专利名称：索法酮缓释片及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种索法酮缓释片及其制备方法。
背景技术：
索法酮(sofalcone)是含有异戊烯基骨架的查耳酮衍生物，其化学名为2‘-羟 甲氧基-4，4'-双(3-甲基-2-丁氧基)查耳酮，分子式C27H3Q06，分子量450.54。索法 酮(sofalcone)是一种胃黏膜保护剂和组织修复剂，可用于胃溃疡、急慢性胃炎的治疗，由 日本大正制药公司研制开发，1984年3月在日本上市，基于该药的有效性及安全性，日本厚 生省于1999年正式将该药列为OTC药品管理，结构式如下
权利要求
1.一种索法酮缓释片，其特征在于它的各组份的质量组成为 索法酮30-50%缓释材料10-40% 填充剂30-50% 增溶剂i-io% 润滑剂1-4%。
2.按照权利要求1所述的索法酮缓释片，其特征在于所述的缓释材料包括羟丙甲基纤 维素E50，E100, K100, K4M, K15M中的一种或几种。
3.按照权利要求1所述的索法酮缓释片，其特征在于所述的填充剂包括微晶纤维素， 预胶化淀粉，乳糖中的一种或几种。
4.按照权利要求1所述的索法酮缓释片，其特征在于所述的增溶剂包括吐温80，十二 烷基硫酸钠，泊洛沙姆中的一种或几种。
5.按照权利要求1所述的索法酮缓释片，其特征在于所述的润滑剂包括硬脂酸镁，滑 石粉，微粉硅胶中的一种或几种。
6.按照权利要求1所述的索法酮缓释片，其特征在于它的各组份的质量组成为 索法酮30-50%羟丙甲基纤维素10-40% 微晶纤维素30-50% 吐温 80 1-10% 硬脂酸镁1-4%其中，羟丙甲基纤维素为E50 K4M = 1 1.5-2.5。
7.权利要求1所述的索法酮缓释片的制备方法，其特征在于包括如下的步骤1)按处方计量，将索法酮、缓释材料和填充剂粉碎过筛后加入混合制粒机内，混合均勻。2)将增溶剂加到水或乙醇溶液中，搅拌至溶解，作为润湿剂备用。3)将溶好的增溶剂溶液加到混合制粒机中，启动高速搅拌，制粒2分钟。然后倒入沸腾 干燥机中，调整进风温度65°C，约10分钟后，待物料温度达到35°C _37°C时，停止干燥。将 干燥后的颗粒使用20目筛网进行整粒。4)将整后颗粒与润滑剂加入混合机中混合5分钟，测定中间体含量。按含量计每片含 索法酮150mg压制成片剂即制得索法酮缓释片。
8.按照权利要求7所述的方法，其特征在于所述的乙醇溶液为50%乙醇水溶液。
全文摘要
本发明涉及一种索法酮缓释片及其制备方法。它的各成份的质量组成索法酮30-50％，缓释材料10-40％；填充剂30-50％；增溶剂1-10％；润滑剂1-4％。首先将索法酮、缓释材料和填充剂粉碎过筛后加入混合制粒机中混合均匀。再将增溶剂加到水或乙醇(或水与乙醇的混合溶液)中，搅拌至溶解，作为润湿剂备用。然后将润湿剂加入混合制粒机内进行制粒。将制得的颗粒进行干燥。最后将干燥后的颗粒和润滑剂混合后按要求压制成片剂，即制得索法酮缓释片。通过采用缓释技术将索法酮制成缓释片，既可以达到缓释制剂平稳血药浓度，降低副作用的效果，又可以减少服药次数，增加患者顺应性。
文档编号A61P1/04GK102058552SQ20101060093
公开日2011年5月18日 申请日期2010年12月22日 优先权日2010年12月22日
发明者刘亚梅, 周学海, 杨昕, 马克 申请人:天津药物研究院药业有限责任公司