抑制艾滋病病毒的中药制剂及其制备方法

专利名称：抑制艾滋病病毒的中药制剂及其制备方法
技术领域：
本发明公开了一种抑制艾滋病病毒的药物及其制备方法，具体地说是以中药为原料的辅助治疗艾滋病的药物配方及其相关制剂的制备方法，属于中药领域。
背景技术：
艾滋病，即获得性免疫缺陷综合症(又译后天性免疫缺陷症候群)，英语缩写AIDS(Acquired Immune Deficiency Syndrome)的音译。艾滋病起源于非洲，后由移民带入美国。1981年6月5日，美国亚特兰大疾病控制中心在《发病率与死亡率周刊》上简要介绍了5例艾滋病病人的病史，这是世界上第一次有关艾滋病的正式记载。1982年，这种疾病被命 名为"艾滋病"。不久以后，艾滋病迅速蔓延到各大洲。1985年，一位到中国旅游的外籍青年患病入住北京协和医院后很快死亡，后被证实死于艾滋病。这是我国第一次发现艾滋病。艾滋病严重地威胁着人类的生存，已引起世界卫生组织及各国政府的高度重视。艾滋病在世界范围内的传播越来越迅猛，严重威胁着人类的健康和社会的发展，已成为威胁人们健康的第四大杀手。联合国艾滋病规划署2006年5月30日宣布自1981年6月首次确认艾滋病以来，25年间全球累计有6500万人感染艾滋病毒，其中250万人死亡。到2005年底，全球共有3860万名艾滋病病毒感染者，当年新增艾滋病病毒感染者410万人，另有280万人死于艾滋病。据联合国艾滋病规划署《2008艾滋病流行状况报告》指出，2007年，全球防治艾滋病的努力取得了显著进展，艾滋病流行首次呈现缓和局势，新增艾滋病毒感染者的数量以及因艾滋病死亡的人数都出现下降。2007年全球新增艾滋病毒感染者270万，比2001年下降了 30万；因艾滋病死亡的人数为200万，比2001年下降20万。针对艾滋病目前尚无疗效确切的治疗方法，中医通过对机体的整体调节，辨证与辨病相结合，能改善患者的症状，提高生存质量，减轻抗病毒药物的毒副作用，提高机体免疫功能，减少机会性感染的发生率。中医治疗的这些优点已经显示出强大的生命力，同时也为不能接受抗病毒治疗的患者提供了新的治疗途径。据介绍，艾滋病病毒感染者从感染初期算起，要经过数年、甚至长达10年或更长的潜伏期后才会发展成艾滋病病人。艾滋病病人因抵抗能力极度下降会出现多种感染，如带状疱疹、口腔霉菌感染、肺结核，特殊病原微生物引起的肠炎、肺炎、脑炎，念珠菌，肺囊虫等多种病原体引起的严重感染等，后期常常发生恶性肿瘤，直至因长期消耗，全身衰竭而死亡。虽然全世界众多医学研究人员付出了巨大的努力，但至今尚未研制出根治艾滋病的特效药物，也没有可用于预防的有效疫苗。艾滋病在西部一些地区的传播速度比较快。日前从广西壮族自治区卫生厅获悉，截至今年10月31日，广西累计报告艾滋病感染者51877例，感染人数升至全国第二位。目前，广西每天平均约有30人感染艾滋病病毒，防艾形势严峻。由于地区文化背景和生活习俗的不同，受教育程度低，一些患者难以接受常规的治疗方式，这就要求艾滋病的治疗必须兼顾不同社会文化背景中的各类人群，经专家组研究后，广西艾滋病患者最常见的两种证型气虚型和湿热型，因此，很有必要根据广西艾滋病的中医临床特点和国家中医药管理局制订的《中医药治疗艾滋病临床技术方案(试行)》，结合广西的气候特征、体质特征、环境因素、人员条件等因素，发明创造一种适应广西大多数感染人群的治疗药物。

发明内容
本发明的目的就是针对广西艾滋病患者最常见的两种证型气虚型和湿热型，结合广西的气候特征、体质特征、环境因素、人员条件等因素，提供了一种适应广西大多数艾滋病感染人群的抑制艾滋病病毒的中药制剂及其制备方法。本发明是这样实现的
本发明抑制艾滋病病毒的中药制剂，其特征在于该中药制剂是由以下重量份数的中药原料制成的
黄芪10 — 30 ;
白术5 — 15 ;
白芍5 — 15 ;
党参5 — 15 ;
熟地5 — 15 ;
构祀5 — 15 ；
山萸肉5 — 15 ;
补骨脂5 — 15 ;
麦冬5 — 15 ;
灵芝10 — 20 ;
紫河车5 — 15 ;
蛤蚧15 — 30 ;
桂枝5 — 15 ；
大率5 — 15。上述抑制艾滋病病毒的中药制剂能够患者体内的HIV-I载量变得稳定，可抑制HIV-I病毒，而且安全可靠，没有服用同类西药所导致的毒副作用。其价格只及同类西药的1/10。这一研究所取得的成就，将作为抗艾滋病病毒的辅助用药。以上所述的抑制艾滋病病毒的中药制剂的中药配方的各药有效成份分析
黄芪又名黄耆、戴糁、戴椹、独椹、芰草、蜀脂、百本、王孙、绵芪、绵黄芪，为植物和中药材的统称。拉丁文 Astragalusmembranaceus (Fisch. ) Bunge,英文名AstragalusMembranaceus 为豆科植物蒙古黄苗 Astragalus membranaceus Bge. var. mongholicus(Bge. ) Hsiao的根，补气固表，利尿托毒，排脓，敛疮生肌。用于气虚乏力，食少便溏，中气下陷，久泻脱肛，便血崩漏，表虚自汗，气虚水肿黄芪圆片，痈疽难溃，久溃不敛，血虚痿黄，内热消渴；慢性肾炎蛋白尿，糖尿病。用于脾胃气虚；脾气虚，中气下陷，脏器下垂(脱肛、子宫脱垂、胃下垂等);肺气虚弱，咳喘短气；气虚自汗，易于感冒；气虚水肿，小便不利；气血不足，贫血萎黄，或肢体麻木，或疮疡、创作不易愈合；消渴(糖尿病)。白术别名于术，冬术，冬白术，拉丁文Rhizoma AtractylodisMacrocephalae,英文名为Largehead Atractylodes Rh,白术具有调整胃肠运动功能、抗溃疡、保肝、增强机体免疫功能、抗应激、增强造血功能、抗氧化、延缓衰老、降血糖、抗凝血、抗肿瘤等功效。《医学启源》记载“除湿益燥，和中益气，温中，去脾胃中湿，除胃热，强脾胃，进饮食，止渴，安胎。”现代药理研究证实，白术水煎液有抑制艾滋病病毒作用。白苟拉丁名RadixPaeoniae Alba,异名金苟药，英文名 White Paeony Root,是毛茛科芍药属植物。具有抗菌作用。用于养血柔肝，缓中止痛，敛阴收汗。治胸腹胁肋疼痛，泻痢腹痛，自汗盗汗，阴虚发热，月经不调，崩漏，带下。①《本经》〃主邪气腹痛，除血痹，破坚积，治寒热疝瘕，止痛，利小便，益气。〃②《别录》〃通顺血脉，缓中，散恶血，逐贼血，去水气，利膀胱、大小肠，消痈肿，(治)时行寒热，中恶腹痛，腰痛。"③《药性论》治肺邪气，腹中痔痛，血气积聚，通宣脏腑拥气，治邪痛败血，主时疾骨热，强五脏，补肾气，治心腹坚胀，妇人血闭不通，消瘀血，能蚀脓〃。党参别名上党人参、防风党参、黄参、防党参、上党参、狮头参、中灵草、黄党，党参属植物，桔梗科，英文名Root of Pilose Asiabell, Pilose Asiabell RootModerate Asiabell Root Szechwon Tangshen Root,拉丁学名Root of PiloseAsiabell，性味归经性平，味甘、微酸。归脾、肺经。具有补中益气，健脾益肺的功效。主治脾胃虚弱，食少便溏，倦怠乏力，肺虚喘咳，气短懒言，自汗，血虚萎黄，口渴。用于脾肺虚弱，气短心悸，食少便溏，虚喘咳嗽，内热消渴等。《本草从新》记载“补中益气、和脾胃、除烦渴。中气微弱，用以调补，甚为平妥。”
熟地又名熟地黄或伏地，属玄参科植物，玄参科，英文名Prepared rhizome ofAdhesive Rehmannia 拉丁文名Radix Rehmanniae Preparata.拉丁植物动物矿物名Rehmannia glutinosa (Gaertn. ) Libosch EX Fisch. et Mey.药性甘，微温。归肝、肾经。功效补血养阴，填精益髓。主治血虎萎黄；眩晕心悸；月经不调；崩不止；肝肾阴亏；潮热盗汗；遗精阳痿；不育不孕；腰膝酸软；耳鸣耳聋；头目昏花；须发早白；消渴；便秘；肾虚喘促。枸杞别名枸杞菜、红珠仔刺、牛右力、狗牙子，是茄科枸杞属的多分枝灌木 植物，英文名Barbary Wolfberry Fruit ,拉丁学名为Lycium chinense,具有补肾益精,养肝明目，补血安神，生津止渴，润肺止咳。治肝肾阴亏，腰膝酸软，头晕，目眩，目昏多泪，虚劳咳嗽，消渴，遗精。山茱萸别名山萸肉、药枣、枣皮、蜀酸枣、肉枣、薯枣、鸡足、实枣、萸肉、药枣、天木籽、山芋肉、实率儿，英文名Medical Dogwood,拉丁学名Cornus officinalis,山茱萸科落叶灌木或小乔木，性味归经酸、潘，微温，归肝、肾经；功能主治功用补益肝肾，收敛固涩、固精缩尿止带止崩、止汗、生津止渴；用于腰膝酸痛、头晕耳鸣、健忘、遗精滑精、遗尿尿频、崩漏带下月经不调、大汗虚脱、内热消渴。补骨脂别名故芷、骨脂，故子，故脂子，故之子，故之，故纸，怀故子，破故脂，破故纸，破故子，破骨子，婆固脂，补骨鸱，黑故子，黑故纸，胡故子，胡韭子，吉固子，和兰觅，固子，固脂，川故子，吉故子，破固脂，胡韭子；豆科植物；英文名Malaytea ScurfpeaFruit, Fruit of Malaytea Scurfpea 拉丁植物动物矿物名Psoralea corylifolia L.性味味辛，苦，性温；功效补肾助阳，纳气平喘，温脾止泻；功能主治补肾助阳；纳气平喘；温脾止泻。主肾阳不足；下元虚冷；腰膝冷痛；阳痿遗精；尿频；遗尿；肾不纳气；虚喘不止；脾肾两虚；大便久泻；白癜风；斑秃；银屑病。麦冬又名麦门冬、沿阶草、书带草；百合科沿阶草属多年生常绿草本植物；拉丁学名O. japonicus (L. f. ) Ker-Gawl.,性味归经甘,微苦,微寒。归心、肺、胃经。功效I.养阴清热治疗阴虚内热或热病病伤津、心烦口渴。2.润肺止咳治疗燥热伤肺所致的咳嗽、痰稠、气逆。功能主治养阴生津，润肺清心。用于肺燥干咳。虚痨咳嗽，津伤口渴，心烦失眠，内热消渴，肠燥便秘；咽白喉。治肺燥干咳，吐血，咯血，肺痿，肺痈，虚劳烦热，消渴，热病津伤，咽干口燥，便秘。灵芝本品为多孔菌科真菌赤芝，拉丁文Ganoderma lucidum(Legss. ex Fr.)Karst.或紫芝Ganoderma sinense Zhao, Xust Zhang的干燥子实体。灵芝自古就有“仙草”、“瑞草”之称，是中医扶正固本、滋补强壮的珍贵中药，在我国有悠久的药用历史，药用价值极高，被视为珍贵的中药材，是中医药宝库中的珍品。东汉《神农本草经》将灵芝列为上品，认为“久食，轻身不老，延年神仙”。现代医学证明灵芝含有多种生理活性物质，能够调节和增强人体免疫力。最新研究表明，灵芝还具有抗疲劳、美容养颜、延缓衰老和防治艾滋病等功效。灵芝多糖是灵芝中的有效成分之一，是灵芝中提高久体免疫功能、扶正固本的主要成分。灵芝的多种药理活性大多和灵芝多糖有关，目前已分离出200多种。现在已知灵芝多糖有广泛的药理活性，能提高肌体免疫力和肌体耐缺氧能力，消除自由基，抑制肿瘤， 抗放射，提高肝脏、骨髓、血液合成DNA、RNA和蛋白质能力，延年益寿等，灵芝多糖为水溶性成份。紫河车拉丁文Placenta Hominis,英文名Human Placenta,别名胎盘、胎衣、胎胞、胞衣、人胞、京河车、杜河车。具有补益、补气，养血，益精。用于治虚损，羸瘦，劳热骨蒸，咳喘，咯血，盗汗，遗精，阳痿，妇女血气不足，不孕或乳少。蛤蚧又称蛤解、蛤蟹、大壁虎、仙蟾，台湾称为大守宫，拉丁文名称Gekkogecko,壁虎科,陆栖的爬行动物，英文名Tokay,主要分布于亚洲北回归线附近的亚热带地区，包括中国、越南、泰国和老挝，具有益肾补肺；定喘止嗽功效，《纲目》昔人言补可去弱，人参、羊肉之属。蛤蚧补肺气，定喘止渴，功同人参，益阴血，助精扶羸，功同羊肉。近世治劳损痿弱，许叔微治消渴，皆用之，俱取其滋补也。刘纯云，气液衰、阴血竭者宜用之。何大英云，定喘止嗽，莫佳于此。《本草经疏》蛤蚧，其主久肺劳咳嗽、淋浙者，皆肺肾为病，劳极则肺肾虚而生热，故外邪易侵，内证兼发也。蛤蚧属阴，能补水之上源，则肺肾皆得所养，而劳热咳嗽自除；肺朝百脉，通调水道，下输膀胱，肺气清，故淋浙水道自通也。《海药本草》:疗折伤，主肺痿上气，咯血咳嗽。《日华子本草》治肺气，止嗽，并通月经，下石淋及治血。《开宝本草》:主久肺劳，疗咳嗽，下淋浙，通水道。《本草衍义》:补肺虚劳嗽。经本发明人研究发现，蛤蚧在本发明的制剂中，对保护内脏的机能有一定作用。桂枝别名柳桂，桂枝尖；为樟科常绿乔木植物；英文名Cassia Twig，拉丁文名Ramulus Cinnamomi性味归经辛、甘,温。归心、肺、膀胱经(发汗力较弱)。功能主治发汗解肌，温通经脉，助阳化气，平冲降气。用于风寒感冒，脘腹冷痛，血寒经闭，关节痹痛，痰饮，水肿，心悸，奔豚。
大枣别名枣、红枣、枣子、干枣、美枣，良枣(《别录》)，红枣(《医学入门》)；拉丁文Chaenomeles sinensis,鼠李科木本植物率的果实；在中国已有八千多年的种植历史，自古以来就被列为“五果”(桃、李、梅、杏、枣)之一；红枣富含蛋白质、脂肪、糖类、胡萝卜素、B族维生素、维生素C、维生素P以及钙、磷、铁和环磷酸腺苷等营养成分。其中维生素C的含量在果品中名列前茅，有维生素王之美称。大枣的现代药理研究表明具增加白血球内的cAMP的作用，具有抗变态反应、保肝、增加肌力、镇静、催眠和降压的作用。这些均有利于延年益寿；大枣多糖是大枣中重要的活性物质，其有明显的补体活性和促进淋巴细胞增殖作用，可提高机体免疫力。性味果甘，温；归脾、胃经；用于脾胃虚弱，中气不足，体倦无力，食少便溏；血虚瘘黄、消瘦，或妇女脏燥，精神不安。上述本发明抑制艾滋病病毒的中药制剂为扶正固本方加味所成，白术，苦、甘，温，具有健脾益气，燥湿利水，止汗功效。现代药理研究证实，白术有抑制艾滋病病毒作用。其它的中药起到提高免疫力、抵抗病毒、保护内脏等作用，综合起到抑制病毒浸染机体，散瘀消肿，去虚补阴等诸方面作用，共济抗应激、增强造血功能等功能。本发明的抑制艾滋病病毒的中药制剂按相关剂型的常规制剂工艺，加入适量辅料制成相应的剂型，上述中药制剂可以制成口服液、颗粒剂、胶囊、片剂或其它可药用的剂型。以上所述的抑制艾滋病病毒的口服液的生产方法为按重量配比取黄芪、白术、白芍、党参、熟地、枸杞、山萸肉、补骨脂、麦冬、灵芝、紫河车、桂枝、大率和蛤阶十四味，按总重 量加水5 — 8倍煎煮二次，每次2小时，合并煎液，过滤，加入辅料，制成口服液。以上所述的抑制艾滋病病毒的颗粒剂、胶囊、片剂的生产方法为按重量配比取黄芪、白术、白苟、党参、熟地、枸杞、山萸肉、补骨脂、麦冬、灵芝、紫河车、桂枝、大率十三味，按总重量加水5 — 8倍煎煮二次，每次2小时，合并煎液，过滤，浓缩至相对密度为I. 30的稠膏，再在80°C以下干燥，粉碎成细粉，加入研磨成细粉并已灭菌的蛤蚧粉，加入辅料，混匀，制成颗粒剂、胶囊或片剂。以上所述的抑制艾滋病病毒的中药制剂可以与抗病毒西药联用，作为治疗艾滋病药物中的应用。以上所述的抑制艾滋病病毒的中药制剂已经在临床治疗艾滋病项目中初步试用，反映良好，无明显毒副作用。具体实施例实施例I
取黄芪10份、白术5份、白芍5份、党参5份、熟地5份、枸杞5份、山萸肉5份、补骨脂5份、麦冬5份、灵芝10份、紫河车5份、桂枝5份、大枣5份十三味按总重量加水5 — 8倍煎煮二次，每次2小时，合并煎液，过滤，浓缩至相对密度为I. 30的稠膏，再在80°C以下干燥，粉碎成细粉，加入研磨成细粉并已灭菌的蛤阶粉15份,加入辅料,混匀,制成胶囊。实施例2
取黄芪12份、白术8份、白芍8份、党参8份、熟地8份、枸杞10份、山萸肉10份、补骨脂10份、麦冬10份、灵芝15份、紫河车10份、桂枝10份、大枣10份和蛤蚧十四味按总重量加水5 — 8倍加水煎煮二次，每次2小时，合并煎液，过滤，加入辅料，制成口服液。实施例3
取黄芪15份、白术10份、白芍10份、党参10份、熟地10份、枸杞10份、山萸肉10份、补骨脂10份、麦冬10份、灵芝15份、紫河车10份、桂枝10份、大枣10份十三味按总重量加水5 — 8倍加水煎煮二次，每次2小时，合并煎液，过滤，浓缩至相对密度为I. 30的稠膏，再在80°C以下干燥，粉碎成细粉，加入研磨成细粉并已灭菌的蛤蚧粉25份，加入辅料，混匀，制成片剂。实施例4
取黄芪30份、白术15份、白芍15份、党参15份、熟地15份、枸杞15份、山萸肉15份、补骨脂15份、麦冬15份、灵芝20份、紫河车15份、桂枝15份、大枣15份十三味按总重量加水5-8倍加水煎煮二次，每次2小时，合并煎液，过滤，浓缩至相对密度为I. 30的稠膏，再在80°C以下干燥，粉碎成细粉，加入研磨成细粉并已灭菌的蛤蚧粉30份，加入辅料，混匀，制成颗粒剂。
临床试验资料
本发明20例提供给广西某省级医院进行抗病毒治疗治疗情况如下。
一、临床观察
1.本发明制剂治疗艾滋病临床症状、体征变化情况(表I)
表I 本复方治疗前后中医临床症状、体征变化情况
权利要求
1.一种抑制艾滋病病毒的中药制剂，其特征在于该中药制剂是由以下重量份数的中药原料制成的黄芪10 — 30、白术5 — 15、白芍5 — 15、党参5 — 15、熟地5 — 15、枸杞5 —15、山萸肉5 - 15、补骨脂5 - 15、麦冬5 - 15、灵芝10 — 20、紫河车5 — 15、蛤蚧15 —30、桂枝 5 — 15、大枣 5 — 15。
2.根据权利要求I所述的抑制艾滋病病毒的中药制剂，其特征在于所述的中药制剂为口服液、颗粒剂、胶囊、片剂或其它可药用的剂型。
3.根据权利要求I以上所述的抑制艾滋病病毒的中药制剂的生产方法，其特征在于按重量配比取黄芪、白术、白芍、党参、熟地、枸杞、山萸肉、补骨脂、麦冬、灵芝、紫河车、桂枝、大枣和蛤蚧十四味，按总重量加水5 — 8倍煎煮二次，每次2小时，合并煎液，过滤，加入辅料，制成口服液。
4.根据权利要求I以上所述的抑制艾滋病病毒的中药制剂的生产方法，其特征在于按重量配比取黄芪、白术、白芍、党参、熟地、枸杞、山萸肉、补骨脂、麦冬、灵芝、紫河车、桂枝、大枣十三味，按总重量加水5 — 8倍煎煮二次，每次2小时，合并煎液，过滤，浓缩至相对密度为1.30的稠膏，再在80°C以下干燥，粉碎成细粉，加入研磨成细粉并已灭菌的蛤蚧粉，加入辅料，混匀，制成胶囊。
5.根据权利要求I所述的抑制艾滋病病毒的中药制剂的用途，其特征在于该中药制剂在制备治疗艾滋病药物中的应用。
全文摘要
本发明公开了一种抑制艾滋病病毒的中药制剂，其特征在于该中药制剂是由以下重量份数的中药原料制成的黄芪10－30份、白术5－15份、白芍5－15份、党参5－15份、熟地5－15份、枸杞5－15份、山萸肉5－15份、补骨脂5－15份、麦冬5－15份、灵芝10－20份、紫河车5－15份、蛤蚧15－30份、桂枝5－15份、大枣5－15份。它是根据艾滋病的中医临床特点和国家中医药管理局制订的《中医药治疗艾滋病临床技术方案(试行)》，结合广西的气候特征、体质特征、环境因素、人员条件等因素，发明创造一种适应广西大多数感染人群的治疗药物，具有改善艾滋病相关症状体征的作用。本发明治疗艾滋病的中药制剂与抗病毒联合改善乏力、纳呆、气短和腰痛的效果优于单纯应用抗病毒药。
文档编号A61K36/8968GK102755516SQ201210246629
公开日2012年10月31日 申请日期2012年7月17日 优先权日2012年7月17日
发明者邓鑫 申请人:邓鑫