一种肿节风咀嚼片及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及一种咀嚼片及其制备方法，具体的涉及一种肿节风咀嚼片及其制备方 法，属于医药技术领域，
【背景技术】
[0002] 肿节风，别名草珊瑚、九节茶、九节风、接骨莲、抗肿I号等，为金粟兰科植物草珊 瑚Sarcandraglabra(Thunb. )Nakai的干燥全株。叶含香豆酮、内醋、黄酮、酷类、氰戒、挥发 油及大蒜鞣酸；果实含蹄纹天竺素鼠李葡糖。主要成分为挥发油（油中有乙酸芳樟酯等）、 琥珀酸、延胡索酸、香豆酮、黄酮甙、内酯、鞣酸等。
[0003] 肿节风具有祛风通络、活血化瘀功能，并具有抗菌、消炎作用，具有清热解毒，消肿 散结的功效，用于肺炎、阑尾炎、蜂窝组织炎属热毒壅盛证候者，并可用于癌症辅助治疗。
[0004] 肿节风具有以下药理作用：
[0005] 抗菌消炎作用，肿节风具有广谱抗菌作用，其中对金黄色葡萄球菌、志贺氏痢疾杆 菌I为极敏，对金葡耐药株、鲍氏痢疾杆菌C-2型、伤寒杆菌H9(ll、副伤寒甲型为高敏，对弗 氏痢疾杆菌III型、大肠杆菌、绿脓杆菌也有一定作用。肿节风中延胡索酸对甲链球菌、卡他 球菌、链球菌、流感杆菌、肺炎双球菌有中敏至高敏的抑制作用。肿节风对巴豆油所致的不 鼠耳廓炎症、角叉菜胶所致大鼠足跖炎症以及小鼠棉球内芽肿有显著的抑制作用。此外，也 能明显减轻醋酸所致的腹痛和抑制细菌的生长。
[0006] 抗癌作用，肿节风精提物和总挥发油有明显的抗s18#w256瘤株的作用，其中小鼠 腹腔注射粗提物0. 25g/kg，对518(|的抑制率为42 %?49. 4 %(P< 0. 001)，对大鼠W256的 抑制率为39. 0%(P< 0. 01)，腹腔注射挥发油成分乙酸芳樟酯lmg/kgj#S18(l的抑制率为 45. 3%(P< 0. 001)。肿节风总黄酮对艾氏腹水癌细胞中核糖核酸（RNA)和脱氧核糖核酸 (DNA)含量有抑制作用。
[0007] 肿节风临床上与其他中药配伍，用于抗肿瘤、抗炎、治疗急性上呼吸道感染、治疗 血小板减少、治疗消化系统疾病、治疗口腔疾患、治疗银肩病等，均得到满意的疗效，但由于 传统提取方法认识水平所限，尚未对提取工艺进行深入科学研宄，其疗效未达到最优化，因 此单独成药效果一般，在临床使用中没有优势。
[0008] 国内现有肿节风咀嚼片有肿节风注射液、肿节风胶囊及肿节风片。已上市肿节风 片片重500?750mg，片型大不利于吞咽，尤其是对于咽喉肿痛患者服药带来更大痛苦。
【发明内容】
[0009] 本发明在肿节风片的基础上进行改进，目的在于解决目前肿节风片片重大吞咽困 难的问题，改善药物口感，同时改变现有提取和制剂方法和工艺欠科学，不能最大程度发挥 肿节风药效的问题，提供一种服用方便、口感好、毒副作用小、药效改善、起效迅速、有利于 药物疗效发挥的肿节风咀嚼片，并提供其制备方法。
[0010] 为解决上述问题，本发明的技术方案为：
[0011] -种肿节风咀嚼片，其由以下重量份的成分制备而成：肿节风3000?3200份，填 充剂210?230份，粘合剂5?15份，矫味剂4?8份，润滑剂1?5份，其中，所述填充剂 选自甘露醇、乳糖或L-阿拉伯糖中的一种或多种，所述粘合剂为聚乙烯吡咯烷酮，所述润 滑剂为微粉硅胶。
[0012] 优选地，本发明所述的肿节风咀嚼片，其由以下重量份的成分制备而成：肿节风 3125份，填充剂220份，粘合剂10份，矫味剂6份，润滑剂3份。
[0013] 进一步优选地，本发明所述的肿节风咀嚼片，其中，所述填充剂为甘露醇：乳糖： L-阿拉伯糖重量比为9:7:6的混合物。
[0014] 优选地，本发明所述的肿节风咀嚼片，其中，所述矫味剂为桔子香精。
[0015] 优选地，本发明所述的肿节风咀嚼片，其按照以下制备方法制备而成：
[0016] 步骤一：取肿节风全株，切碎，提取，浓缩，干燥，粉碎成肿节风提取物备用；
[0017] 步骤二：步骤一所得的肿节风提取物与填充剂、矫味剂充分混合，用5?10%的聚 乙烯吡咯烷酮水溶液作为粘合剂溶液制软材，过20目筛制颗粒，50?60°C干燥1?2小时， 16目整粒备用；
[0018] 步骤三：步骤二所得的干燥颗粒加入润滑剂混合均匀，压片，即得。
[0019] 优选地，本发明所述的肿节风咀嚼片，其中，所述制备方法中，步骤一的具体操作 方法为：肿节风粗碎，加1〇、8、8倍量水煎煮三次，第一次4?5小时，第二次、第三次分别为 1?2小时，煎液滤过，滤液合并，浓缩成相对密度1. 1?1. 15g/cm3的稠膏，减压干燥成干 浸膏，粉碎，其中，第一次煎煮过程中收集挥发油，所得挥发油雾化均匀喷入粉碎后的干浸 膏中，即得肿节风提取物。
[0020] 本发明还提供所述肿节风咀嚼片的制备方法，其包括如下步骤：
[0021] 步骤一：取肿节风全株，切碎，提取，浓缩，干燥，粉碎成肿节风提取物备用；
[0022] 步骤二：步骤一所得的肿节风提取物与填充剂和矫味剂充分混合，用5%的聚乙 烯吡咯烷酮水溶液作为粘合剂溶液制软材，过20目筛制颗粒，50?60°C干燥1?2小时， 16目筛整粒备用；
[0023] 步骤三：步骤二所得的干燥颗粒加入润滑剂混合均匀，压片。
[0024] 进一步地，本发明所述的肿节风咀嚼片的制备方法，其中，所述步骤一的具体操作 为：肿节风粗碎，加1 〇、8、8倍量水煎煮三次，第一次4?5小时，第二次、第三次分别为1? 2小时，煎液滤过，滤液合并，浓缩成相对密度1. 1?1. 15g/cm3的稠膏，减压干燥成干浸膏， 粉碎，其中，第一次煎煮过程中收集挥发油，所得挥发油雾化均匀喷入粉碎后的干浸膏中， 即得肿节风提取物。
[0025] 本发明的优良效果在于：
[0026] 1、本发明的肿节风咀嚼片，在现有肿节风片的基础上进行改造而得，其在肿节风 传统提取工艺上进行了改进，第一，通过考察提取溶剂的种类和加入量，确定了最优的提取 方案，第二，在水提过程中收集挥发油，保证了挥发性非水溶性成分的充分保留，突破了传 统工艺的限制，意外地发现所制得咀嚼片药效与普通片剂相比明显提高。
[0027] 2、本发明通过考察填充剂种类和数量的考察，优选了填充剂的种类和加入比例， 最终优选甘露醇、乳糖和L-阿拉伯糖，其中，甘露醇可为咀嚼片带来清凉口感，乳糖可压性 好，L-阿拉伯糖具甜味，此外，对于崩解剂进行了考察，对于咀嚼片来说，崩解剂的选择至关 重要，如果选择不合理可能导致药物在口中不崩化，影响口感和药效发挥，发明人在肿节风 咀嚼片的研宄中意外地发现，L-阿拉伯糖在肿节风咀嚼片中能产生崩解剂样作用，替代其 他崩解剂产生了优良的效果，与其他崩解剂相比，能产生更好的崩解作用，经反复试验，发 明人将甘露醇、乳糖和L-阿拉伯糖三者按照9:7:6混合后，所得片剂外观光滑，口感好，崩 解效果好，压片收率高。另外，本发明考察了不同粘合剂的效果，最终确定5?10%的聚乙 烯吡咯烷酮为粘合剂制颗粒，所得片剂的崩解、溶出度理想。本发明加入矫味剂以改善口 感，优选桔子香精，增加方便性和患者顺应性，尤其适合咽喉肿痛患者服用。
[0028] 3、本发明肿节风咀嚼片，通过大鼠耳部炎症模型的药效学评价试验表明：本发明 肿节风咀嚼片抗炎效果优于上市片剂，结果具有显著性差异。
[0029] 4、本发明肿节风咀嚼片，通过急性毒性和致突变性研宄表明：肿节风小鼠经口 LD5(I测定属无毒范围，小鼠精子畸形试验、小鼠骨髓细胞微核试验、Ames试验均为阴性，未 发现致突变性。本发明肿节风咀嚼片对大、小鼠急性经口半数致死量（LD5CI)，雌雄两性均大 于10g/kgB.W.，属实际无毒。
【具体实施方式】
[0030] 本发明通过以下实施例具体实施，以下实施例可以用于解释本发明但不作为本发 明保护范围的限定。
[0031] 实施例1
[0032] 按照以下处方备料：
[0033] 肿节风3125g，甘露醇90g，乳