专利名称：一种药物颗粒剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种中药药物颗粒制剂及其制备方法。所述药物具有温经散寒，益气活血，解痉止痛作用，可用于治疗颈椎病等。属于医药领域。
背景技术：
颈椎病在彝族民间俗称“脖子骨疼”。彝医认为，人以气血为生命之根本，气分为“清气”与“浊气”二类，清气和浊气在体内按各自的“气路”周行全身而发挥营养作用。其中“浊气三条路起源于脐底，第一条经肾入腹上达头顶；第二条上经肩胛骨到脑髓中；第三条经尾门、从尾根上达头顶。“如果由于风寒湿邪恶，跌扑损伤，气血亏损等原因致上述三条气路在脖颈部运行受阻，则气血瘀滞而产生颈、肩、臂麻木疼痛。因此，治疗上应采用打通气路的方法，使气血畅行。
彝族流传千年的秘方灯盏细辛、紫丹参、三七、葛根、甘草，该药物具有温经散寒，益气活血，解痉止痛作用，可用于治疗颈椎病等。现有技术中已经有其胶囊制剂，由药材提取物浸膏和生药粉制成，每粒胶囊装量0.5g，每次需服用4粒。一方面，本品因使用的胶囊壳过大，导致部分具有吞咽障碍患者不能正常服用，另一方面胶囊壳完全崩解需10～20分钟时间，这对药物中含生药粉的有效成分溶出不利。
发明内容
本发明为了克服现有技术中该药物制剂的缺陷，提供了其颗粒制剂及其制备方法。本发明的技术方案如下本发明所述的药物颗粒，按重量份计算，包含如下药物成分紫丹参9份，三七4份，灯盏细辛9份，葛根4份，甘草2份，且由药物粉末、药物提取物和辅料等组成，其中，药物粉末为三七细粉和一部分的紫丹参的细粉的混合物，药物提取物为灯盏细辛、葛根、另一部分的紫丹参的醇提取物、水提取物和甘草的水提取物的混合物，其特征在于所述药物颗粒中的辅料为乳糖、甘露醇和糊精的混合物。
本发明所述的“细粉”，为制药工业上通常所述的细粉，一般指能全部通过五号筛，并含能通过六号筛不少于95％的粉末。
本发明所述的“粗粉”，为制药工业上通常所述的粗粉，一般指能全部通过二号筛，但混有能通过四号筛不超过40％的粉末。
上述的药物颗粒，其中所述的醇提取物，是指用一定浓度的醇溶性溶剂(例如甲醇或乙醇等)，其中优选用50％～85％乙醇、更优选70％乙醇作为提取溶剂，提取灯盏细辛、葛根和紫丹参而得到的提取物，其中所述的提取可以为常规的中药有效成分提取方法，例如渗漉提取、加热回流提取等等，其中优选使用加热回流提取。所述提取物通常为浸膏形式，本发明优选提取物为为相对密度1.2～1.3、优选1.25(50℃时)的清膏。
上述的药物颗粒，其中所述的水提取物，是指灯盏细辛、葛根、紫丹参用醇溶性溶媒提取后的药渣，再用水作为溶剂进行煎煮提取而得到的提取物。其中，本发明优选将灯盏细辛、葛根、紫丹参用醇溶性溶媒提取后的药渣和甘草混匀后，用水煎煮提取而得到的提取物。并且，优选将提取物浓缩成为相对密度1.2～1.3、优选1.25(50℃时)的清膏。
本发明所述的药物颗粒中，紫丹参一部分粉碎成细粉形式进行入药，其中紫丹参细粉量为紫丹参总量1/4～1/2，优选为1/3。
本发明所述的药物颗粒中，辅料的用量，按重量份计算，乳糖10～40份，甘露醇8～20份，糊精1～4份。
作为优选方案之一，本发明的药物颗粒，主药和辅料的用量，按重量份计算，紫丹参9份，三七4份，灯盏细辛9份，葛根4份，甘草2份，乳糖27份，甘露醇11份，糊精2份。
本发明还提供一种制备上述所述的药物颗粒的方法。所述方法包括如下步骤(1)三七和一部分的紫丹参粉碎成细粉；(2)灯盏细辛、葛根和另一部分的紫丹参用适量浓度的醇作为溶剂进行提取，回收醇后浓缩至适量，得到醇提取物浸膏；(3)步骤(2)提取后的药渣和甘草混合用水作为溶剂进行提取，提取液浓缩至适量，得到水提取物浸膏；(4)将步骤(1)的细粉、步骤(2)和(3)的浸膏和所述辅料混匀，制成颗粒。
上述所述的方法，其中步骤(4)中，是将药物细粉加入到所述的浸膏中充分混合后，再加入所述的辅料，混合均匀。
从现代药理看，灯盏花含挥发油、灯盏乙素、灯盏甲素、黄酮等。可使血管扩张、动脉血流量增加，降低外周血管阻力，并能扩张脑血管及抗血小板凝集，临床用于治疗急慢性脑血管病、风湿痛、胃痛、牙痛等。紫丹参具有扩张血管、改善微血循环，减轻局部瘀血，促进组织修复的作用。葛根中的有效成分具有扩张血管、解痉、散热作用。三七具有扩冠、降低外周血管阻力、抗血小板凝集及降低血粘度作用，并能调节和改善机体功能。甘草具有糖皮质激素样作用及抗炎、抗变态反应作用，能降低血管通透性及对抗组织胺，此作用可减轻颈椎病的无菌性炎症反应，缓解疼痛。上述药理作用可能就是该处方治疗颈椎病的有效机制所在。
通过临床试验，本品治疗颈椎病，治疗期间不得使用对颈椎病有治疗作用的针灸、推拿、理疗以及中西药物治疗。如连服15日症状体征无改善则作为无效病例改为其它治疗。结果如下表1所示。
表1 疗效试验结果 从上表可以看出，本品对颈椎型颈椎病的治愈率较高(57％)，混合型治愈率稍低(33.33％)，但各型总的治愈好转率无显著差异，说明本品适用于各型颈椎病患者。
本发明药物的处方组成，由三七、紫丹参、灯盏细辛、葛根和甘草五味中药按照一定的配比组成，为彝族流传多年的秘方，具有温经散寒，益气活血，解痉止痛作用，可用于治疗颈椎病等。为便于该药物的服用和起效，同时确保其活性成分和药效作用，本发明通过反复摸索和制剂处方筛选，意外地发现，以乳糖、甘露醇和糊精的混合物作为辅料，将该药物制成中药颗粒剂，不仅具有优异的外观、良好的粒度、硬度和口感，而且颗粒具有优异的溶化性，有利于服用后药物的分散及有效成分的迅速溶出，有利于药物吸收，具有意想不到的制剂效果。同时，本发明的制剂工艺简便，工艺技术参数易于控制，工业化大生产过程中可操作性强，从而可以有效地保证产品的质量。
具体实施例方式
以下通过实施例进一步阐述本发明，但这些实施例不应当被解释为对本发明的保护范围构成限制。
实施例1三七80克，紫丹参180克，灯盏细辛180克，葛根80克，甘草40克。将取三七和紫丹参60克粉碎成细粉，备用；灯盏细辛、葛根和剩余紫丹参分别粉碎成粗粉，加70％乙醇加热回流提取2次，每次1小时，滤过，合并滤液，回收乙醇并浓缩至相对密度为1.25(50℃)清膏备用；甘草粉碎成粗粉，与乙醇回流过的药渣混匀，加水煎煮2次，每次2小时，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.25(50℃)的清膏。
将上述清膏合并后，加入三七和紫丹参备用细粉，充分混合后，再加入乳糖540克，甘露醇220克，糊精40克，充分混匀后，制成软材，制粒，干燥，整粒，分装成100袋。
实施例22a)除了用800克的乳糖替换实施例1中的辅料外，其余同实施例1，制成颗粒。
2b)除了用800克的甘露醇替换实施例1中的辅料外，其余同实施例1，制成颗粒。
2c)除了用540克的乳糖和260克的甘露醇替换实施例1中的辅料外，其余同结果如下表2。
表2 不同辅料对药物颗粒的影响
权利要求
1.一种药物颗粒，按重量份计算，包含如下药物成分紫丹参9份，三七4份，灯盏细辛9份，葛根4份，甘草2份，且由药物粉末、药物提取物和辅料等组成，其中，药物粉末为三七细粉和一部分的紫丹参的细粉的混合物，药物提取物为灯盏细辛、葛根、另一部分的紫丹参的醇提取物、水提取物和甘草的水提取物的混合物，其特征在于所述药物颗粒中的辅料为乳糖、甘露醇和糊精的混合物。
2.权利要求1的药物颗粒，其中所述的醇提取物是用50％～85％乙醇、优选70％乙醇加热回流提取灯盏细辛、葛根和紫丹参而得到的提取物。
3.权利要求1-2的药物颗粒，其中所述的醇提取物为相对密度1.2～1.3、优选1.25(50℃时)的清膏。
4.权利要求1的药物颗粒，其中所述的水提取物为灯盏细辛、葛根、紫丹参醇提取后的药渣和甘草混匀后用水煎煮提取而得到的提取物。
5.权利要求4的药物颗粒，其中所述的水提取物为相对密度1.2～1.3、优选1.25(50℃时)的清膏。
6.权利要求1-5的药物颗粒，其中紫丹参细粉量为紫丹参总量的1/3。
7.权利要求1-6的药物颗粒，其中按重量份计算，乳糖10～40份，甘露醇8～20份，糊精1～4份。
8.权利要求7的药物颗粒，其中，乳糖27份，甘露醇11份，糊精2份。
9.一种制备权利要求1-8的药物颗粒的方法，包括(1)三七和一部分的紫丹参粉碎成细粉；(2)灯盏细辛、葛根和另一部分的紫丹参用适量浓度的醇作为溶剂进行提取，回收醇后浓缩至适量，得到醇提取物浸膏；(3)步骤(2)提取后的药渣和甘草混合用水作为溶剂进行提取，提取液浓缩至适量，得到水提取物浸膏；(4)将步骤(1)的细粉、步骤(2)和(3)的浸膏和所述辅料混匀，制成颗粒。
10.权利要求9所述的方法，其中所述步骤(4)中，将药物细粉加入到浸膏中混合后，再加入所述辅料进行混匀。
全文摘要
本发明涉及一种中药颗粒制剂及其制备方法。所述颗粒剂由三七、紫丹参、灯盏细辛、葛根和甘草五味中药按照一定的配比组成，且由药物粉末、药物提取物和辅料等组成，其特征在于所述药物颗粒中的辅料为乳糖、甘露醇和糊精的混合物。本发明的中药颗粒剂不仅具有优异的外观、良好的粒度、硬度和口感，而且颗粒具有优异的溶化性，有利于服用后药物的分散及有效成分的迅速溶出，有利于药物吸收，具有意想不到的制剂效果。
文档编号A61K9/16GK1857405SQ200610065050
公开日2006年11月8日 申请日期2006年3月17日 优先权日2006年3月17日
发明者王锦刚 申请人:北京科信必成医药科技发展有限公司