痔疮片及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及中药领域，具体涉及一种痔疮片及其制备方法。
【背景技术】
[0002] 痔疮片具有凉血，收敛，消炎功效。用于内外痔疮。现有痔疮片由于组方和工艺原 因，疗效不甚理想，制剂采用传统工艺制备，存在崩解迟缓、疗效低等不足。
【发明内容】
[0003] 本发明为克服上述不足，提供一种崩解速度快、疗效高的痔疮片及其制备方法。
[0004] 发明实施方案如下： 取罗布麻叶40g，吴茱萸9g，黄连9g，三七7. 2g，五倍子57g，石榴皮57g，雄黄（水飞） 12g，槐花6g，乌梅（去核）6g，诃子6g，粉碎成60目粗粉，采用二氧化碳超临界萃取法提 取，萃取压力20~40Mpa，萃取温度20~40°C，分离器压力10~20Mpa，分离器温度40~ 60°C，分离时间2~4小时，二氧化碳流量每小时20~40L，得提取液；取提取液60°C~ 80°C减压干燥，得干膏；取干膏加入L-苹果酸80~120g，采用高能纳米冲击磨粉碎成粒 径200~300nm的混合干膏粉；取混合干膏粉，微晶纤维素35~45g，交联聚乙烯吡咯烷酮 35~45g，交联羧甲基纤维素钠35~45g，羟丙甲纤维素25~35g，微粉硅胶15~25g，混 合均匀，用50~70%乙醇湿法制粒，60°C~80°C干燥，外加羧甲基淀粉钠7~9g，硬脂酸镁 1~3g，整粒，压成700片，制得痔疮片。
[0005] 上述实施方案所提到的原材料标准如下： 丹参：中国药典2005年版一部标准。本品为唇形科植物丹参Salvia miltiorrhiza Bge.的干燥根及根茎。春、秋二季采挖，除去泥沙，干燥。
[0006] 罗布麻叶：中国药典2005年版一部标准。本品为夹竹桃科植物罗布麻叶Apocynum venetumL.的干燥叶。夏季采收，除去杂质，干燥。
[0007] 吴茱萸：中国药典2005年版一部标准。本品为荟香科植物吴茱萸Evodia rutaecarpa (Juss. )Benth.、石虎 Evodia rutaecarpa (Juss. )Benth. var. officina-lis (Dode)Huang 或疏毛吴茱萸 Evodia rutaecarpa (Juss. )Benth. var. bodinieri (Dode) Huang的干燥近成熟果实。8-11月果实尚未开裂时，剪下果枝，晒干或低温干燥.除去枝、 叶、果梗等杂质。
[0008] 黄连：中国药典2005年版一部标准。本品为毛茛科植物黄连Coplis chinensis Franch.、三角叶黄连Coptis deltoidea C. Y. Cheng et Hsiao或云连 Coptisteeta Wall. 的干燥根茎。以上三种分别习称"味连"、"雅连"、"云连"。秋季来挖，除去须根及泥沙，干 燥，撞去残留须根。
[0009] 三七：中国药典2005年版一部标准。本品为五加科植物三七Punax notoginseng (BurL)F. H. Chen的干燥根及根茎。秋季花开前采挖，洗净，分开主根、支根及根茎，干燥。 支根习称"筋条"，根茎习称"剪口"。
[0010] 五倍子：中国药典2005年版一部标准。本品为漆树科植物盐肤木Rhus chinensis Mill·、青鼓杨 Rhus potaninii Maxim.或红鼓杨 Rhus punjabensisStew. var. sinica (Diels)Rehd. et Wils.叶上虫癭.主要由五倍子虫牙 Melaphis chinensis (Bell)Baker 寄生而形成。秋季采摘，置沸水中略煮或蒸至表面呈灰色，杀死蚜虫，取出，干燥。按外形不 同，分为"肚倍"和"角倍"。
[0011] 石植皮：中国药典2005年版一部标准。本品为石植科植物石植Punica granatum L.的干燥果皮。秋季果实成熟后收集果皮，晒干。
[0012] 雄黄：中国药典2005年版一部标准。本品为硫化物类矿物雄黄族雄黄，主含二硫 化^神（AS2S2)。米挖后，除去杂质。
[0013] 槐花：中国药典2005年版一部标准。本品为豆科植物槐Sophora japonica L.的 干燥花及花蕾。夏季花开放或花蕾形成时采收，及时干燥，除去枝、梗及杂质。前者习称"槐 花"，后者习称"槐米"。
[0014] 乌梅：中国药典2005年版一部标准。本品为蔷薇科植物梅Prunus mume (Sieb.) Sieb. et Zucc.的干燥近成熟果实。夏季果实近成熟时采收，低温烘干后闷至色变黑。
[0015] 诃子：中国药典2005年版一部标准。本品为使君子科植物河子Terminalia chebula Retz.或绒毛河子 Termlnalia chebula Retz. var. tomentella Kurt.的干燥 成熟果实。秋、冬二季果实成熟时采收，除去杂质，晒干。
[0016] L-苹果酸：中国药典2010年版二部标准。
[0017] 微晶纤维素：中国药典2010年版二部标准。
[0018] 交联聚乙烯吡咯烷酮：中国药典2010年版二部标准。
[0019] 交联羧甲基纤维素钠：中国药典2010年版二部标准。
[0020] 羟丙甲纤维素：中国药典2010年版二部标准。
[0021] 微粉硅胶：中国药典2010年版二部标准。
[0022] 羧甲淀粉钠：中国药典2010年版二部标准。
[0023] 硬脂酸镁：中国药典2010年版二部标准。
[0024] 以上痔疮片所用到的原材料均可从医药公司购买得到，只要满足国家标准均可用 来实施本发明方案。
[0025] 上述发明方案中所用术语为药学专用术语，如"减压"等皆遵从中国药典规定和 相关药学规范。
[0026] 本发明中的单位g也可以是其它重量份，不影响本发明方案的实施。
[0027] 本发明方案中所述的设备市场均有销售，并不限于典型生产厂家，只要技术指标 能够达到要求，均可用来实现本发明。
[0028] 四【具体实施方式】 本发明的具体实施例1 取罗布麻叶40g，吴茱萸9g，黄连9g，三七7. 2g，五倍子57g，石榴皮57g，雄黄（水飞） 12g，槐花6g，乌梅（去核）6g，诃子6g，粉碎成60目粗粉，采用二氧化碳超临界萃取法提 取，萃取压力20Mpa，萃取温度20°C，分离器压力lOMpa，分离器温度40°C，分离时间2小时， 二氧化碳流量每小时20L，得提取液；取提取液60°C减压干燥，得干膏；取干膏加入L-苹果 酸80g，采用高能纳米冲击磨粉碎成粒径200~300nm的混合干膏粉；取混合干膏粉，微晶 纤维素35g，交联聚乙烯吡咯烷酮35g，交联羧甲基纤维素钠35g，羟丙甲纤维素25g，微粉硅 胶15g，混合均匀，用50%乙醇湿法制粒，60°C干燥，外加羧甲基淀粉钠7g，硬脂酸镁lg，整 粒，压成700片，制得痔疮片。
[0029] 本发明的具体实施例2 取罗布麻叶40g，吴茱萸9g，黄连9g，三七7. 2g，五倍子57g，石榴皮57g，雄黄（水飞） 12g，槐花6g，乌梅（去核）6g，诃子6g，粉碎成60目粗粉，采用二氧化碳超临界萃取法提 取，萃取压力40Mpa，萃取温度40°C，分离器压力20Mpa，分离器温度60°C，分离时间4小时， 二氧化碳流量每小时40L，得提取液；取提取液80°C减压干燥，得干膏；取干膏加入L-苹果 酸120g，采用高能纳米冲击磨粉碎成粒径200~300nm的混合干膏粉；取混合干膏粉，微晶 纤维素45g，交联聚乙烯吡咯烷酮45g，交联羧甲基纤维素钠45g，羟丙甲纤维素35g，微粉硅 胶25g，混合均匀，用70%乙醇湿法制粒，80°C干燥，外加羧甲基淀粉钠9g，硬脂酸镁3g，整 粒，压成700片，制得痔疮片。
[0030] 本发明的具体实施例3 取罗布麻叶40g，吴茱萸9g，黄连9g，三七7. 2g，五倍子57g，石榴皮57g，雄黄（水飞） 12g，槐花6g，乌梅（去核）6g，诃子6g，粉碎成60目粗粉，采用二氧化碳超临界萃取法提 取，萃取压力30Mpa，萃取温度30°C，分离器压力15Mpa，分离器温度50°C，分离时间3小时， 二氧化碳流量每小时30L，得提取液；取提取液70°C减压干燥，得干膏；取干膏加入L-苹果 酸l〇〇g，采用高能纳米冲击磨粉碎成粒径200~300nm的混合干膏粉；取混合干膏粉，微晶 纤维素40g，交联聚乙烯吡咯烷酮40g，交联羧甲基纤维素钠40g，羟丙甲纤维素30g，微粉硅 胶20g，混合均匀，用60%乙醇湿法制粒，70°C干燥，外加羧甲基淀粉钠8g，硬脂酸镁2g，整 粒，压成700片，制得痔疮片。
[0031] 以上实施例说明，采用本发明实施方案的极端条件和优化条件均能制成痔疮片。 下面以实施例3制得的痔疮片考察本发明的实际效果： (一）实施例3痔疮片与市售痔疮片崩解时限对比 1崩解时限测定方法 按中国药典2010年版附录ΧΠ A测定。
[0032] 2崩解时限对比 丰1这:偷仞|| q选處氐知市隹选處氐闹舰R皆服姑hk丰
上还结米衣明，不反明制奋的持炝斤W对t巾晋持炝斤共仴朋舺遝度伏、王物利用度 高等显著优点。
[0033] (二）实施例3痔疮片与市售痔疮片治疗内外痔疮疾病临床疗效观察 1病例情况 统计门诊和住院病例，共观察内外痔疮疾病病例100例，平均年龄52岁。将患者分为 两组，试验组服用实施例3痔疮片，对照组服用市售痔疮片。
[0034] 2疗效评定标准 依据中药新药治疗痔疮临床研究指导原则中医证候疗效判定标准： 显效：中医临床症状、体征明显改善，证候积分减少多70%。
[0035] 有效：中医临床症状、体征均有好转，证候积分减少多30%。
[0036] 无效：中医临床症状、体征均均无明显改善或者加重，证候积分减少< 30%。
[0037] 加重：中医临床症状、体征均有加重，证候积分减少< 0。
[0038] 计算公式：[(治疗前积分一治疗后积分）+治疗前积分]X 100%。
[0039] 3临床观察结果 表2实施例3痔疮片和市售痔疮片临床疗效对比表
上述临床疗效观察结果表明，本发明制备的痔疮片在治疗内外痔疮疾病时，疗效显著 高于市售痔疮片，P < 0.05。
【主权项】
1. 一种治疗内外痔疮疾病的中药，其特征是取罗布麻叶40g，吴茱萸9g，黄连9g，三七 7.2g，五倍子57g，石植皮57g，雄黄（水飞）12g，槐花6g，乌梅（去核）6g，诃子6g，粉 碎成60目粗粉，采用二氧化碳超临界萃取法提取，萃取压力20~40Mpa，萃取温度20~ 40°C，分离器压力10~20Mpa，分离器温度40~60°C，分离时间2~4小时，二氧化碳流 量每小时20~40L，得提取液；取提取液60°C~80°C减压干燥，得干膏；取干膏加入L-苹 果酸80~120g，采用高能纳米冲击磨粉碎成粒径200~300nm的混合干膏粉；取混合干膏 粉，微晶纤维素35~45g，交联聚乙稀吡略烧酮35~45g，交联羧甲基纤维素钠35~45g， 轻丙甲纤维素25~35g，微粉硅胶15~25g，混合均勾，用50~70%乙醇湿法制粒，60°C~ 80°C干燥，外加羧甲基淀粉钠7~9g，硬脂酸镁1~3g，整粒，制得痔疮片。2. 根据权利要求1所述中药的制备方法，其特征是取罗布麻叶40g，吴茱萸9g，黄连 9g，三七7.2g，五倍子57g，石植皮57g，雄黄（水飞）12g，槐花6g，乌梅（去核）6g，诃 子6g，粉碎成60目粗粉，采用二氧化碳超临界萃取法提取，萃取压力20~40Mpa，萃取温度 20~40°C，分离器压力10~20Mpa，分离器温度40~60°C，分离时间2~4小时，二氧化碳 流量每小时20~40L，得提取液；取提取液60°C~80°C减压干燥，得干膏；取干膏加入L-苹 果酸80~120g，采用高能纳米冲击磨粉碎成粒径200~300nm的混合干膏粉；取混合干膏 粉，微晶纤维素35~45g，交联聚乙稀吡略烧酮35~45g，交联羧甲基纤维素钠35~45g， 轻丙甲纤维素25~35g，微粉硅胶15~25g，混合均勾，用50~70%乙醇湿法制粒，60°C~ 80°C干燥，外加羧甲基淀粉钠7~9g，硬脂酸镁1~3g，整粒，制得痔疮片。3. 根据权利要求1所述中药的制备方法，取罗布麻叶40g，吴茱萸9g，黄连9g，三七 7.2g，五倍子57g，石植皮57g，雄黄（水飞）12g，槐花6g，乌梅（去核）6g，诃子6g，粉 碎成60目粗粉，采用二氧化碳超临界萃取法提取，萃取压力30Mpa，萃取温度30°C，分离器 压力15Mpa，分离器温度50°C，分离时间3小时，二氧化碳流量每小时30L，得提取液；取提 取液70°C减压干燥，得干膏；取干膏加入L-苹果酸100g，采用高能纳米冲击磨粉碎成粒径 200~300nm的混合干膏粉；取混合干膏粉，微晶纤维素40g，交联聚乙烯吡咯烷酮40g，交 联羧甲基纤维素钠40g，羟丙甲纤维素30g，微粉硅胶20g，混合均匀，用60%乙醇湿法制粒， 70°C干燥，外加羧甲基淀粉钠8g，硬脂酸镁2g，整粒，制得痔疮片。
【专利摘要】本发明公开了一种痔疮片及其制备方法，其特征在于取罗布麻叶40g，吴茱萸9g，黄连9g，三七7.2g，五倍子57g，石榴皮57g，雄黄(水飞) 12g，槐花6g，乌梅(去核)6g，诃子6g，采用二氧化碳超临界萃取法提取，减压干燥，用高能纳米冲击磨粉碎成纳米干膏，加入功能性辅料，制成痔疮片，崩解时间显著缩短，疗效显著优于市售痔疮片，取得了积极效果。
【IPC分类】A61P9/14, A61K33/36, A61K36/754, A61K9/20, A61K35/64
【公开号】CN105708938
【申请号】CN201410722262
【发明人】不公告发明人
【申请人】黑龙江捷安科技发展有限公司