专利名称：一种裸花紫珠提取物及其制备方法和用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及中药制药领域，具体涉及一种裸花紫珠植物的提取物、该提取物的制备方法和该提取物的用途。
背景技术：
裸花紫珠为马鞭草科植物裸花紫珠的干燥叶，入药有止血、抗菌、收敛、解毒、镇痛、以及促进愈合的作用。裸花紫珠的主要成分为黄酮类、二萜和三萜类化合物、缩合鞣酸、 酚类、多糖、羟基化合物及镁、钙、铁盐等水溶性成份，其中，黄酮类包括毛蕊花糖苷、木犀草素及木犀草苷等，总黄酮含量高达约5%，二萜和三萜类化合物包含熊果酸和齐墩果酸等， 有关文献报道及实验结果表明，裸花紫珠叶醇提物中的部分三萜、黄酮类化合物对小鼠具有明显的镇痛作用。现有的裸花紫珠提取物中只含有黄酮类化合物、鞣质类和其他一些水溶性成分， 且提取方法通常采用传统的热回流法，即将裸花紫珠加水煎煮后过滤、浓缩、干燥得提取物，该方法费时费力，耗费能源，且多数脂溶性药效成分不能提取出来。
发明内容
本发明的目的是针对上面所述缺陷，提供一种包含熊果酸和毛蕊花糖苷的裸花紫珠提取物。本发明的另一目的是提供一种裸花紫珠提取物的制备方法和一种裸花紫珠提取物的用途。本发明所述目的是通过以下技术方案予以实现的。—种裸花紫珠提取物，包含黄酮类化合物、水溶性成分，其特征在于还包含有二萜、三萜类脂溶性成分。所述二萜、三萜类脂溶性成分至少包括墩果酸、熊果酸中的一种；黄酮类化合物至少包括木犀草素、木犀草素苷、毛蕊花糖苷中的一种。本发明所述提取物中指标成分是以熊果酸含量和毛蕊花糖苷含量标示。熊果酸含量不低于0. 92% ；毛蕊花糖苷含量不低于1. 37%。一种裸花紫珠提取物的制备方法，其特征在于包括以下步骤。1)裸花紫珠粉碎药材用7-9倍量浓度为70 - 90%乙醇浸泡60-90min，后用超声波提取器提取30-50min，然后过滤，滤渣再加入3 — 5倍量浓度为70 — 90%乙醇浸泡60 —
90min，后用超声波提取器提取15-25min，过滤并合并两次滤液，回收滤液中的乙醇得浸膏①。2)上述乙醇提取过的滤渣再以8-12倍量水为溶剂，用超声波提取器提取 30-50min,之后过滤，水提取液经减压浓缩后得浸膏②。3)合并浸膏①和浸膏②，真空下浓缩成稠膏，将稠膏烘干至水分在5%以下，得裸花紫珠提取物。
3
本发明所述提取物用于制备抑菌、消炎、止血、镇痛和收敛的药物。本发明所述提取物可与药学上允许使用的辅料一起制备成制剂。本发明可制成以裸花紫珠提取物为主药的单方制剂。本发明可制成含有裸花紫珠提取物的复方制剂。本发明可制成含有裸花紫珠提取物的固体制剂(颗粒、胶囊、片剂、分散片、散剂、 丸剂)、液体制剂(软胶囊、合剂、口服液、糖浆剂)、外用制剂(栓剂、软膏剂、乳膏剂)。本发明的有益效果是本发明所述提取物中不仅含有黄酮类、鞣质类等水溶性成分，并且还含有二萜、三萜类脂溶性成分，总有效成分含量更为齐全且相对含量提高，有利于各种制剂的应用。本发明所述制备方法无需加热，节约能源，提取率高。
具体实施例方式实施例一。裸花紫珠药材来自海南，经测定熊果酸含量0. 21%、毛蕊花糖苷含量0. 32%。取粉碎药材IOOg,用80%乙醇800ml浸泡60 min。然后在超声波频率40kHz下，提取40min， 过滤。滤渣再加入80%乙醇400ml浸泡60min，在超声波频率40kHz下，重复提取20min，过滤并合并两次滤液，回收滤液中的乙醇得醇提物浸膏。将上述乙醇提取过的滤渣再以IOOOml水为溶剂，在超声波频率40kHz下，提取 40min,后过滤，水提取液经减压浓缩后得水提物浸膏。将两种浸膏合并、混勻，0. 85Mpa，60°C真空浓缩到稠膏。以上稠膏在0. 85MPa, 60°C 真空烘干到含水量5%以下。浸膏收率为18.7%，粉碎到80目，得裸花紫珠提取物。提取物各项卫生指标符合国家外经贸部颁发的WM2-2001《药用植物及制剂进出口绿色行业标准》。经HPLC法测定，其中熊果酸含量0.92%;毛蕊花糖苷含量为1.37%。实施例二。裸花紫珠药材来自海南，经测定熊果酸含量0. 21%、毛蕊花糖苷含量0. 32%。取粉碎药材100g，用70%乙醇700ml浸泡90 min。然后在超声波频率40kHz下，提取30min， 过滤。滤渣再加入70%乙醇300ml浸泡90min，在超声波频率40kHz下，重复提取15min，过滤并合并两次滤液，回收滤液中的乙醇得醇提物浸膏。将上述乙醇提取过的滤渣再以1200ml水为溶剂，在超声波频率40kHz下，提取 50min,后过滤，水提取液经减压浓缩后得水提物浸膏。将两种浸膏合并、混勻，0. 85Mpa，60°C真空浓缩到稠膏。以上稠膏在0. 85MPa, 60°C 真空烘干到含水量5%以下。浸膏收率为19. 8%，得裸花紫珠提取物。实施例三。裸花紫珠药材来自海南，经测定熊果酸含量0. 21%、毛蕊花糖苷含量0. 32%。取粉碎药材100g，用90%乙醇700ml浸泡70 min。然后在超声波频率40kHz下，提取30min， 过滤。滤渣再加入90%乙醇400ml浸泡70min，在超声波频率40kHz下，重复提取25min，过滤并合并两次滤液，回收滤液中的乙醇得醇提物浸膏。将上述乙醇提取过的滤渣再以800ml水为溶剂，在超声波频率40kHz下，提取 30min,后过滤，水提取液经减压浓缩后得水提物浸膏。将两种浸膏合并、混勻，0. 85Mpa，60°C真空浓缩到稠膏。以上稠膏在0. 85MPa, 60°C真空烘干到含水量5%以下。浸膏收率为19. 2%，得裸花紫珠提取物。实施例四颗粒剂制备。制法取按本发明实例一制备的裸花紫珠提取物120g，加蔗糖粉、糊精适量，混勻，用60%乙醇制成颗粒，干燥，制成IOOOg颗粒，即得。含量测定熊果酸含量测定高效液相色谱法测得裸花紫珠颗粒每袋(3g/袋)熊果酸含量不少于2. 6 mg。
含毛蕊花糖苷含量测定方法高效液相色谱法测得裸花紫珠颗粒每袋(3g/袋)含毛蕊花糖苷含量不少于4. 2mgo 实施例五片剂制备。制法取按本发明实例一制备的裸花紫珠提取物120g，加适量辅料使其总量为 500g,制粒，烘干，整粒，压片，包糖衣，制成1000片，即得。规格每片0.5g。含量测定熊果酸含量测定高效液相色谱法测得裸花紫珠片每3片中含果酸含量不少于2. 5 mg。含毛蕊花糖苷含量测定方法高效液相色谱法测得裸花紫珠片剂每3片中含蕊花糖苷含量不少于3. 9mg。实施例六胶囊剂制备。制法取按本发明实例一制备的裸花紫珠提取物120g，加淀粉160g，混勻，用60% 乙醇制成颗粒，干燥，加入硬脂酸镁2g，混勻，填充胶囊即得。规格每粒0.3g。含量测定熊果酸含量测定高效液相色谱法测得裸花紫珠片每2粒中含熊果酸含量不少于2. 0 mg。毛蕊花糖苷含量测定方法高效液相色谱法测得裸花紫珠胶囊每2粒中含毛蕊花糖苷不少于3. Img0实施例七口服液制备。制法取按本发明实例一制备的裸花紫珠提取物60g，加纯净水1500ml，加入适量天然甜味剂、HPCD、助溶剂、黄原胶，加热搅拌30分钟，60目尼龙布过滤，放冷，滴加适量食用香精混勻，补加洁净水到500ml使总容积为2000ml。灌装(IOml)、灭菌即得。规格每瓶10ml。含量测定熊果酸含量测定高效液相色谱法测得裸花紫珠口服液每瓶中含熊果酸含量不少于1. 98mg。毛蕊花糖苷含量测定方法高效液相色谱法测得裸花紫珠口服液每瓶中含蕊花糖苷含量不少于3. Img0
权利要求
1.一种裸花紫珠提取物，包含黄酮类化合物、水溶性成分，其特征在于还包含有二萜、三萜类脂溶性成分。
2.根据权利要求1所述的一种裸花紫珠提取物，其特征在于所述二萜、三萜类脂溶性成分至少包括墩果酸、熊果酸中的一种；黄酮类化合物至少包括木犀草素、木犀草素苷、毛蕊花糖苷中的一种。
3.权利要求1所述的一种裸花紫珠提取物的制备方法，其特征在于包括以下步骤 1)裸花紫珠粉碎药材用7-9倍量浓度为70 - 90%乙醇浸泡60-90min，后用超声波提取器提取30-50min，然后过滤，滤渣再加入3 — 5倍量浓度为70 — 90%乙醇浸泡60 —90min，后用超声波提取器提取15-25min，过滤并合并两次滤液，回收滤液中的乙醇得浸膏 ①；2)上述乙醇提取过的滤渣再以8-12倍量水为溶剂，用超声波提取器提取30-50min，之后过滤，水提取液经减压浓缩后得浸膏②；3)合并浸膏①和浸膏②，真空下浓缩成稠膏，将稠膏烘干至水分在5%以下，得裸花紫珠提取物。
4.权利要求1所述的一种裸花紫珠提取物，其特征在于所述提取物用于制备抑菌、消炎、止血、镇痛和收敛的药物。
全文摘要
一种裸花紫珠提取物及其制备方法和用途，涉及中药制药领域。包含黄酮类化合物、水溶性成分，其特征在于还包含有二萜、三萜类脂溶性成分。本发明采用超声波提取器提取，用于制备抑菌、消炎、止血、镇痛和收敛的药物。本发明的有益效果是本发明所述提取物中不仅含有黄酮类、鞣质类等水溶性成分，并且还含有二萜、三萜类脂溶性成分，总有效成分含量更为齐全且相对含量提高，有利于各种制剂的应用。本发明所述制备方法无需加热，节约能源，提取率高。
文档编号A61P7/04GK102205000SQ20101050847
公开日2011年10月5日 申请日期2010年10月15日 优先权日2010年10月15日
发明者余宝平, 刘立鼎, 吴永忠, 李旭, 肖军平 申请人:江西普正制药有限公司