专利名称：用于增加亲水性材料从口香糖组合物中释放的可湿性填充剂的制作方法
用于增加亲水性材料从口香糖组合物中释放的可湿性填充
剂
背景技术：
总的来说，本公开涉及口香糖组合物。更具体来说，本公开涉及使用填充剂来促进 具有亲水性质的物质最佳释放的口香糖组合物。大多数包含具有亲水性质的添加剂和/或药物的口香糖通常经历不完全释放和/ 或后期释放的减慢。这是由于口香糖胶基的疏水性质使添加剂与口香糖胶基部分结合所 致。此外，这些添加剂的低效释放可能是由于在咀嚼过程中添加剂持续地重吸收到口香糖 基质中。结果，亲水性添加剂从不能从口香糖组合物完全释放，从而提供了达不到最佳的感 觉特性和/或健康益处。例如，当为了牙齿再矿化的好处向口香糖施加盐时，将发生不完全释放和/或后 期释放减慢的问题。含有盐例如钙盐和磷酸盐、用于牙齿再矿化的口香糖，经历不完全释放 和/或后期释放减慢两种情况，因此从不能从口香糖组合物完全释放，为消费者提供了达 不到最佳的再矿化益处。一般来说，为了补偿这种部分到完全亲水性物质从口香糖释放的降低，开发者们 设计了替代方式以促进有效释放。这些替代方案通常损害了 口香糖组合物的口味、香味和 感觉特性，导致生产成本的增加，并最终减少了提供消费者能够从口香糖组合物接受到的 益处的机会。因此，从口香糖组合物有效释放活性化合物的配方，引人注目。因此，对于改进了亲水性添加剂、例如为了消费者和/或健康益处的盐、维生素、 甜味剂、调味剂和其他药物的释放特性的口香糖，存在着需求。发明概述总的来说，本公开涉及口香糖组合物。更具体来说，本公开涉及改进亲水性添加剂 释放的口香糖组合物。在实施方案中，本公开提供了包含至少一种可湿性填充剂的口香糖。可湿性填充 剂有助于产生一种或多种亲水性添加剂的增加的释放。在实施方案中，可湿性填充剂可以具有大于15. OmJ/m2的Y—。可湿性填充剂可以 是页硅酸盐。或者，可湿性填充剂可以包括例如磷酸一钙、二水磷酸二钙、无水磷酸二钙、磷 酸三钙、磷酸八钙、磷酸四钙、蒙脱石、白云母或其组合。在实施方案中，释放改进的亲水性添加剂包括例如维生素、盐、甜味剂、调味剂、药 物或其组合。亲水性添加剂可以包括例如胆碱、硫辛酸、肌醇、Bi (硫胺素、舒布硫胺、苯磷硫 胺)、B2(核黄素)、B3(烟酸、烟酰胺)、B5(泛酸、D-泛醇、泛硫乙胺)、B6(吡哆醇、磷酸吡哆 醛)、B7 (生物素)、B9 (叶酸)、B12 (氰钴胺素、羟基钴胺素、甲钴胺)及其组合。在实施方案中，亲水性添加剂还可以包括例如三氯蔗糖、阿斯巴甜、NAPM衍生物例 如纽甜、乙酰磺胺酸的盐、双甜(阿斯巴甜-乙酰磺胺酸盐)、阿力甜、糖精及其盐、环己烷氨 基磺酸及其盐、甘草甜素、二氢查耳酮、奇异果甜蛋白、应乐果甜蛋白或其组合。在实施方案中，亲水性添加剂被包衣、囊封、聚团或吸附。在另一个实施方案中，本公开提供了包含可湿性填充剂的口香糖，所述可湿性填
4充剂的Y “在至少25. OmJ/m2到约65. OmJ/m2的范围内。在另一个实施方案中，本公开提供了包含可湿性填充剂的口香糖，所述可湿性填 充剂的Y _在至少15. OmJ/m2到约65. OmJ/m2的范围内。可湿性填充剂有助于增加至少一 种亲水性添加剂的释放。亲水性添加剂可以包括例如维生素、盐、甜味剂、调味剂、药物及其组合。在实施方案中，可湿性填充剂可以包括例如磷酸三钙、磷酸八钙、磷酸四钙或其组 合。或者，可湿性填充剂可以包括例如无水磷酸二钙、蒙脱石、白云母或其组合。在实施方案中，亲水性添加剂可以包括例如维生素C、抗坏血酸及其盐、或其组合。 亲水性酸也可以包括例如钙、钾、钠、铵、焦磷酸盐、锌和铜盐或其组合。在另一个实施方案中，本公开提供了包含至少一种可湿性填充剂的口香糖，所述 可湿性填充剂的Y —大于15. OmJ/m2。可湿性填充剂有助于增加一种或多种亲水性添加剂 例如柠檬酸钙、磷酸钾、磷酸钠或其组合的释放。在另一个实施方案中，本公开提供了用于增加口香糖组合物中亲水性添加剂的释 放的方法。方法包括向包含一种或多种亲水性添加剂的口香糖组合物添加至少一种可湿性 填充剂。可湿性填充剂有助于增加一种或多种亲水性添加剂的释放。亲水性添加剂可以是 例如钙、钾、钠、铵、焦磷酸盐或其组合。或者，亲水性添加剂是柠檬酸钙。此外，亲水性添加 剂可以是例如甜味蛋白、罗汉果、甜菊糖甙、莱鲍迪甙A、Rebiana、莫那亭(monatin)或其组
口 O在实施方案中，一种或多种亲水性添加剂的释放速度在口香糖组合物咀嚼过程中 大于约6分钟。在实施方案中，亲水性添加剂是水果调味剂。本公开的一个优点是提供改进的口香糖组合物。本公开的另一个优点是提供口香糖中各种不同的亲水性物质的更佳释放。本公开的另一个优点是提供口香糖组合物，所述口香糖组合物促进了组合物中包 含的亲水性物质的更完全的和后期释放。本公开的再一个优点是提供具有改进的感觉益处的口香糖组合物。本公开的还一个优点是提供具有改进的健康益处的口香糖组合物。本公开的另一个优点是提供了用于增加口香糖组合物中包含的亲水性物质的释 放的方法在本文中还描述了其他特点和优点，它们从下面的具体说明和图中将变得明显。
图1列出了各种不同物质的界面和表面张力值。图2显示了两张时间对钙和磷水平的图，用于实施例Ia与2a的比较。图3显示了两张时间对钙和磷水平的图，用于实施例2a和2b与实施例Ia的比较。图4显示了两张时间对钙和磷水平的图，用于实施例Ic和Ie与实施例Ia的比较。图5显示了两张时间对钙和磷水平的图，用于实施例Ic和Id与实施例Ia的比 较·具体说明
5
本公开涉及口香糖组合物及其制造方法。本文中使用的“润湿”是当使流体和表面发生接触时二者之间的接触。本文中使用的“亲水性”是指分子能够通过氢键与水(H2O)暂时键合的物理性质。 本文公开的亲水性物质和添加剂是拥有典型被电荷极化并能够形成氢键的亲水性分子或 分子部分的物质和添加剂。本文中使用的“未校正的咀嚼专门小组”是使用同样的口香糖配方，还没有经过校 正以确定释放的统计学可重复性的受试者。本文中使用的“校正过的咀嚼专门小组”是使用同样的口香糖配方，已经过校正以 确定释放的统计学可重复性的受试者。“后期”释放是在咀嚼过程中，时间超过6分钟活性成分仍继续从口香糖组合物释 放到唾液中。根据本公开，正如下面进一步解释的，已发现在口香糖组合物中使用可湿性填充 剂，起到了在口香糖咀嚼后促进亲水性物质更完全和后期释放的作用。这种有效的释放随 后增进了由口香糖组合物提供的感觉和/或健康益处。已经发现，盐和其他化合物例如维生素、甜味剂、调味剂和药物不完全或减慢释放 的原因，与口香糖组合物中使用的填充剂的可润湿性和不可润湿性有关。例如，组合物(液体或固体)内部的分子在每个方向上都受到相等吸引力的影响， 然而表面处的分子缺少气相中的邻近分子，因此朝向组合物中心具有更大的吸引力。这导 致了界面具有过量自由能的情况。这种过量自由能的特征可以发生在任何液体或固体组合 物中。一般来说，系统倾向于通过最小化它的相的界面(phase interphase)来获得最小的 势能。矿物材料例如碳酸钙、硅酸镁和碳酸镁用作口香糖组合物的填充剂，其目的是降 低成本、改良胶基中的橡胶组织和使其软化。结果是填充剂成为口香糖组合物的主要组成 成分。但是，一般来说，填充剂与亲水性物质的有效释放没有关联。在口香糖组合物中，除了口香糖基质中存在的填充剂、弹性体、聚合物等之外，还 有相间区域将口香糖中存在的许多成分彼此分离开，该区域包含靠近界面的区域。“界面” 是两种物质交汇处的接触表面，与术语“界面区”同义。因此，通过了解口香糖基质中界面 区的相互作用，产生掺入到口香糖组合物中的盐、维生素、调味剂、甜味剂、药物等的有效释 放。为了实现这一点，口香糖组合物中存在的填充剂必须被液体例如唾液“可润湿”，以便亲 水性物质例如盐从界面区中释放，挣脱口香糖基质中存在的吸引力。在分子水平上，表面张力可以根据分子相互作用例如氢键形成、永久偶极相互作 用和色散力进行解释。具体对于氢键形成来说，氢原子作为将两个高电负性原子连接在一 起的桥。结果，在口香糖基质中经常发生氢键形成，导致亲水性物质和添加剂例如盐结合在 界面区中，即使在暴露于唾液和咀嚼产生的剪切力中时。因此，由于结合在界面区中，盐的 释放以及它可以赋予的任何感觉或健康益处也同时受到阻碍。因此，本公开提供了一种解 决方法，通过使用可湿性填充剂结合口香糖组合物中的亲水性物质。可以使用各种不同的可湿性填充剂。在本公开的实施方案中，适合的可湿性填充 剂包括例如页硅酸盐、包括蛇纹石(叶蛇纹石、纤蛇纹石、利蛇纹石)、粘土(高岭土、依利 石、蒙脱石、蒙脱石、蛭石)、滑石、叶蜡石、云母类(黑云母、白云母、金云母、锂云母、珍珠云母、海绿石)和绿泥石。在本公开的另一个实施方案中，适合的可湿性填充剂包括例如磷酸一钙、二水磷 酸二钙(DCPD)、无水磷酸二钙(DCPA)、磷酸三钙(TCP)、磷酸八钙(OCP)、磷酸四钙或其组 合。其中，磷酸二钙用作口香糖组合物中的可湿性填充剂，用于增进释放和长期释放有口腔 护理益处的盐。或者，适合的填充剂可以根据它们的可润湿性特征或性质来确定。用于确定润湿 的定量性质包括界面张力和表面张力。界面张力是指在两个不混溶的液相之间存在的表面 自由能的量。表面张力由液体分子之间受到各种不同分子间力的吸引所引起，是液体表面 的一种性质，使其行为类似于弹性片。界面张力和表面张力的性质有助于确定因子Y—，它 是填充剂可润湿性的指标。确定Y —首先需要将固体-液体界面处的界面自由能(si)与 该界面处的表面张力通过下述方程关联起来方程1 -MG1: = -Iysl该表面张力由如下的非极性(LW)和极性(路易斯酸-碱，AB)分量之和定义方程
权利要求
一种口香糖，其包含至少一种可湿性填充剂，其中所述可湿性填充剂有助于产生一种或多种亲水性添加剂的增加的释放。
2.权利要求1的口香糖，其中可湿性填充剂的Y—大于15.0mJ/m2。
3.权利要求1的口香糖，其中可湿性填充剂的Y—小于65.0mJ/m2。
4.权利要求1的口香糖，其中可湿性填充剂是页硅酸盐。
5.权利要求1的口香糖，其中可湿性填充剂选自磷酸一钙、二水磷酸二钙、无水磷酸二 钙、磷酸三钙、磷酸八钙、磷酸四钙、蒙脱石、白云母及其组合。
6.权利要求1的口香糖，其中亲水性添加剂选自维生素、盐、甜味剂、调味剂、药物及其 组合。
7.权利要求5的口香糖，其中亲水性添加剂选自维生素C、抗坏血酸及其盐、胆碱、硫 辛酸、肌醇、B1 (硫胺素、舒布硫胺、苯磷硫胺)、B2 (核黄素)、B3 (烟酸、烟酰胺)、B5 (泛酸、 D-泛醇、泛硫乙胺)、B6 (吡哆醇、磷酸吡哆醛)、B7 (生物素)、B9 (叶酸)、B12 (氰钴胺素、羟 基钴胺素、甲钴胺)及其组合。
8.权利要求5的口香糖，其中亲水性添加剂选自三氯蔗糖、阿斯巴甜、NAPM衍生物例如 纽甜、乙酰磺胺酸的盐、双甜(阿斯巴甜-乙酰磺胺酸盐)、阿力甜、糖精及其盐、环己烷氨基 磺酸及其盐、甘草甜素、二氢查耳酮、奇异果甜蛋白、应乐果甜蛋白及其组合。
9.权利要求1的口香糖，其中亲水性添加剂被包衣、囊封、聚团或吸附。
10.一种口香糖，其包含Y _在至少25. OmJ/m2到约65. OmJ/m2的范围内的可湿性填充剂。
11.一种口香糖，其包含Y _在至少15. OmJ/m2到约65. OmJ/m2的范围内的可湿性填充 剂，其中所述可湿性填充剂有助于增加至少一种亲水性添加剂的释放。
12.权利要求11的口香糖，其中可湿性填充剂选自磷酸三钙、磷酸八钙、磷酸四钙及其组合。
13.权利要求11的口香糖，其中可湿性填充剂选自无水磷酸二钙、蒙脱石及其组合。
14.权利要求11的口香糖，其中亲水性添加剂选自维生素C、抗坏血酸及其盐，及其组合。
15.权利要求11的口香糖，其中亲水性添加剂选自钙盐、钾盐、钠盐、铵盐、焦磷酸盐、 锌盐和铜盐及其组合。
16.一种口香糖，其包含至少一种Y—大于15. OmJ/m2的可湿性填充剂，其中所述可湿 性填充剂有助于增加一种或多种亲水性添加剂的释放，所述亲水性添加剂选自柠檬酸钙、 磷酸钾、磷酸钠及其组合。
17.一种增加口香糖组合物中亲水性添加剂的释放的方法，所述方法包括向包含一 种或多种亲水性添加剂的口香糖组合物添加至少一种可湿性填充剂，其中所述可湿性填充 剂有助于增加一种或多种亲水性添加剂的释放。
18.权利要求17的方法，其中可湿性填充剂的Y—在至少15. OmJ/m2到约65. OmJ/m2的 范围内。
19.权利要求17的方法，其中可湿性填充剂选自磷酸一钙、二水磷酸二钙、无水磷酸二 钙、磷酸三钙、磷酸八钙、磷酸四钙、蒙脱石、白云母及其组合。
20.权利要求17的方法，其中亲水性添加剂选自维生素、盐、甜味剂、调味剂、药物及其组合。
21.权利要求17的方法，其中亲水性添加剂选自钙盐、钾盐、钠盐、铵盐、焦磷酸盐及其组合。
22.权利要求17的方法，其中亲水性添加剂是柠檬酸钙。
23.权利要求17的方法，其中亲水性添加剂选自甜味蛋白、罗汉果、甜菊糖甙、莱鲍迪 甙A、Rebiana、莫那亭及其组合。
24.权利要求17的方法，其中亲水性添加剂是水果调味剂。
25.权利要求17的方法，其中在口香糖组合物咀嚼过程中，所述一种或多种亲水性添 加剂的释放速率大于约6分钟。
全文摘要
在本公开中提供了一种口香糖。在实施方案中，口香糖包含至少一种可湿性填充剂，其中所述可湿性填充剂有助于产生一种或多种亲水性添加剂的增加的释放。在另一个实施方案中，口香糖包含γ-在至少15.0mJ/m2到约65.0mJ/m2范围内的可湿性填充剂，其中所述可湿性填充剂有助于增加至少一种亲水性添加剂的释放。还提供了在口香糖组合物中增加一种或多种亲水性添加剂的释放的方法。
文档编号A61K9/00GK101980696SQ200980111113
公开日2011年2月23日 申请日期2009年2月10日 优先权日2008年2月15日
发明者帕梅拉·马祖雷克, 达西·别兹卡札特, 迈克尔·哈斯 申请人:Wm.雷格利Jr.公司