技术特征:
技术总结
本发明属于医药化学合成领域,提供了一种枸橼酸莫沙必利中间体Ⅳ4‑(4‑氟苄基)‑2‑氨甲基吗啉盐及枸橼酸莫沙必利的制备方法。以2‑(4‑氟苯甲氨基)乙醇和N‑(2,3‑环氧丙基)邻苯二甲酰亚胺为原料,通过酸处理得中间体Ⅳ4‑(4‑氟苄基)‑2‑氨甲基吗啉盐。然后以中间体Ⅳ和中间体Ⅴ2‑乙氧基‑4‑乙酰氨基‑5‑氯苯甲酸乙酯化合物为原料,以二氯甲烷为溶剂,以EDCl和DMAP为催化剂,生成莫沙必利盐,然后与枸橼酸水溶液反应,生成枸橼酸莫沙必利。本发明产物收率高,原料易得,生产成本低,适合工业化生产。
技术研发人员:张贵民;臧超;公艳艳
受保护的技术使用者:鲁南制药集团股份有限公司
技术研发日:2018.02.09
技术公布日:2018.07.31