1.下面结构的3r-(吲哚-3-甲基)-6r-[4-(gly-氨甲环酰氨基正丁基)]-2,5-二酮哌嗪和3r-(吲哚-3-甲基)-6r-[4-(asn-氨甲环酰氨基正丁基)]-2,5-二酮哌嗪,
2.权利要求1的3r-(吲哚-3-甲基)-6r-[4-(gly-氨甲环酰氨基正丁基)]-2,5-二酮哌嗪和3r-(吲哚-3-甲基)-6r-[4-(asn-氨甲环酰氨基正丁基)]-2,5-二酮哌嗪的制备方法,该方法由以下步骤构成:
(1)d-trp-obzl与boc-d-lys(cbz)反应得到boc-d-lys(cbz)-d-trp-obzl;
(2)冰浴下在氯化氢的4m乙酸乙酯溶液中boc-d-lys(cbz)-d-trp-obzl脱除boc得到d-lys(cbz)-d-trp-obzl;
(3)d-lys(cbz)-d-trp-obzl在弱碱性环境下自动环合生成3r-(吲哚-3-甲基)-6r-(4-苄氧羰基氨基正丁基)-2,5-二酮哌嗪;
(4)3r-(吲哚-3-甲基)-6r-(4-苄氧羰基氨基正丁基)-2,5-二酮哌嗪经催化氢解脱除苄氧羰基得到3r-(吲哚-3-甲基)-6r-(4-氨基正丁基)-2,5-二酮哌嗪;
(5)3r-(吲哚-3-甲基)-6r-(4-氨基正丁基)-2,5-二酮哌嗪与boc-氨甲环酸反应生成3r-(吲哚-3-甲基)-6r-[4-(boc-氨甲环酰氨基正丁基)]-2,5-二酮哌嗪;
(6)冰浴下在氯化氢的4m乙酸乙酯溶液中3r-(吲哚-3-甲基)-6r-[4-(boc-氨甲环酰氨基正丁基)]-2,5-二酮哌嗪脱除boc得3r-(吲哚-3-甲基)-6r-[4-(氨甲环酸氨基正丁基)]-2,5-二酮哌嗪;
(7)3r-(吲哚-3-甲基)-6r-[4-(氨甲环酸氨基正丁基)]-2,5-二酮哌嗪与boc-l-gly或boc-l-gln缩合得化合物3r-(吲哚-3-甲基)-6r-[4-(boc-gly-氨甲环酰氨基正丁基)]-2,5-二酮哌嗪或3r-(吲哚-3-甲基)-6r-[4-(boc-gln-氨甲环酰氨基正丁基)]-2,5-二酮哌嗪;
(8)冰浴下在氯化氢的4m乙酸乙酯溶液中3r-(吲哚-3-甲基)-6r-[4-(boc-gly-氨甲环酰氨基正丁基)]-2,5-二酮哌嗪或3r-(吲哚-3-甲基)-6r-[4-(boc-gln-氨甲环酰氨基正丁基)]-2,5-二酮哌嗪脱除boc得3r-(吲哚-3-甲基)-6r-[4-(gly-氨甲环酰氨基正丁基)]-2,5-二酮哌嗪或3r-(吲哚-3-甲基)-6r-[4-(gln-氨甲环酰氨基正丁基)]-2,5-二酮哌嗪。
3.权利要求1的3r-(吲哚-3-甲基)-6r-[4-(gly-氨甲环酰氨基正丁基)]-2,5-二酮哌嗪和3r-(吲哚-3-甲基)-6r-[4-(gln-氨甲环酰氨基正丁基)]-2,5-二酮哌嗪在制备抗肿瘤兼抗炎药物中的应用。