外用组合物的制作方法_2

文档序号:8459866阅读:来源:国知局
株式会社)等市售品。
[0051] 另外,作为天然品的衍生物,可以列举乙酰化透明质酸、羟丙基三甲基氯化铵透明 质酸等。
[0052] 酸性粘多糖类可以为天然品、天然品的分解物、它们的衍生物的各盐。这种盐可以 是药学上或生物学上允许的盐,可以列举例如:钠、钾这样的碱金属盐;镁、钙这样的碱土 金属盐;锌盐;铵盐;单乙醇胺这样的烷醇胺盐等。其中,优选碱金属盐,更优选钠盐。
[0053] 作为酸性粘多糖类的盐的优选具体例,可以列举透明质酸钠、透明质酸钾、透明质 酸钙、透明质酸镁、透明质酸锌、透明质酸铵、透明质酸单乙醇胺、乙酰化透明质酸钠、乙酰 化透明质酸钾、乙酰化透明质酸钙、乙酰化透明质酸镁、乙酰化透明质酸锌、乙酰化透明质 酸铵、乙酰化透明质酸单乙醇胺、硫酸软骨素钠、硫酸软骨素钾、硫酸皮肤素钠、硫酸皮肤素 钾、壳聚糖抗坏血酸、壳聚糖乙醇酸、壳聚糖乳酸、羟丙基三甲基氯化铵壳聚糖、硫酸乙酰肝 素钠、硫酸乙酰肝素钾等。
[0054] 酸性粘多糖类中,优选透明质酸、透明质酸钠、硫酸软骨素、硫酸软骨素钠、乙酰化 透明质酸钠、乙酰化透明质酸钾、乙酰化透明质酸钙、乙酰化透明质酸镁、乙酰化透明质酸 锌,更优选透明质酸、透明质酸钠、硫酸软骨素、硫酸软骨素钠、乙酰化透明质酸钠、乙酰化 透明质酸钾、乙酰化透明质酸锌,进一步更优选透明质酸、透明质酸钠。
[0055] 酸性粘多糖类可以单独使用一种或组合使用两种以上。
[0056] 酸性粘多糖类的来源没有特别限制,可以为在医药品、医药部外品或化妆品的领 域中可使用的酸性粘多糖类。
[0057] 酸性粘多糖类的平均分子量没有特别限制,例如约为1000~400万、优选约为 1000~300万、更优选约为5000~300万、特别优选约为5000~200万。
[0058] 外用组合物中的酸性粘多糖类的含量相对于组合物的总量优选为0. 000001重 量%以上、更优选为0. 001重量%以上、进一步更优选为0. 01重量%以上。处于该范围时, 能够对外用组合物赋予充分的粘性和保湿性能。另外,外用组合物中的酸性粘多糖类的含 量相对于组合物的总量优选为1重量%以下、更优选为0. 5重量%以下、进一步更优选为 0.25重量%以下。处于该范围时,可抑制发粘,能够赋予良好的使用感。
[0059] (b)具有聚氣亚烷基的化合物
[0060] 聚氧亚烷基是由下述通式(1)表不的官能团。
[0061] (0 (CH2) m)n_ (1)
[0062]本发明中使用的具有聚氧亚烷基的化合物中的由上述式(1)表示的官能团中,m 例如为1~4、优选为2~4。具体而言,可以列举聚氧亚甲基、聚氧亚乙基、聚氧亚丙基、聚 氧亚丁基等。
[0063] 另外,在上述式(1)中,n例如为2~150、优选为5~100、更优选为10~30。
[0064] 作为具有聚氧亚烷基的化合物,代表性地可以列举在甘油的三个碳中的1~3个 上醚键合有聚氧亚烷基的聚氧亚烷基甘油醚。也可以在未键合聚氧亚烷基的碳上酯键合有 脂肪酸。
[0065] 具体而言,可以列举聚氧亚甲基甘油醚、聚氧亚乙基甘油醚、聚氧亚丙基甘油醚、 聚氧亚丁基甘油醚、聚氧亚甲基?聚氧亚乙基甘油醚、聚氧亚甲基?聚氧亚丙基甘油醚、聚 氧亚甲基?聚氧亚丁基甘油醚、聚氧亚乙基?聚氧亚丙基甘油醚、聚氧亚乙基?聚氧亚丁基 甘油醚、聚氧亚丙基?聚氧亚丁基甘油醚、聚氧亚甲基?聚氧亚乙基?聚氧亚丙基甘油醚、 聚氧亚甲基?聚氧亚乙基?聚氧亚丁基甘油醚、聚氧亚丙基?聚氧亚乙基?聚氧亚丁基甘 油醚、聚氧亚丙基?聚氧亚甲基?聚氧亚丁基甘油醚等。
[0066] 其中,优选具有聚氧亚丁基的甘油醚,更优选聚氧亚甲基?聚氧亚乙基?聚氧亚丁 基甘油醚、聚氧亚丁基?聚氧亚乙基?聚氧亚丙基甘油醚、聚氧亚丙基?聚氧亚甲基?聚氧 亚丁基甘油醚,进一步更优选聚氧亚丁基?聚氧亚乙基?聚氧亚丙基甘油醚。
[0067] 作为聚氧亚丁基?聚氧亚乙基?聚氧亚丙基甘油醚的市售品,可以使用例如々4 卜'' S-753(日油公司制;聚氧亚丁基聚氧亚乙基聚氧亚丙基甘油醚(3B.0) (8E.0) (5P.0))等。
[0068] 另外,作为含有脂肪酸残基的聚氧亚烷基甘油醚,可以列举二硬脂酸聚氧亚乙基 甘油酯、三硬脂酸聚氧亚乙基甘油酯、异硬脂酸聚氧亚乙基甘油酯、三异硬脂酸聚氧亚乙基 甘油酯、异硬脂酸聚氧亚乙基甘油酯、二异硬脂酸聚氧亚乙基甘油酯、三异硬脂酸聚氧亚乙 基甘油酯、三油酸聚氧亚乙基甘油酯、聚氧亚乙基单椰子油脂肪酸甘油酯等。
[0069] 具有聚氧亚烷基的化合物可以单独使用一种或组合使用两种以上。
[0070] 外用组合物中的具有聚氧亚烷基的化合物的含量相对于组合物的总量优选为 0. 01重量%以上、更优选为0. 05重量%以上、进一步更优选为0. 1重量%以上。处于该范 围时,通常可以充分地得到具有聚氧亚烷基的化合物的作用。另外,外用组合物中的具有聚 氧亚烷基的化合物的含量相对于组合物的总量优选为20重量%以下、更优选为15重量% 以下、进一步更优选为10重量%以下。处于该范围时,能够赋予良好的使用感。
[0071] (c)羟烷基脲
[0072] 羟烷基脲是指脲所具有的氢原子中的至少一个被羟烷基取代后的化合物。即,本 发明中所述的羟烷基脲是由下述通式(2)表示的化合物。
[0073] R1R2N-CO-NR 3R4 (2)
[0074](式中,R1、!?2、!?3和R 4各自独立地表示氢原子、碳原子数1~4的烷基或碳原子数 2~6的羟烷基,且R1、R 2、R3和R4中的至少一个为碳原子数2~6的羟烷基)
[0075] 作为羟烷基,具体而言,可以列举羟乙基、羟丙基、羟丁基、二羟基丁基、羟戊基、羟 己基等。其中,优选羟乙基。
[0076] 更具体而言,作为羟烷基脲,可以例示出N-(2_羟乙基)脲、N-(2_羟丙基)脲、 N-(3-羟丙基)脲、N-(2, 3-二羟基丙基)脲、N-(2-羟丁基)脲、N-(3-羟丁基)脲、N-(4-羟 丁基)脲、N-(2, 3-二羟基丁基)脲、N-(2, 4-二羟基丁基)脲、N-(3, 4-二羟基丁基)脲、 N-乙基-N' -(2-羟乙基)脲、N,N-双(2-羟乙基)脲、N,N' -双(2-羟乙基)脲、N,N-双 (2-羟丙基)脲、N,N' -双(2-羟丙基)脲、N,N-双(2-羟乙基)-N' -丙基脲、N,N' -双 (2-轻丙基)-N' - (2-轻乙基)脈、N-叔丁基-N' - (2-轻乙基)-N' - (2-轻丙基)脈、 N,N-双(2-羟乙基)-N',N' -二甲基脲、N,N,N',N' -四(2-羟乙基)脲和N,N-双(2-羟 乙基)-N',N' -双(2-羟丙基)脲等。
[0077] 羟烷基脲的羟烷基的数目优选为1~3、更优选为1~2、进一步更优选为1 (单羟 烷基脲)。其中,优选羟乙基脲。
[0078] 羟烷基脲可以单独使用一种或组合使用两种以上。
[0079] 外用组合物中的羟烷基脲的含量相对于组合物的总量优选为0. 001重量%以上、 更优选为〇. 01重量%以上、进一步更优选为〇. 1重量%以上。处于该范围时,可以充分地 得到本发明的效果(抑制组合物的粘度、保湿性能、滋润感及紧致感的赋予性能的经时降 低)。另外,外用组合物中的羟烷基脲的含量相对于组合物的总量优选为30重量%以下、更 优选为20重量%以下、进一步更优选为10重量%以下。处于该范围时,可以充分地得到上 述本申请发明的效果。
[0080] 另外,羟烷基脲的含量相对于具有聚氧亚烷基的化合物的含量的比率优选相对于 具有聚氧亚烷基的化合物1重量份为〇. 0001重量份以上、更优选为〇. 01重量份以上、进一 步更优选为0. 1重量份以上。处于该范围时,可以充分地得到本发明的效果(抑制组合物的 粘度、保湿性能、滋润感及紧致感的赋予性能的经时降低)。另外,羟烷基脲的含量相对于具 有聚氧亚烷基的化合物的含量的比率优选相对于具有聚氧亚烷基的化合物1重量份为500 重量份以下、更优选为200重量份以下、进一步更优选为100重量份以下。处于该范围时, 可以充分地得到上述本申请发明的效果。
[0081] 另外,羟烷基脲的含量相对于酸性粘多糖类的含量的比率优选相对于酸性粘多糖 类1重量份为0. 01重量份以上、更优选为1重量份以上、进一步更优选为10重量份以上。 处于该范围时,可以充分地得到本发明的效果(抑制组合物的粘度、保湿性能、滋润感及紧 致感的赋予性能的经时降低)。另外,羟烷基脲的含量相对于酸性粘多糖类的含量的比率优 选相对
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