一种抗疲劳提取物、其原料组合物、制备方法及其应用的制作方法
【专利摘要】本发明公开了一种抗疲劳提取物、其原料组合物、制备方法及其应用。本发明提供了一种抗疲劳提取物的原料组合物，其包括以下质量百分比的组份：人参3%～80%、淫羊藿3%～80%、刺五加3%～80%、韭菜子3%～80%、白芷3%～80%和枳椇子3%～80%。所述的抗疲劳提取物的制备方法，包括以下步骤：将上述抗疲劳提取物的原料组合物，加入溶剂，浸泡，煎煮，提取，浓缩得到浸膏，干燥即可。本发明的抗疲劳提取物的原料组合物配方合理，经药理试验和临床证明具有抗疲劳的作用，能够提高机体糖原储备，提高机体无氧及有氧代谢能力，增强机体在体力负荷时的承受能力。
【专利说明】一种抗疲劳提取物、其原料组合物、制备方法及其应用
【技术领域】
[0001]本发明涉及一种抗疲劳提取物、其原料组合物、制备方法及其应用。
【背景技术】
[0002]疲劳综合征(Chronic Fatigue Syndrome简称CFS)是一组以长期极度疲劳(包括体力疲劳和精神疲劳)为主要表现的全身性症候群，同时伴有头痛、咽喉痛、肌肉关节痛、精神倦怠、情绪低沉、失眠健忘、思维迟钝和注意力不集中等症状。1988年由美国疾病控制中心正式命名，我国九版《实用内科学》也正式命名并确定为是一种疾病。其基本特征为长时间极度疲劳、休息后不能缓解，体检和常规实验室检查一般无异常发现。
[0003]慢性疲劳综合征分为几个侧重点:主要为身体疲劳、精神心理疲劳、大脑神经疲劳、呼吸系统疲劳、消化系统疲劳、心脑血管系统疲劳等。据美国流行病学调查发现，按照这种标准，美国至少有400万人患有慢性疲劳综合征。疲劳已严重影响了这些人。因为长期身体负担过重，或用脑过度以至身体极端疲劳，过度衰竭而引发的死亡，1987~1989年间，在日本仅有报道的患者就已达到1800例。人类社会进入21世纪以后，发展速度突飞猛进，人们在享受着丰富的物质生活的同时，也在承受着越来越沉重的压力。生活节奏不断加快，充斥人生各阶段的竞争也日益激烈。但是，人类的生理功能并没有因此而有了相应的进化。如此超负荷运转，给人类的健康带来了严重的危害。长期工作劳累过度，精神紧张、休息不当和缺乏体育锻炼而造成疲劳，不能及时缓解，于是积劳成疾。本病多发于20~50岁，与长期过度劳累包括脑力和体力疲劳、饮食生活不规律、工作压力和心理压力过大等精神、环境因素以及应激等造成的神经、内分 泌、免疫、消化、循环、运动等系统的功能紊乱关系密切。
[0004]因目前对疲劳综合征的治疗尚无一致意见，也没有特效药，所以避免长时间极度紧张和劳累，科学地饮食和休息，学会自我减压，可较大限度地缓解病情。其中科学的饮食营养，并辅以滋补强壮的中药，是减轻或消除疲劳综合征的良方。
[0005]而所谓免疫，指的是“免除疫厉”的意思。长期以来，祖国医学提出“扶正祛邪”的治疗原则，就是从人体全局出发，选用具有补益、强壮的方药，来补充人体阴阳、气血、营卫、津液等不足，增强人体免疫功能。
[0006]近代科学的发展，使人们认识到免疫就如同一个良好的屏障那样，时刻防止外界对机体的各种伤害作用。而且还搞清了如何通过免疫防御、免疫稳定和免疫监视三大功能实现这种屏障作用。中医药是我国的瑰宝，在增强免疫力方面，中医药有着丰富的理论和实践经验，具有潜在的优势和广阔的开发前景。
【发明内容】
[0007]本发明所要解决的技术问题是为了克服现有技术中治疗疲劳综合症的药物缺乏、效果不理想等缺陷而提供了一种抗疲劳提取物、其原料组合物、制备方法及其应用。本发明的抗疲劳提取物，原料组合物配方合理，经药理试验和临床证明具有抗疲劳的作用，能够提高机体糖原储备，提高机体无氧及有氧代谢能力，增强机体在体力负荷时的承受能力。[0008]本发明提供了一种抗疲劳提取物的原料组合物，其包括以下质量百分比的组份:人参3%~80%、淫羊藿3%~80%、刺五加3%~80%、韭菜子3%~80%、白芷3%~80%和枳犋子3%~80%。
[0009]所述的抗疲劳提取物的原料组合物，优选包括以下质量百分比的组份:人参5%~50%、淫羊藿5%~50%、刺五加3%~50%、韭菜子3%~50%、白芷3%~50%和枳犋子3%~50%。
[0010]所述的抗疲劳提取物的原料组合物，进一步优选包括以下质量百分比的组份:人参40%、淫羊藿25%、刺五加10%、韭菜子10%、白芷10%、枳犋子5%。
[0011]本发明还提供了一种抗疲劳提取物的制备方法，其包括以下步骤:将上述抗疲劳药物组合物的原料配方，加入溶剂，浸泡，煎煮，提取，浓缩得到浸膏，干燥即可。
[0012]本发明中，所述的浸膏的相对密度为1.1~1.4。
[0013]本发明中所述的抗疲劳提取物的制备方法，可以按照本领域中的提取中药的常规方法，本发明中特别优选以下条件:
[0014]本发明中，所述的溶剂优选水和/或有机溶剂，所述的有机溶剂优选石油醚、乙酸乙酯和乙醇中的一种或多种。所述的溶剂进一步优选乙醇和/或水。
[0015]本发明中，所述的溶剂的质量与原料组合物总质量的比例优选6:1~10:1。
[0016]本发明中，所述的浸泡的时间优选0.5h~2h，进一步优选lh。
[0017]本发明中，所述的煎煮的温度优选50°C~100°C，进一步优选60°C~80°C。
[0018]本发明中，所述的煎煮的时间优选0.5h~2.5h。
[0019]本发明中，所述的干燥优选喷雾干燥，真空干燥，流化床干燥或冻干。本发明中，所述的提取优选渗漉提取、回流提取或超临界提取。所述的提取的次数较佳的为2~3次。
[0020]本发明中所述的抗疲劳提取物的制备方法，较佳的还包括以下后处理步骤:将得到的干燥后的浸膏，粉碎，过筛即可。
[0021]本发明中，所述的过筛优选过80目~100目的筛，进一步优选80的目筛。
[0022]本发明还提供了由上述制备方法制得的抗疲劳提取物。
[0023]本发明还提供了上述抗疲劳提取物在制备治疗和/或预防疲劳综合症的药物中的应用。
[0024]本发明中制备 的抗疲劳提取物在制备药物时，可以制成不同的剂型，制成不同的剂型时可以加入制备不同剂型时所需要的各种本领域中制备药物制剂的常规辅料，如崩解剂、润滑剂、粘合剂或矫味剂。并且可以以本领域中常规的中药制剂的方法制备成胶囊、片剂或颗粒剂。
[0025]本发明还提供了一种抗疲劳药物其包括上述抗疲劳提取物和药学上可接受的载体。
[0026]本发明还提供了上述抗疲劳药物在制备治疗和/或预防疲劳综合症的药物中的应用。
[0027]在不违背本领域常识的基础上，上述各优选条件，可任意组合，即得本发明各较佳实例。
[0028]本发明所用试剂和原料均市售可得。
[0029]本发明的积极进步效果在于:本发明的抗疲劳药物，其原料组合物配方合理，经药理试验和临床证明具有抗疲劳的作用。本发明的抗疲劳组合物能够提高机体糖原储备，提高机体无氧及有氧代谢能力，增强机体在体力负荷时的承受能力，具有良好的抗疲劳作用。
【具体实施方式】
[0030]下面通过实施例的方式进一步说明本发明，但并不因此将本发明限制在所述的实施例范围之中。下列实施例中未注明具体条件的实验方法，按照常规方法和条件，或按照商品说明书选择。
[0031]实施例1药用植物的提取
[0032]约40%重量的人参；约25%重量的淫羊藿；约10%重量的刺五加；约10%重量的韭菜子；约10%重量的白芷；约5%重量的枳犋子。加入6~10倍体积的水，浸泡的时间为I小时，提取2次，每次80°C煎煮0.5~2.5小时，浓缩至相对密度1.2 (测试相对密度时的温度为60°C)以上浸膏。真空干燥得干浸膏，粉碎过80目筛。
[0033]实施例2生物学评价
[0034]下述的生物学实验中，主要考察了的抗疲劳提取物对小鼠抗疲劳的影响
[0035](一)实验动物:ICR雄性小鼠，体重20~22g，8~9周龄，分笼单养，随机分为实验组和对照组 。
[0036](二)实验方法
[0037](I)动物的饲喂方法:实验组每日每只灌服40mg/kg，对照组灌服同体积水，连续饲喂14天，实验第15天进行各项指标的测定。
[0038](2)肝糖原含量的测定:断头处死小鼠后立即取肝脏用蒽酮比色法测定肝糖原含量。
[0039](3)肌糖原含量的测定:取双后肢肌肉用蒽酮比色法测定肌糖原含量。
[0040](4)血糖的测定:用Folin-Malmors法取尾血测定每只小鼠安静时及在(30±2) ° C温度下，25cm深水中负重(体重3%)游泳60min后的血糖含量。
[0041](5)血乳酸的测定:用乙醒一对羟基联苯比色法取尾血测定每只小鼠安静时及在(30±2) ° C温度下,25cm深水中负重(体重5%)游泳20min后，离水休息25min,50min时的血乳酸含量。
[0042](6)小鼠运动耐力实验:将小鼠放入(30±2) ° C温度下，30cm清水中，记录动物入水至力竭而沉入水中并持续8s不能浮出水面的小鼠游泳耐力时间。
[0043](三)实验结果
[0044]1.本发明的抗疲劳提取物对肝糖原、肌糖原含量的影响
[0045]结果显示服用本发明的抗疲劳提取物14天后，实验组小鼠肝糖原含量比对照组增加了 30%，肌糖原含量比对照组增加了 15%，表明本发明的抗疲劳提取物具有增加肌体糖原储备的功效。
[0046]2.本发明的抗疲劳提取物对小鼠血糖含量的影响
[0047]结果显示两组小鼠运动前安静时血糖含量没有显著差异，负重游泳Ih后，对照组血糖下降了 30%，而实验组仅下降了 18%。负重游泳Ih后实验组血糖水平明显高于对照组，实验表明本发明的抗疲劳提取物具有在剧烈运动时维持血糖水平的功效。
[0048]3.本发明的抗疲劳提取物对血乳酸的影响结果显示服用本发明的抗疲劳提取物14天后，小鼠运动前血乳酸安静值与对照组比较没有显著变化，表明实验条件稳定。小鼠进行短时间剧烈运动(负重5%游泳20min)后，实验组血乳酸值明显高于对照组。在这期间实验组血乳酸生成速率是对照组的1.6倍。由于短时间高强度运动机体主要靠无氧代谢系统供能，乳酸是无氧代谢的产物，其生成越多说明机体通过无氧代谢获得的能量越多。因此实验结果表明本发明的抗疲劳提取物具有提高机体无氧代谢能力的作用。
[0049]4.本发明的抗疲劳提取物对小鼠游泳耐力的影响
[0050]运动耐力的延长是抗疲劳最有力的证据。从表1的结果可以看到，服用本发明的抗疲劳提取物14天后，小鼠游泳从入水到衰竭的时间比对照组增加了 30多分钟(p〈0.05)，结果表明本发明的抗疲劳提取物具有明显的抗疲劳功效。
[0051]表1服用本发明的抗疲劳提取物14天后小鼠游泳至衰竭的时间比较
[0052]
【权利要求】
1.一种抗疲劳提取物的原料组合物，其特征在于:包括以下质量百分比的组份:人参3%~80%、淫羊藿3%~80%、刺五加3%~80%、韭菜子3%~80%、白芷3%~80%和枳犋子3% ~80%.
2.如权利要求1所述的抗疲劳提取物的原料组合物，其特征在于:包括以下质量百分比的组份:人参5%~50%、淫羊藿5%~50%、刺五加3%~50%、韭菜子3%~50%、白芷3%~50%和枳犋子3%~50%。
3.如权利要求1所述的抗疲劳提取物的原料组合物，其特征在于:包括以下质量百分比的组份:人参40%、淫羊藿25%、刺五加10%、韭菜子10%、白芷10%、枳犋子5%。
4.一种抗疲劳提取物的制备方法，其特征在于包括以下步骤:将如权利要求1~3任一项所述的抗疲劳提取物的原料组合物，加入溶剂，浸泡，煎煮，提取，浓缩得到浸膏，干燥即可。
5.如权利要求4所述的抗疲劳提取物的制备方法，其特征在于:所述的溶剂的质量与原料组合物总质量的比例为6:1~10:1 ;所述的溶剂优选水和/或有机溶剂，所述的有机溶剂优选石油醚、乙酸乙酯和乙醇中的一种或多种；所述的浸膏的相对密度优选1.1~1.4。
6.如权利要求4所述的抗疲劳提取物的制备方法，其特征在于:所述的侵泡的时间为0.5h ~2h。
7.如权利要求4所述的抗疲劳提取物的制备方法，其特征在于:所述的煎煮的温度为50°C~100°C，进一步优选60V~80°C ;煎煮的时间优选0.5h~2.5h ;所述的干燥优选喷雾干燥，真空干燥，流化床干燥或冻干；所述的提取优选渗漉提取、回流提取或超临界提取；所述的提取的次数优选2~3次。
8.如权利要求4所述的抗疲劳提取物的制备方法，其特征在于:还包括以下后处理步骤:将得到的干燥后的浸膏，粉碎，过筛即可；所述的过筛优选过80目~100目的筛。
9.由如权利要求4~8中任一项所述的制备方法制得的抗疲劳提取物。
10.如权利要求9所述的抗疲劳提取物在制备治疗和/或预防疲劳综合症的药物中的应用。
【文档编号】A61P39/00GK103893492SQ201210576785
【公开日】2014年7月2日 申请日期:2012年12月26日 优先权日:2012年12月26日
【发明者】叶庆华, 昌军 申请人:上海医药工业研究院, 中国医药工业研究总院