专利名称：扎西他滨药物组合物的制作方法
技术领域：
本发明涉及医药领域中的药品，尤其是涉及一种扎西他滨药物组合物及其制备方法。
背景技术：
扎西他滨，又名双去氧胞嘧啶核酸，为胞嘧啶核苷类似物，有对抗HIV-I和HIV-2 的活性，包括对齐多夫定耐药的病毒。对外周血液单核细胞的效力类似齐多夫定，但对单核细胞和静止的细胞很有效。吸收后在细胞内经脱氧胞苷激酶作用转化为单磷酸扎西他宾，在其他细胞酶的作用下进一步代谢成有活性的三磷酸双去氧胞嘧啶核苷(ddCTP)，竞争性地抑制HIV逆转录酶，从而终止病毒DNA的延伸，自身转变为三磷酸去氧胞嘧啶核苷 (dCTP)。三磷酸双去氧胞嘧啶核苷(ddCTP)也是细胞DNA多聚酶抑制剂。ddCTP在细胞中的tl/2约为2 池。口服生物利用度约为80%。在以0.03mg / kg的剂量口服后获得高峰血浆药物浓度为0. 02 0. 04μ g / ml。脑脊髓液中的药物浓度约为血浆浓度的15% 20%。静注后约75%以原型经肾脏排泄。血浆中tl/2为1 池，肾功能不全的病人延长。1992年4月在奥地利首次上市，是第三HIV逆转录酶抑制剂。用于对齐多夫定无疗效的艾滋病人的治疗。或与齐多夫定合用治疗晚期HIV感染(CD4计数少于200 / mm3), 临床显示比单用其中任何疗效都好且不增加药品副作用。通用名扎西他滨；
^JC^i Zalcitabine ； CAS :7481-89-2 ； 化学名称2’，3’ - 二脱氧胞苷； 化学结构式
权利要求
1.一种扎西他滨药物组合物，其特征是该药物组合物为扎西他滨片，每1000片其配方组成为扎西他滨375g甘露醇IOOg十二烷基硫酸钠3. 75g羟丙基甲基纤维素40g8%聚维酮K30乙醇溶液适量硬脂酸镁5g其中，扎西他滨十二烷基硫酸钠重量比=100:1。
2.一种扎西他滨药物组合物，其特征是该药物组合物为扎西他滨片，每1000片其配方组成为扎西他滨750g甘露醇50g十二烷基硫酸钠7. 5g羟丙基甲基纤维素60g8%聚维酮K30乙醇溶液适量硬脂酸镁5g其中，扎西他滨十二烷基硫酸钠重量比=100:1。
3.根据权利要求1或2所述的扎西他滨药物组合物的制备方法，其特征在于，该方法包括如下步骤1)将甘露醇、十二烷基硫酸钠、羟丙基甲基纤维素、聚维酮、硬脂酸镁，过80目筛，备用；2)将扎西他滨、甘露醇、十二烷基硫酸钠羟丙基甲基纤维素混合，过80目筛，三遍，混合均勻；3)制软材用8%聚维酮K30乙醇溶液将步骤2、制软材；4)制粒采用摇摆制粒机，16目筛网制粒；5)干燥湿颗粒在55士5°C，沸腾干燥至颗粒水分小于3%；6)总混将颗粒加入处方量的硬脂酸镁混合均勻；7)中控检测颗粒水分、流动性及含量，有关物质；8)压片根据含量计算片重，调节装量，采用12mm冲模，进行压片，即得。
全文摘要
本发明公开了一种扎西他滨药物组合物及其制备方法，其特征是该药物组合物为扎西他滨片，其重量比扎西他滨十二烷基硫酸钠=100:1，该盐酸度洛西汀药物组合物稳定性好，对提高产品收率，降低成本，实现产业化，更好的应用于临床，具有更明显的优势。
文档编号A61P31/18GK102512387SQ201110441618
公开日2012年6月27日 申请日期2011年12月26日 优先权日2011年12月26日
发明者张昊 申请人:天津市嵩锐医药科技有限公司