(2-溴苯基）_1_正丙基-IH-吲噪中间体3. 23克， 产率69%，可直接投入下步反应。
[0027] 在经氮气抽排的100毫升三口瓶中，称入2. 50克2-(2-溴苯基）-1_正丙 基-IH-Π 引噪（8mmol)，在通氮气情况下加入20毫升新蒸四氢呋喃，均勾搅拌。混合物降温 至-78°C后加入正丁基锂（8. 8mmol)，反应0. 5-2小时。再加入已混合的1. 94毫升二环己 基氯化膦（8. 8_〇1)和5毫升新蒸四氢呋喃溶液。缓慢升至室温后反应12-28小时。减压 抽走所有溶剂，用冷乙醇/甲醇混合物洗两次，得白色粉末状纯产物2- (2-(二环己基膦基） 苯基）-1_ 正丙基-IH-吲哚 2. 10 克，产率 61%ZH NMR(400MHz，CDC13) S〇.73(t, J = 7.6Hz ,3H), I. 10 (bs, 11H), 7. 70 (d, 14H), 2. 10 (s, 1H), 3. 80 (s, 1H), 3. 98 (s, 1H), 6. 38 (s, 1H), 7. I 3 (t, J = 7. 2Hz, 1H)，7· 21 (t, J = 7. 2Hz, 1H)，7· 36-7. 47 (m, 4H)，7· 63 (d, J = 7. 6Hz, 2H)。
[0028] 实施例二：2_(2-(二环己基勝基）苯基）-1-异丙基-IH-Π 引噪的合成
[0029] 在经氮气抽排的100毫升三口瓶中，称入4. 07克2- (2' -溴苯基）-IH-吲哚 (15臟〇1)，加入40毫升二甲基甲酰胺，搅拌均匀。再加入8.4克氢氧化钾（150臟〇1)反 应5小时，随着大部份的氢氧化钾溶解，形成浓稠混浊的溶液，加入8. 46毫升异丙基溴 (90mmol)，在室温下反应24小时。点板监测，当原料反应完全后，停止反应，向体系中加入 50毫升水和50毫升二氯甲烷，再分五次各加入100毫升水和二氯甲烷萃取，合并有机相， 无水硫酸钠干燥。柱层析纯化得2-(2-溴苯基）-1-异丙基-IH-吲哚中间体3. 33克，产率 71%，可直接投入下步反应。
[0030] 在经氮气抽排的100毫升三口瓶中，称入2. 50克2-(2-溴苯基）-1-异丙 基-IH-Π 引噪（8mmol)，在通氮气情况下加入20毫升新蒸四氢呋喃，搅拌均勾。混合物降温 至-78°C后加入正丁基锂（8. 8mmol)，反应0. 5-2小时。再加入已混合的1. 94毫升二环己 基氯化膦（8. 8_〇1)和5毫升新蒸四氢呋喃溶液。缓慢升至室温反应12-28小时。减压抽 走所有溶剂，用冷乙醇/甲醇混合物洗两次，得白色粉末状纯产物2-(2-(二环己基膦基） 苯基）-1_ 异丙基-IH-吲哚 3. 03 克，产率 88%。1H NMR(400MHz, CDCl3) δ I. 03-L 24(m, 10 Η), I. 29-1. 77 (m, 17Η), 1. 80 (s, 1Η), 4. 14-4. 18 (m, 1Η), 6. 32 (bs, 1Η), 7. 07-7. 18 (m, 2Η), 7. 30-7. 33 (m, 1Η)，7· 38-7. 48 (m, 2Η)，7· 59-7. 64 (m, 3Η)。
[0031] 实施例四：2-(2-(二环己基膦基）苯基）-1-仲丁基-IH-吲哚的合成
[0032] 在经氮气抽排的100毫升三口瓶中，称入4. 07克2- (2' -溴苯基）-IH-吲哚 (15mmol)，加入40毫升二甲基甲酰胺，搅拌均匀。再加入4. 2克氢氧化钾（75mmol)反应5小 时，随着大部份氢氧化钾的溶解，形成浓稠混浊的溶液，加入4. 89毫升仲丁基溴（45mmol)， 在室温下反应24小时。点板监测，当原料反应完全后，停止反应，向体系中加入50毫升水 和50毫升二氯甲烷，再分五次各加入100毫升水和二氯甲烷萃取，合并有机相，无水硫酸钠 干燥。柱层析纯化得2-(2-溴苯基）-1-仲丁基-IH-吲哚中间体2. 55克，产率52%，可直 接投入下步反应。
[0033] 在经氮气抽排的100毫升三口瓶中，称入2. 61克2- (2-溴苯基）-1-仲丁 基-IH-Π 引噪（8mmol)，在通氮气情况下加入20毫升新蒸四氢呋喃，搅拌均勾。混合物降温 至-78°C后加入正丁基锂（8. 8mmol)，反应0. 5-2小时。再加入已混合的1. 94毫升二环己 基氯化膦（8. 8_〇1)和5毫升新蒸四氢呋喃溶液。缓慢升至室温反应12-28小时。减压抽 走所有溶剂，用冷乙醇/甲醇混合物洗两次，得白色粉末状纯产物2-(2-(二环己基膦基） 苯基）-1_ 仲丁基-IH-吲哚 0.89 克，产率 28%。1H NMR(400MHz, CDCl3) δ 0.58 (s，3H), 0.7 8 (s, 3H), 0. 98-1. 32 (m, 9H), I. 5901. 72 (m, 13H), 3. 67 (s, 1H), 3. 93 (s, 1H), 6. 39 (s, 1H), 7. 0 8-7. 22 (m, 2H)，7· 36-7. 47 (m, 4H)，7· 62 (d, J = 8. 0Hz, 2H)。
[0034] 实施例五：2-(2-(二苯基膦基）苯基）-1-烷基-IH-吲哚的合成
[0035] 在经氮气抽排的100毫升三口瓶中，称入2- (2-溴苯基）-1-烷基-IH-吲哚 (8mmol)，在通氮气情况下加入20毫升新蒸四氢呋喃，搅拌均勾。混合物冷却至-78 °C后 加入正丁基锂（8. 8mmol)，反应0.5-2小时。再加入已混合的I. 58毫升二苯基氯化膦 (8. 8_〇1)和5毫升新蒸四氢呋喃。慢慢升至室温反应12-28小时。减压抽走所有溶液， 用冷乙醇/甲醇混合物洗两次，得出白色粉末状纯产物2-(2-(二苯基膦基）苯基）-1-烷 基-IH-吲哚，分离收率如下表1。
[0039] 实施例六：2_ (2_ (二异丙基勝）苯基）-1-烷基-IH-Π 引噪的合成
[0040] 在经氮气抽排的100毫升三口瓶中，称入2- (2-溴苯基）-1-烷基-IH-吲哚 (8mmol)，在通氮气情况下加入20毫升新蒸四氢呋喃，搅拌均勾。混合物冷却至-78 °C后 加入正丁基锂（8. 8mm〇l)，反应0. 5-2小时。再加入已混合的2. 1毫升二异丙基氯化膦 (8. 8_〇1)和5毫升新蒸四氢呋喃。慢慢升至室温反应12-28小时。减压抽走所有溶剂， 用冷乙醇/甲醇混合物洗两次，得白色粉末状纯产物2-(2-(二异丙基膦）苯基）-1-烷 基-IH-吲哚，分离收率如下表2。
[0041]
[0044]
[0042] 表二2-(2-(二异丙基膦）苯基）-1-烷基-IH-吲哚的合成[0043]
[0045] R为其他烷基取代，R'为其他二取代膦，R"为甲基，或者C2-Cltl的烷基、或者甲 基甲氧基的（2 -二取代膦苯基）-1_烷基-4, 5, 6, 7-取代基-吲哚骨架膦配体的合成用 2-(2' -溴苯基）-1H-4, 5, 6, 7-取代基-吲哚和相应的烷基溴化物和二取代氯膦为原料，按 合成实例一、实例二、实例三、实例四、实例五或实例六相同的方法。
[0046] 实施例七
[0047] (2 -二取代膦苯基）-1_烷基-吲哚膦配体在催化高位阻的铃木（Suzuki)交叉偶 联反应中的应用。
[0048] 1、本发明（2 -二取代膦苯基）-1_烷基-吲哚膦配体的几种代表性的催化剂催化 铃木（Suzuki)交叉偶联反应
[0049]
[0050] 在20mL Schlenk管中，加入醋酸钯（0. 00224克，0.0 lmmol)加膦配体（钯：膦配体 比例为2. Omol% :8. Omol% )，再加入配有聚四氟乙稀涂层的磁力搅拌棒，体系置换为氮气 保护，加入2mL新蒸馏的二氯甲烷，边加边搅拌均匀10分钟以形成钯络合物。利用气密针筒 在此储备溶液中抽出0. 2-1. OmL钯络合物溶液至另一支受氮气保护的Schlenk管中，并加 入三乙胺（0.1 mL)。将稀释的钯络合物的溶液加热约1至2分钟直至溶剂开始沸腾，在室温 下搅拌均匀5分钟。然后将溶剂在高真空下抽走直至完全蒸发。随后在通氮气的情况下加 入2, 6-二甲基苯基4-甲基苯横酸（0. 5mmol)，2-甲基苯硼酸（1.0 mmol-3. Ommol)和无水碳 酸钾（I. 5mmol-5mmol)。将体系置换为氮气氛围，最后加入新蒸馏的叔丁醇（1. 5 -