三氮唑糖脂类衍生物及其协同抗耐药菌的用图
【技术领域】
[0001] 本发明涉及一种三氮唑糖脂类衍生物及其协同抗耐药菌的用途，具体地说，涉及 一种含单糖基团的三氮唑糖脂类衍生物及其协同抗耐药菌的用途。
【背景技术】
[0002] 从19世纪后期到20世纪初，疾病的病因得到科学家们的高度重视，许多病原菌开 始被发现。磺胺具有强大的抑菌作用，它的研制成功挽救了无数人的生命。这是人类发现 的第一个可以对抗病原菌的药物，具有划时代的意义。随后，青霉素被称为现代医学史上最 有价值的贡献，被誉为是人类医学史上的一个重大的里程碑。青霉素和链霉素成为人类进 入抗生素时代的先锋，抗生素不仅成为临床各科医师最常用的一类药物，而且也是家庭中 的必备药物。
[0003] 然而，抗生素如同一把双刃的剑，用之科学合理，可以为人类造福，不恰当则要危 害人类的健康。如剂量过大或用药时间过长时，抗生素会引起种种不良反应，有的甚至还相 当严重。抗生素，特别是广谱抗生素可引起体内的菌群失调导致二重感染。
【发明内容】
[0004] 本发明的发明人经广泛及深入的研宄，设计并合成了一类含单糖基团的三氮唑糖 脂类衍生物。同时发现，本发明合成含单糖基团的的三氮唑糖脂类衍生物对现有抗生素的 抑菌具有一定的增效作用，其与现有抗生素联合使用，可大大降低抗生素用量，为合理安全 使用抗生素提供了一种途径。
[0005] 本发明的一个目的在于，提供一种结构新颖的含单糖基团的三氮唑糖脂类衍生 物。
【主权项】
1. 一种含单糖基团的三氮唑衍生物，其特征在于，所述的三氮唑衍生物为式I所示化 合物，或其在药学上可接受的盐：
式I中，R1为有乙酰基保护或没有乙酰基保护的单糖基团；R2Sc6?C 18直链或支链的 烷基；η为1?4的整数。
2. 如权利要求1所述的三氮唑衍生物，其特征在于，其中所述单糖基团是：葡萄糖基 团、半乳糖基团、甘露糖基团、乙酰氨基葡萄糖基团、乙酰氨基半乳糖基团、岩藻糖基团或唾 液酸基团。
3. 如权利要求2所述的三氮唑衍生物，其特征在于，其中所用的单糖基团是：没有乙酰 基保护的葡萄糖基团、半乳糖基团或甘露糖基团。
4. 如权利要求1所述的三氮唑衍生物，其特征在于，其中R 2为C 6?C 18中具有偶数碳 原子的直链或支链的烷基。
5. 如权利要求1所述的三氮唑衍生物，其特征在于，其中η为1或2。
6. 如权利要求1?5中任意一项所述的三氮唑衍生物作为抗生素的增效剂的应用，或 者说，如权利要求1?5中任意一项所述的三氮唑衍生物在制备抗生素增效剂中的应用。
7. 如权利要求6所述的应用，其特征在于，其中所述的抗生素是苯唑西林（oxacillin) 或头孢他啶（Ceftazidime)。
【专利摘要】本发明涉及一种含单糖基团的三氮唑衍生物及其用途，所述含单糖基团的三氮唑衍生物，为式Ⅰ所示化合物，或其在药学上可接受的盐。本发明提供的三氮唑衍生物对现有抗生素的抑菌具有增效作用，其与现有抗生素联合使用，可大大降低抗生素用量，为合理安全使用抗生素提供了一种途径。式Ⅰ中，R1为有乙酰基保护或没有乙酰基保护的单糖基团；R2为C6～C18直链或支链的烷基；n为1～4的整数。
【IPC分类】A61K31-546, A61P31-04, C07H1-00, A61P31-00, C07H19-056, A61K31-431, A61K31-7056
【公开号】CN104530163
【申请号】CN201410747513
【发明人】贺晓鹏, 陈代杰, 胡习乐, 李丹, 程超英, 董晓景, 邵雷, 李忠磊, 陈国荣
【申请人】华东理工大学, 中国医药工业研究总院
【公开日】2015年4月22日
【申请日】2014年12月8日