专利名称：结晶型1-(β-D-吡喃葡糖基)-4-甲基-3-[5-(4-氟苯基)-2-噻吩基甲基]苯半水合物的制作方法
技术领域：
本发明涉及可用做钠依赖性葡萄糖转运体(sodium-dependent glucosetransporter)抑制剂的结晶型I-( P-D-卩比喃葡糖基)_4_甲基-3-[5-(4-氟苯基)-2-噻吩基甲基]苯半水合物、其制备与分离的方法、包含该化合物及医药上可接受的载体的医药组合物、以及治疗的医药方法。
背景技术：
专利W02005/012326小册子公开为钠依赖性葡萄糖转运体(SGLT)抑制剂的化合物群，及这些化合物对于处理糖尿病、肥胖、糖尿病并发症等的治疗用途。描述于专利TO2005/012326小册子的式(I)的I-( P-D-卩比喃葡糖基)-4-甲基-3-[5-(4-氟苯
基)-2-噻吩基甲基]苯
权利要求
1.一种结晶型I-(3-D-吡喃葡糖基)-4-甲基-3-[5-(4-氟苯基)-2-噻吩基甲基]苯半水合物。
2.根据权利要求I所述的结晶型I-W-D-批喃葡糖基)-4-甲基-3-[5-(4-氟苯基)-2-噻吩基甲基]苯半水合物，其中所述结晶型在矿物油中的IR图谱包括下列主要波峰1626、1600、1549、与 1507cm—1。
3.根据权利要求I所述的结晶型I-W-D-批喃葡糖基)-4-甲基-3-[5-(4-氟苯基)-2-噻吩基甲基]苯半水合物，其具有与图2所示实质上相同的IR图谱。
4.一种用以制备根据权利要求I所述的结晶型I-W-D-吡喃葡糖基)-4-甲基-3-[5-(4-氟苯基)-2-噻吩基甲基]苯半水合物的方法，其包括形成I-W-D-吡喃葡糖基)-4-甲基-3-[5-(4-氟苯基)-2-噻吩基甲基]苯的溶液，并利用沉淀或再结晶将该半水合物从该溶液结晶。
5.一种医药组合物，其包括有效量的根据权利要求I所述的结晶型I-( P-D-批喃葡糖基)-4-甲基-3-[5-(4-氟苯基)-2-噻吩基甲基]苯半水合物及医药上可接受的载体。
6.根据权利要求I所述的结晶型I-W-D-卩比喃葡糖基)-4-甲基-3-[5-(4-氟苯基)-2-噻吩基甲基]苯半水合物用于制备以下药物的用途，所述药物用于治疗或延缓糖尿病、糖尿病视网膜病变、糖尿病神经病变、糖尿病肾病变、延迟性伤口愈合、胰岛素阻抗性、高血糖症、高胰岛素血症、脂肪酸的血中浓度升高、甘油的血中浓度升高、高血脂症、肥胖、高甘油三酯血症、X症候群、糖尿病并发症、动脉粥状硬化症或高血压的进展或发病。
全文摘要
本发明涉及结晶型1-(β-D-吡喃葡糖基)-4-甲基-3-[5-(4-氟苯基)-2-噻吩基甲基]苯半水合物。一种新颖的结晶型1-(β-D-吡喃葡糖基)-4-甲基-3-[5-(4-氟苯基)-2-噻吩基甲基]苯半水合物，并具有有利的特性，特征在于其X-射线粉末衍射图谱和/或其红外线图谱。
文档编号A61P9/10GK102675380SQ20121011165
公开日2012年9月19日 申请日期2007年12月3日 优先权日2006年12月4日
发明者川西英治, 野村纯弘 申请人:田边三菱制药株式会社