、乙酰基、硝基、氰基、甲氧酰基、乙氧酰基、卤素、甲氧基、羟基、氢原子、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基;Q2’为氢原子、甲氧基、羟基、氢原子、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基;其中卤素为氟原子、氯原子、溴原子或碘原子;

通式Ⅵ中:Q3为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、苯基;Q3’为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基;Y1表示氢原子;N为氮原子;

通式Ⅶ中:R”为氢、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、苯基、苄基,R”’为氢、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基;Y1表示氢原子;O为氧原子;C为碳原子;N为氮原子。

3.如权利要求2所述的方法,其特征在于,所述反应式能在有碱的条件下反应,碱的通式为MOH、MOR或MY2,其中,M选自锂原子、钠原子、钾原子或铯原子;R选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基或羰基;Y2选自碳酸根、磷酸根、乙酸根、丙酸根、正丁酸根、异丁酸根、正戊酸根、异戊酸根或新戊酸根;O为氧原子;H为氢原子。

4.如权利要求2或3所述的方法,其特征在于,所述溶剂选自甲苯、二甲苯、三甲苯、二氯甲烷、三氯甲烷、四氢呋喃、1,4-二氧六环、甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、乙醚、甲乙醚、甲基叔丁基醚、二甲基亚砜、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺或乙腈。

5.如权利要求2所述的方法,其特征在于,所述反应式中Ar-X与通式Ⅲ所表示化合物的摩尔比为1:10~10:1,Ar-X与R1-Y1的摩尔比1:10~10:1,溶剂按1mmolAr-X原料取1-10ml溶剂的比例量取。

6.如权利要求3所述的方法,其特征在于,所述反应式在有碱条件下,Ar-X与碱的摩尔比为1:10~10:1。

7.如权利要求2所述的方法,其特征在于,所述反应式的反应温度为0-200℃。

8.权利要求1所述的化合物在制备抗精神病药物中的应用。

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