一种含有奥美拉唑的药物组合物的制作方法
【专利摘要】本发明属于医药【技术领域】，本发明提供了一种含有奥美拉唑的药物组合物。本发明药物组合物中包含0-10重量份的崩解剂、1000-1600重量份的碳酸氢钠、20-50重量份的奥美拉唑和山嵛酸甘油酯。本发明所述的药物组合物适合于大生产；本发明所述的药物组合物的稳定性好。
【专利说明】一种含有奥美拉唑的药物组合物
【技术领域】
[0001]本发明属于医药【技术领域】，具体涉及含有奥美拉唑的药物组合物及其制剂。
【背景技术】
[0002]奥美拉唑属于质子泵抑制剂，通过在胃酸分泌途径的最后步骤控制胃酸分泌，用于抑制哺乳动物和人类的胃酸分泌。用于预防和治疗哺乳动物和人类与胃酸相关的疾病，包括反流性食管炎、胃炎、十二指肠炎、胃溃疡、Zollinger-Ellison综合征和十二指肠溃疡。此外，它还可以用于治疗其它需要抑制胃酸的胃肠疾病，例如非留体类抗炎药(NASAIDs)治疗的病人、非溃疡性消化不良的病人、具有胃-食管反流疾病症状(GPRD)的病人等。
【发明内容】
[0003]本发明提供了一种含有奥美拉唑的组合物，该组合物包含碳酸氢钠、奥美拉唑和山嵛酸甘油酯。
[0004]本发明提供了有上述含有奥美拉唑的组合物制成的制剂，包含胶囊剂、片剂。
[0005]本发明还提供了制备上述含有奥美拉唑的组合物制成的制剂的方法。
[0006]本发明通过下述技术方案实现的。
[0007]一种含有奥美拉唑的药物组合物，包含1-10重量份的崩解剂、1000-1600重量份的碳酸氢钠、20-50重量份的奥美拉唑和山嵛酸甘油酯。
[0008]奥美拉唑和山嵛酸甘油酯的重量比为1:10-17。
`[0009]所述的碳酸氢钠是选自碳酸氢钠粉末、碳酸氢钠颗粒、碳酸氢钠与任意常规药学辅料制成的颗粒中的一种。
[0010]所述崩解剂选自交联羧甲基纤维素钠、赤藓糖醇中的一种或两种。
[0011]所述崩解剂优选重量比为1:1-2的赤藓糖醇和交联羧甲基纤维素钠。
[0012]一种含有奥美拉唑的药物组合物，制备成药物制剂，包括胶囊剂或片剂。
[0013]一种含有奥美拉唑的药物组合物的制备方法包含下列步骤:
(1)将奥美拉唑、碳酸氢钠、山嵛酸甘油酯分别粉碎；
(2)将奥美拉唑、山嵛酸甘油酯混合均匀，然后加入崩解剂，混合均匀；
(3)将步骤(2)所得的混合物加入到制粒机中，加入粘合剂，制成颗粒；
(4)向步骤(3)所得的颗粒中加入碳酸氢钠；
(5)将步骤(4)所得混合物制成胶囊剂或片剂。
[0014]本发明与现有技术相比具有以下优点和积极效果:
1、本发明提供一种新的含有奥美拉唑的组合物；
2、本发明所述的药物组合物适合于大生产；
3、本发明所述的药物组合物的稳定性好。【具体实施方式】
[0015]以下通过【具体实施方式】的描述对本发明作进一步说明，但这并非是对本发明的限制，本领域技术人员根据本发明的基本思想，可以做出各种修改或改进，但是只要不脱离本发明的基本思想，均在本发明的范围之内。
[0016]处方筛选
【有关物质】照高效液相色谱法(附录V D)测定
避光操作。取本品细粉适量(约相当于奥美拉唑20mg)，置100ml量瓶中，加流动相适量，超声处理使奥美拉唑溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液(临用新制)；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。另取奥美拉唑对照品Img与奥美拉唑磺酰化物(5-甲氧基-2-[[ (4-甲氧基-3，5- 二甲基-2-吡啶基)_甲基]-磺酰基]-1H苯并咪唑)lmg，加流动相溶解至10ml，摇匀，以辛烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以0.01moL/L磷酸氢二钠溶液(用磷酸调节pH值至7.6)-乙腈(75:25)为流动相，检测波长为280nm。理论板数按奥美拉唑峰计算不低于2000，奥美拉唑峰与奥美拉唑磺酰化物峰的分离度应大于3.0。取对照溶液20 μ I注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的15%。再精密量取供试品溶液和对照液各20 μ 1，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。
[0017]【奥美拉唑含量测定】照高效液相色谱法(附录VD)测定
色谱条件与系统适用性试验用辛烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以0.01moL/L磷酸氢二钠溶液(用磷酸调节PH值至7.6)-乙腈(75:25)为流动相，检测波长为302nm。理论板数按奥美拉唑峰计算不低于2000。
[0018]精密称取适量(约相当于奥美拉唑20mg)置100ml量瓶中，加乙醇20ml与磷酸盐缓冲液(pHll.0)约60ml，超声处理使奥美拉唑溶解，用磷酸盐缓冲液(pHll.0)稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置50ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，精密量取20 μ I注入液相色谱仪，记录色谱图；另取奥美拉唑对照品约20mg，与供试品同法制备。
[0019]试验1:奥美拉唑与山箭酸甘油酯对制剂稳定性影响
处方:碳酸氢钠1200g，赤藓糖醇0.5g，交联羧甲基纤维素钠0.9g，3%聚乙烯比咯烷酮水溶液适量；
【权利要求】
1.一种含有奥美拉唑的药物组合物，其特征在于包含1-10重量份的崩解剂、1000-1600重量份的碳酸氢钠、20-50重量份的奥美拉唑和山嵛酸甘油酯。
2.根据权利要求1所述的一种含有奥美拉唑的药物组合物，其特征在于奥美拉唑和山嵛酸甘油酯的重量比为1:10-17。
3.根据权利要求1所述的一种含有奥美拉唑的药物组合物，其特征在于所述的碳酸氢钠是选自碳酸氢钠粉末、碳酸氢钠颗粒、碳酸氢钠与任意常规药学辅料制成的颗粒中的一种。
4.根据权利要求1所述的一种含有奥美拉唑的药物组合物，其特征在于所述崩解剂选自交联羧甲基纤维素钠、赤藓糖醇中的一种或两种。
5.根据权利要求1所述的一种含有奥美拉唑的药物组合物，其特征在于还所述崩解剂为重量比为1:1-2的赤藓糖醇和交联羧甲基纤维素钠。
6.根据权利要求1所述的一种含有奥美拉唑的药物组合物，制备成药物制剂，包括胶囊剂或片剂。
7. 根据权利要求1所述的一种含有奥美拉唑的药物组合物的制备方法包含下列步骤: (1)将奥美拉唑、碳酸氢钠、山嵛酸甘油酯分别粉碎； (2)将奥美拉唑、山嵛酸甘油酯混合均匀，然后加入崩解剂，混合均匀； (3)将步骤(2)所得的混合物加入到制粒机中，加入粘合剂，制成颗粒； (4)向步骤(3)所得的颗粒中加入碳酸氢钠； (5)将步骤(4)所得混合物制成胶囊剂或片剂。
【文档编号】A61K33/00GK103655607SQ201210332350
【公开日】2014年3月26日 申请日期:2012年9月11日 优先权日:2012年9月11日
【发明者】姜波, 袁春玲, 董伟 申请人:长春海悦药业有限公司