专利名称：放射性碘化苯甲酰胺衍生物的药用组合物及其制备方法
技术领域：
权利要求
1. 一种药用组合物，所述药用组合物包含式I化合物
2.权利要求1的组合物，包含约1.25mCi/毫升式I化合物。
3.权利要求1的组合物，包含 约6%聚乙二醇(w/v)；约2%乙醇(ν/ν)； 约3%龙胆酸钠(w/v)；和约6%抗坏血酸(w/v)。
4.权利要求1的组合物，其中抗坏血酸是约3.7%抗坏血酸钠和2. 7%抗坏血酸。
5.权利要求1的组合物，还包含N42-(二乙基氨基)乙基)-4-(4-氟代苯甲酰氨基)-5-碘代-2-甲氧基苯甲酰胺。
6.一种制备式III化合物
7. 一种制备式I化合物
8.权利要求6或7的方法，其中式II化合物存在于包含乙酸的溶液中。
9.权利要求6或7的方法，其中三(2，2，2-三氟乙酰基)铊存在于包含三氟乙酸的溶液中。
10.权利要求6或7的方法，其中131碘化钠处于包含氢氧化钠和硫酸钠的溶液中。
11.权利要求6的方法，其中反应条件包括在约25摄氏度约15分钟反应时间。
12.权利要求7的方法，其中第一反应条件包括在约25摄氏度约10分钟反应时间。
13.权利要求7的方法，其中第二反应条件包括在约25摄氏度约5分钟反应时间。
14.权利要求7的方法，还包括分离式I化合物。
15.权利要求14的方法，其中分离包括高效液相层析。
16.一种通过给予药学有效量的权利要求1的药用组合物治疗患有黑素瘤的患者的方
全文摘要
提供包含式I的放射性碘化N-(2-(二乙基氨基)乙基)-4-(4-氟代苯甲酰氨基)-5-碘代-2-甲氧基苯甲酰胺的药用组合物。药用组合物提供稳定制剂用于贮存和给予患黑素瘤的患者。还提供使前体化合物碘化的新方法。
文档编号A61K31/16GK102202503SQ200980144712
公开日2011年9月28日 申请日期2009年9月4日 优先权日2008年9月5日
发明者J·F·克罗瑙奇, J·W·巴比奇, J·陈 申请人:分子制药洞察公司