哌嗪并[1,2-a]吲哚-1-酮和[1,4]二氮杂*并[1,2-a]吲哚-1-酮的制作方法
【专利说明】脈瞎并[1,2-a]巧I哄-1-酬和[1,4]二氮杂草并[1,2-a] 呀哄-1-酬
[0001] 本发明设及通式I的化合物
[0002]
[0003] 其中
【主权项】
1. 式I的化合物 其中
R1是氢，卤素，低级烧基，低级烧氧基，被卤素取代的低级烧氧基或氰基； R2是氢，低级烷基或被卤素取代的低级烷基； R3是苯基，苯并[1，3] _氧杂环戊條基，2, 3- _氛-苯并咲喃_5-基或5-和6-兀杂 芳基，其中苯基和5-和6-元杂芳基基团可以被一个或多个选自氰基，硝基，氨基和低级 二-烷基氨基，低级烷基磺酰基，低级烷氧基，被卤素取代的低级烷氧基，卤素，低级烷基， 被卤素取代的低级烷基或被羟基取代的低级烷基中的取代基取代； X 是-CH (低级烷基）-，-CH2-, -CH2CH2-或-CH (低级烷基）CH2-; R是氢或低级烧基； η是1或2 ; 或其药用酸加成盐，外消旋混合物或它的相应对映异构体和/或光学异构体。
2. 根据权利要求1的式IA的化合物， 其中
R1是氢，卤素，低级烧基，低级烧氧基，被卤素取代的低级烧氧基或氰基； R2是氢，低级烷基或被卤素取代的低级烷基； R3是苯基，其可以被一个或多个选自氰基，硝基，氨基和低级二-烷基氨基，低级烷基磺 酰基，低级烷氧基，被卤素取代的低级烷氧基，卤素，低级烷基，被卤素取代的低级烷基或被 羟基取代的低级烷基中的取代基取代； X 是-CH (低级烷基）-，-CH2-, -CH2CH2-或-CH (低级烷基）CH2-; R是氢或低级烧基； η是1或2 ; 或其药用酸加成盐，外消旋混合物或它的相应对映异构体和/或光学异构体。
3. 根据权利要求1或2任一项的式IA的化合物，其中所述化合物是 (R)-4-甲基-6-苯基_3,4_二氢-2Η-吡嗪并[l，2-a]吲哚-1-酮 (R)-6-(4-甲氧基-苯基）-4-甲基_3,4_二氢-2H-吡嗪并[l，2-a]吲哚-1-酮 (R)-8_氟-4-甲基-6-苯基_3,4_二氢-2H-吡嗪并[l，2-a]吲哚-1-酮 (R) -8-氟-6- (4-甲氧基-苯基）-4-甲基-3，4-二氢-2H-吡嗪并[I，2-a]吲哚-1-酮 00-8-氟-6-(4-氟-苯基）-4-甲基-3,4-二氢-2!1-吡嗪并[1，2-&]吲哚-1-酮 (R)-8-氟-4-甲基-6-对甲苯基-3,4-二氢-2H-吡嗪并[1，2-a]吲哚-1-酮 (R) -6- (3, 5-二氟-苯基）-8-氟-4-甲基-3,4-二氢-2H-吡嗪并[1，2-a]卩引噪-1-酮 (R) -6- (3，4-二氟-苯基）-8-氟-4-甲基-3，4-二氢-2H-吡嗪并[I，2-a]剛噪-1-酮 (R)-6-(4-氯-苯基）-8-氟-4-甲基-3,4-二氢-2H-吡嗪并[1，2-a]吲哚-1-酮 8_氟-6-苯基-3,4-二氢-2H-吡嗪并[1，2-a]吲哚-1-酮 (R)-8_氟-4-甲基-6-(4-三氟甲基-苯基）-3,4_二氢-2H-吡嗪并[l，2-a]吲 哚-1-酮 (R)-8-氟-6-(3-氟-苯基）-4-甲基-3,4-二氢-2H-吡嗪并[1，2-a]吲哚-1-酮 9_氟-7-苯基-2, 3,4, 5-四氢-[1，4]二氮杂罩并[1，2-a]吲哚-1-酮 9_氟-7-(4-甲氧基-苯基）-2,3,4,5_四氢-[1，4]二氮杂'章并[l，2-a]吲哚-1-酮 9_氟-7-(4-氟-苯基）-2,3,4,5_四氢-[1，4]二氮杂章并[l，2-a]吲哚-1-酮 8_氟-6-(4-氟-苯基）-3,4-二氢-2H-吡嗪并[1，2-a]吲哚-1-酮 8_氟-6-(4-甲氧基-苯基）-3,4-二氢-2H-吡嗪并[1，2-a]吲哚-1-酮 6- (3,4-二氟-苯基）-8-氟-3,4-二氢-2H-吡嗪并[1，2-a]吲哚-1-酮 6_ (4-氯-苯基）-8-氟-3,4-二氢-2H-吡嗪并[1，2-a]吲哚-1-酮 8-氟-6-对甲苯基-3,4-二氢-2H-吡嗪并[1，2-a]吲哚-1-酮 8_氟-6-(4-三氟甲基-苯基）-3,4-二氢-2H-吡嗪并[1，2-a]吲哚-1-酮 (RS)-9-氟-5-甲基-7-苯基-2, 3,4, 5-四氢-[1，4]二氮杂罩并[1，2-a]吲哚-1-酮 (RS) _9_ 氣 _7_(4_ 氣-苯基）_5_ 甲基 _2, 3,4, 5_ 四氛-[1，4]二氣杂1罩并[1，2_a] 吲哚-1-酮 7_(3,4_ 二氟-苯基）_9_ 氟 _2,3,4,5_ 四氢-[1，4]二氮杂1 罩并[l，2_a] Π 引噪-1-酮 7- (4-氯-苯基）-9-氟-2,3,4,5-四氢-[1，4]二氮杂罩并[l，2-a]吲哚-1-酮 9_氟-7-对甲苯基-2, 3,4, 5-四氢-[1，4]二氮杂罩并[1，2-a]吲哚-1-酮 9_氟-7-(4-三氟甲基-苯基）-2,3,4,5_四氢-[1，4]二氮杂'罩并[l，2-a]吲哚-1-酮 8.9- 二氟-6-(4-氟-苯基）-3,4-二氢-2H-吡嗪并[1，2-a]吲哚-1-酮 8.9- 二氟-6-(4-甲氧基-苯基）-3,4-二氢-2H-吡嗪并[1，2-a]吲哚-1-酮 6_ (4-氯-苯基）-8,9-二氟-3,4-二氢-2H-吡嗪并[1，2-a]吲哚-1-酮 6-(3,4-二氟-苯基）-8,9-二氟-3,4-二氢-2H-吡嗪并[1，2-a]吲哚-1-酮 9, ICK 二氟-7_ (4-氟-苯基）-2, 3,4, 5-四氢-[1，4]二氮杂罩并[1，2_a] Π 引噪-1-酮 9，10_二氟-7-(4-甲氧基-苯基）-2,3,4,5_四氢-[1，4]二氮杂罩并[l，2-a]叼I 哚-1-酮 7.8- 二氟-6-(4-氟-苯基）-3,4-二氢-2H-吡嗪并[1，2-a]吲哚-1-酮 7.8- 二氟-6-(4-甲氧基-苯基）-3,4-二氢-2H-吡嗪并[1，2-a]吲哚-1-酮 8.9- 二氟 _7_ (4-氟-苯基）-2, 3,4, 5-四氢-[1，4]二氮杂卓并[1，2_a] Π 引噪酮 8,9- 一氣-7- (4-甲氧基-苯基）-2, 3,4, 5-四氛-[I，4] 一氣杂卓.并[I，2-a] 口引 哚-1-酮 7_ (3,4_ 二氣-苯基）_8,9_ 二氣 _2, 3,4, 5_ 四氛-[1，4]二氣杂'罩并[1，2_a] 口引 哚-1-酮 7- (4-氯-苯基）-8,9_ 二氟-2,3,4,5-四氢-[1，4]二氮杂'罩并[l，2-a]吲哚-1-酮 6-(3,4-二氟-苯基）-7,8-二氟-3,4-二氢-2!1-吡嗪并[1，2-&]吲哚-1-酮 6- (4-氯-苯基）-7,8-二氟-3,4-二氢-2!1-吡嗪并[1，2-&]吲哚-1-酮 9_ 氯-7-(3,4-二氟-苯基）-2,3,4,5_ 四氢-[1，4]二氮杂·章并[l，2-a]吲哚-1-酮 9-氯-7-对甲苯基-2,3,4,5-四氢-[1，4]二氮杂1罩并[1，2-&]吲哚-1-酮 9_氯-7-(4-氟-苯基）-2,3,4,5_四氢-[1，4]二氮杂'罩并[l，2-a]吲哚-1-酮 8- 氯-6-(4-氯-苯基）-3,4-二氢-2!1-吡嗪并[1，2-&]吲哚-1-酮 8-氯-6-(3,4-二氟-苯基）-3,4-二氢-2!1-吡嗪并[1，2- &]吲哚-1-酮 8-氯-6-(4-氟-苯基）-3,4-二氢-2!1-吡嗪并[1，2-&]吲哚-1-酮 8-氯-6-(4-甲氧基-苯基）-3,4-二氢-2!1-吡嗪并[1，2- &]吲哚-1-酮 9_氯-7-(4-氯-苯基）-2,3,4,5_四氢-[1，4]二氮杂罩并[l，2-a]吲哚-1-酮 9_氯-7-(4-甲氧基-苯基）-2,3,4,5_四氢-[1，4]二氮杂罩并[l，2-a]吲哚-1-酮 7- (3,4_二氟-苯基）-9-甲基_2,3,4,5_四氢-[1，4]二氮杂罩并[l，2-a]吲哚-1-酮 7-(4-甲氧基-苯基）-9-甲基-2, 3,4, 5-四氢-[1，4]二氮杂罩并[l，2-a]吲哚-1-酮 7-(4-氟-苯基）-9-甲基-2,3,4,5-四氢-[1，4]二氮杂章并[l，2-a]吲哚-1-酮 7- (4-氯-苯基）-9-甲基-2,3,4,5-四氢-[1，4]二氮杂章并[l，2-a]吲哚-1-酮 6-(4-氯-苯基）-8-甲基-3,4-二氢-2!1-吡嗪并[1，2- &]吲哚-1-酮 6-(3,4-二氟-苯基）-8-甲基-3,4-二氢-2!1-吡嗪并[1，2-&]吲哚-1-酮 6-(4-甲氧基-苯基）-8-甲基_3,4_二氢-2H-吡嗪并[l，2-a]吲哚-1-酮 6-(4-氟-苯基）-8-甲基-3,4-二氢-2!1-吡嗪并[1，2- &]吲哚-1-酮 8- 氟-6-(4-氟-苯基）-2-甲基-3,4-二氢-2!1-吡嗪并[1，2-&]吲哚-1-酮 8-氯-6-(3,4-二氟-苯基）-10-甲基-3,4-二氢-2!1-吡嗪并[1，2-&]吲哚-1-酮 8-氯-6-(4-氯-苯基）-10-甲基-3,4-二氢-2!1-吡嗪并[1，2-&]吲哚-1-酮 8-氯-6-(4-氟-苯基）-10-甲基-3,4-二氢-2!1-吡嗪并[1，2- &]吲哚-1-酮 8- 氯-6-(4-甲氧基-苯基）-10-甲基-3,4-二氢-2!1-吡嗪并[1，2-&]吲哚-1-酮 9- 氣(3,4- 一·氣-苯基）-11-甲基-2, 3,4, 5-四氛-[1，4] 一氣杂卓并[I，2-a] 吲哚-1-酮 9_氯-7-(4-氯-苯基）-11-甲基_2,3,4,5_四氢-[1，4]二氮杂罩并[l，2-a]吲 哚-1-酮 9_氯-7-(4-氟-苯基）-11-甲基_2,3,4,5_四氢-[1，4]二氮杂'章并[l，2-a]吲 哚-1-酮 9-氯-7-(4-甲氧基-苯基）-11-甲基-2,3,4,5-四氢-[1，4]二氮杂罩并[l，2-a] 吲哚-1-酮 6-(3,4-二氟-苯基）-8-氟-10-甲基-3,4-二氢-2!1-吡嗪并[1，2-&]吲哚-1-酮 6-(4-氯-苯基）-8-氟-10-甲基_3,4_二氢-2H-吡嗪并[l，2-a]吲哚-1-酮 8-氟-6-(4-氟-苯基）-10-甲基-3,4-二氢-2!1-[吡嗪并[1，2-&]吲哚-1-酮 8-氟-6-(4-甲氧基-苯基）-10-甲基-3,4-二氢-2!1-吡嗪并[1，2-&]吲哚-1-酮 8_氟-10-甲基-6-苯基_3,4_二氢-2H-吡嗪并[l，2-a]吲哚-1-酮 6-(4-氯-苯基）-1-氧代-1，2,3,4-四氢-吡嗪并[l，2-a]吲哚-8-甲腈 6-(4-氟-苯基）-1-氧代-1，2,3,4-四氢-吡嗪并[l，2-a]吲哚-8-甲腈 6-(4-甲氧基-苯基）-1-氧代-1，2,3,4-四氢-吡嗪并[l，2-a]吲哚-8-甲腈 6-(3,4_二氟-苯基）-1-氧代-1，2,3,4-四氢-吡嗪并[l，2-a]吲哚-8-甲腈 8_氟-10-甲基-6-对甲苯基_3,4_二氢-2H-吡嗪并[l，2-a]吲哚-1-酮 8-氟-10-甲基-6-(4-三氟甲基-苯基）-3,4-二氢-2!1-吡嗪并[1，2-&]吲哚-1-酮 6-(3,5-二氟-苯基）-8-氟-10-甲基-3,4-二氢-2!1-吡嗪并[1，2-&]吲哚-1-酮 6-(4-氯-3-氟-苯基）-8-氟-10-甲基-3,4-二氢-2!1-吡嗪并[1，2-&]吲哚-1-酮 6-(3,4-二氯-苯基）-8-氟-10-甲基-3,4-二氢-2!1-吡嗪并[1，2-&]吲哚-1-酮 8_氟-6-(3-氟-苯基）-10-甲基_3,4_二氢-2H-吡嗪并[l，2-a]吲哚-1-