。HFA抛射 剂的浓度是所述组合物重量的约2%到约50%。在某些实施方案中，所述抛射剂包括氢氟 稀经（hydrof luoroolef in) (HFO)或HFO和HFA的混合物。合适的氢氟稀经包括1，3, 3, 3-四 氟丙烯（HF01234ze)以及适于局部使用的这些及其它HFO的混合物和掺合物。HFO抛射剂 的浓度是所述组合物重量的约2 %到约50 %。烃以及CFC抛射剂也可以用于本发明。
[0057] 2.媒介物
[0058] 适合用于本发明的制剂的局部媒介物和媒介物组分是在美容和药物领域所熟知 的，并且包括这样的媒介物（或者媒介物组分），如水、有机溶剂（如醇（特别是从皮肤上 容易蒸发的低级醇，诸如乙醇）、二醇（诸如丙二醇、丁二醇和丙三醇（甘油））、脂族醇（诸 如羊毛脂））、水和有机溶剂的混合物（诸如水和醇），以及有机溶剂的混合物（诸如醇和 甘油（任选地也与水））；脂质系材料，诸如脂肪酸、酰基甘油（包括油，诸如矿物油，以及天 然的或合成的脂肪）、磷酸甘油酯、鞘脂和蜡；蛋白质系材料，诸如胶原和明胶；硅酮系材料 (不挥发和挥发的），诸如环聚二甲基硅氧烷、聚二甲基硅氧烷醇、二甲硅油和硅氧聚合体 烧（dimethicone copolyol);经系材料，诸如矿脂和角藍烧；及适于向皮肤给药的其它媒 介物和媒介物组分，以及上面定义的或本领域熟知的局部媒介物组分的混合物。
[0059] 在一个实施方案中，本发明的组合物是水包油乳剂。适用于配制本发明的组合物 的液体包括水，以及与水混溶的溶剂，诸如二醇（例如乙二醇、丁二醇、异戊二醇、丙二醇）、 丙三醇、液体多元醇、二甲亚砜和异丙醇。可以存在一种或多种水性媒介物。
[0060] 在一个实施方案中，期望制剂中没有甲醇、乙醇、丙醇或丁醇。
[0061] 3.表而活件剂和乳化齐Il
[0062] 许多局部制剂包含化学乳剂，其使用表面活性成分（乳化剂和表面活性剂）来将 不同的化学品在特定的溶剂系统中分散。例如，大部分类脂（油或脂肪）或亲脂性的成分 在水性溶剂中不均匀地分散，除非它们首先与乳化剂合并，其形成微观的水可溶解的结构 (液滴），所述结构包含亲脂性的内部和亲水的外部，生成了水包油乳剂。为了可溶于水介 质，分子必须是极性或带电荷的以便有利地与也是极性的水分子相互作用。类似地，为了将 水可溶极性或带电荷成分在主要的脂质或油系溶剂中溶解，通常使用乳化剂，其形成稳定 结构，其在所述结构的内部包含亲水组分，同时外部是亲脂的，使得其可溶解于亲脂性溶剂 以形成油包水乳剂。已知这样的乳剂通过加入盐或其它的带电荷成分可以破坏稳定性，所 述盐或其它的带电荷成分可以与乳剂液滴中乳化剂的极性或带电荷部分相互作用。乳剂去 稳定化导致水性和亲脂性的成分分离成两层，这潜在地破坏了局部产品的商业价值。
[0063] 适合用于本发明的表面活性剂可以是离子性或非离子性的。这些包括但不局限 于：异硬脂酸钠、鲸蜡醇、聚山梨酯（聚山梨酯20、聚山梨酯40、聚山梨酯60、聚山梨酯80)、 硬脂醇聚醚（steareth)-10 (Brij 76)、十二烷基硫酸钠（月桂硫酸钠）、月桂基二甲基氧化 胺、溴化十六烷基三甲铵（CTAB)、聚乙氧基化醇（polyethoxylated alcohol)、聚氧化乙稀 山梨聚糖、辛苯昔醇、N，N-二甲基十二烷基胺-N-氧化物、十六烷基三甲基溴化铵（HTAB)、 聚乙二醇10月桂基醚、胆汁盐（诸如脱氧胆酸钠或胆酸钠）、聚乙二醇蓖麻油、乙氧基壬基 酚、环糊精、卵磷脂、硅氧聚合体烷、月桂酰胺0￡4、椰油酰胺（(： 〇(^1^(16)0￡4、椰油酰胺1^八、 油基甜菜碱、椰油酰胺丙基甜菜碱、椰油酰胺丙基磷脂酰基PG-二甲基氯化铵、二鲸蜡醇磷 酸酯（二十六烷基磷酸酯）、鲸蜡硬脂醇聚醚-10磷酸酯、甲苄索氯铵、二鲸蜡醇磷酸酯、 鲸蜡醇聚醚（ceteth)-10磷酸酯（鲸蜡醇聚醚-10是鲸蜡醇的聚乙二醇醚，其中n的平均 值为10 ;鲸蜡醇聚醚-10磷酸酯是鲸蜡醇聚醚-10的磷酸酯的混合物）、鲸蜡醇聚醚-20、 Brij S10(聚乙二醇十八烷基醚，平均Mn~711)、PEG-20植物留醇和泊洛沙姆（包括但 不限于泊洛沙姆188 (HO(C2H4O)a(CH(CH3)CH 2O)b(C2H4O)aH，平均分子量8400)和泊洛沙姆 407 (HO (C2H4O) a (CH (CH3) CH2O) b (C2H4O) aH，其中 a 是约 101，并且 b 是约 56))。根据本发明也 可以使用这样的表面活性剂的合适的组合或混合物。
[0064] 这些表面活性剂中的许多也可以用作本发明的制剂中的乳化剂。
[0065] 其它适合用于本发明的制剂的乳化剂包括但不限于大豆蛋白（glycine soja protein)、月桂酰乳酸钠（sodium lauroyl lactylate)、聚甘油基-4二异硬脂酸-聚羟基 硬脂酸-癸二酸酯、山嵛基三甲基硫酸甲酯铵-鲸蜡硬脂醇、非离子的乳化剂如乳化蜡、聚 氧乙烯油基醚、PEG-40硬脂酸酯、卡波姆、十六十八醇（鲸蜡硬脂醇）、鲸蜡硬脂醇聚醚-12、 鲸蜡硬脂醇聚醚-20、鲸蜡硬脂醇聚醚-25、鲸蜡硬脂醇聚醚-30、鲸蜡硬脂醇聚醚醇、鲸蜡 醇聚醚-20 (鲸蜡醇聚醚-20是鲸蜡醇的聚乙二醇醚，其中n的平均值为20)、油酸、油醇、硬 脂酸甘油酯、PEG-75硬脂酸酯、PEG-100硬脂酸酯和PEG-100硬脂酸酯、神经酰胺2、神经酰 胺3、硬脂酸、胆固醇、聚乙二醇单十二醚-12、硬脂醇聚醚-2和硬脂醇聚醚-20,或其组合 /混合物，以及阳离子乳化剂如硬脂酰胺丙基二甲基胺和山嵛基三甲基硫酸甲酯铵，或其组 合/混合物。
[0066]4.润湿剂、润滑剂和保湿剂
[0067]通常，局部产品（特别是美容产品）的最重要的方面之一是消费者对于产品的美 学性质的感觉。例如，虽然白凡士林是优异的润湿剂和护肤剂，但是很少将它单独使用，特 别是在脸部，因为它是油腻的、粘性的，不易擦入皮肤，并且可能弄脏衣服。消费者高度评价 美学上优雅的并且在他们的皮肤上具有可接受的触觉和表现的产品。
[0068] 适用于本发明的制剂的润湿剂包括但不限于乳酸和其它羟酸及其盐、丙三醇、丙 二醇、丁二醇、PCA 钠、透明质酸钠、Carbowax 200、Carbowax400 和 Carbowax 800〇 [0069]适用于本发明的制剂的润滑剂或保湿剂包括但不限于泛醇、鲸蜡醇棕榈酸酯、丙 三醇（甘油）、PPG-15硬脂醇醚、羊毛脂醇、羊毛脂、羊毛脂衍生物、胆固醇、矿脂、异硬脂醇 新戊酸酯、硬脂酸辛酯、矿物油、异鲸蜡醇硬脂酸酯、肉豆蔻醇肉豆蔻酸酯、辛基十二烷醇、 2-乙基己基棕榈酸酯（棕榈酸辛酯）、二甲硅油、苯基聚三甲基硅氧烷、环聚二甲基硅氧烷、 C 12-C15烷基苯甲酸酯、聚二甲基硅氧烷醇、丙二醇、大花可可树（Theobroma grandifIorum) 籽脂、葵花籽油、神经酰胺（例如神经酰胺2或神经酰胺3)、羟丙基双棕榈酰胺MEA、羟丙基 双月桂酰胺MEA、羟丙基双异硬脂酰胺MEA、1，3-双（N-2-(羟乙基）硬脂酰基氨基）-2-羟 基丙烷、双-羟乙基生育酚琥珀酰胺基羟丙烷、脲、芦荟、尿囊素、甘草次酸、红花油、油醇、 油酸、硬脂酸、二辛酸酯/二癸酸酯、癸二酸二乙酯、异硬脂醇、戊二醇、异壬酸异壬酯、聚季 铵盐（P〇lyquaternium)_10(季铵化（quaternized)轻乙基纤维素）、油茶叶提取物、植物 甾醇低芥酸菜油甘油酯、牛油树脂、辛酸/癸酸甘油三酯、石榴留醇、硬脂酸乙基己酯、甜菜 碱、山箭醇（二十二醇）、硬脂醇（卜十八醇）、楔基海带（laminaria ochroleuca)提取物、 山嵛酸、己酰基鞘氨醇、己酰基植物鞘氨醇、二甲硅油-二乙烯基二甲硅油/硅倍半氧烷交 联聚合物、乳酸钾、透明质酸钠交联聚合物、水解透明质酸、丁酰基-甲酰基透明质酸钠、聚 谷氨酸、十四基氨基丁酰基缬氨酰氨基丁酸脲三氟乙酸盐、微球菌溶解物、水解米糠蛋白、 大ii蛋白和1，3_双（N_2_(轻乙基）棕榈酰基氨基）_2_羟基丙烷。
[0070] 此外，根据本发明，可以使用任意这些润湿剂和润滑剂的合适的组合和混合物。这 些中的许多被归类为"皮肤调理剂"。
[0071]5.防腐剂和抗氣化剂
[0072] 所述组合物还可包含适合于改善所施用制剂的稳定性或有效性的组分。
[0073] 适用于本发明的防腐剂包括但不限于：脲（如咪唑烷基脲和重氮咪唑烷基脲 (diazolidinyl urea))、氯苯甘醚、甲基异噻唑啉酮、苯氧乙醇、轻苯甲酯钠、轻苯甲酯、轻 苯乙酯和羟苯丙酯、乙基己基甘油、山梨酸钾、苯甲酸钠、山梨酸、苯甲酸、辛甘醇、甲醛、植 物鞘氨醇、柠檬酸、柠檬酸钠、柠檬酸锌、二氧化氯、季铵化合物（诸如苯扎氯铵、苄索氯铵、 溴化十六烷基三甲铵、地喹氯铵和西吡氯铵）、汞试剂（诸如硝酸苯汞、醋酸苯汞和硫柳 萊）、吡罗克酮乙醇胺、葡萄（Vitis vinifera)籽油以及醇类物质，例如三氯叔丁醇、二氯 苯甲醇、苯乙醇和苯甲醇。
[0074] 合适的抗氧化剂包括但不限于抗坏血酸及其酯、亚硫酸氢钠、丁羟甲苯、丁羟茴 醚、生育酚（诸如a-生育酚）、醋酸生育酚、超氧化物歧化酶、氧化还原酶、拟南芥提取物、 白杨素、黑色覆盆子籽油、覆盆子籽油、石榴籽油、蔓越莓籽油、抗坏血酸钠/抗坏血酸、抗 坏血酸棕榈酸酯、没食子酸丙酯以及螯合剂，如H)TA (例如EDTA二钠）、柠檬酸和柠檬酸钠。
[0075] 在某些实施方案中，所述抗氧化剂或防腐剂包括（3- (4-氯苯氧基）-2-羟基丙基） 氨基甲酸酯。
[0076] 在某些实施方案中，本发明的抗氧化剂或防腐剂也可以作为例如润湿剂或润滑剂 起作用。
[0077] 此外，这些防腐剂或抗氧化剂的组合或混合物也可以用于本发明的制剂。
[0078] 6.活件剂
[0079] 所述活性剂可以是当局部施用于哺乳动物（特别人）时具有期望的效果的任何材 料。合适的活性剂的种类包括但不限于抗生素药、抗微生物剂、抗痤疮药、抗菌剂、抗真菌 剂、抗病毒剂、留体抗炎药、非留体抗炎药、麻醉剂、止痒（antipruriginous)药、抗原虫剂、 抗氧化剂、抗组胺剂、维生素和激素。也可以使用任意这些活性剂的混合物。此外，可以使 用任意这些药剂的皮肤可接受的盐和酯。
[0080] 6. 1抗牛素
[0081] 代表性的抗生素没有限制地包括过氧苯甲酰、a松油醇、羟甲辛吡酮、红霉素、锌、 四环素、三氯生、壬二酸及其衍生物、苯氧基乙醇和苯氧基丙醇、乙酸乙酯、克林霉素（例如 克林霉素磷酸酯）和甲氯环素；sebostats (例如黄酮（flavinoids)) ;a和0轻酸；以及 胆汁盐，例如鲨胆留醇硫酸盐及其衍生物、脱氧胆酸盐和胆酸盐。所述抗生素可以是抗真菌 剂。合适的抗真菌剂包括但不限于克霉唑、益康唑、酮康唑、伊曲康唑、咪康唑、奥昔康唑、硫 康唑、布替萘芬、萘替芬、特比萘芬、十一碳烯酸（undecylinic acid)、托萘酯和制霉菌素。 也可以使用这些抗生素药的混合物。此外，可以使用任意这些药剂的皮肤可接受的盐和酯。
[0082] 6. 2非甾体抗炎药
[0083] 非甾体抗炎药的代表性实例没有限制地包括，昔康类，例如吡罗昔康，伊索昔康、 替诺昔康、舒多昔康；水杨酸酯类，例如阿司匹林、双水杨酯、贝诺酯、三水杨酸胆碱镁、痛 热宁（safapryn)、阿司匹林（solprin)、二氟尼柳和芬度柳；醋酸衍生物类，例如双氯芬 酸、芬氯酸、吲哚美辛、舒林酸、托美汀、伊索克酸、呋罗芬酸、硫平酸、齐多美辛、阿西美辛 (acematacin)、芬替酸、佐美酸、clindanac、奥昔平酸、联苯乙酸和酮略酸；芬那酯类，例如 甲灭酸、甲氯芬那酸、氟芬那酸、尼氟酸和托芬那酸；丙酸衍生物类，例如布洛芬、萘普生、苯 噁洛芬、氟比洛芬、酮洛芬、非诺洛芬、芬布芬、indopropfen、吡洛芬、卡洛芬、奥沙普秦、普 拉洛芬、咪洛芬、硫噁洛芬、舒洛芬、阿明洛芬和噻洛芬酸（tiaprofenic);吡唑类，例如保 泰松、羟布宗、非普拉宗、阿扎丙宗和三甲保泰松；以及烟酰胺。也可以使用这些非留体抗 炎药的混合物，以及这些药剂的皮肤可接受的盐和酯。例如，etofenamiate(氟芬那酸衍生 物）特别可用于局部施用。
[0084] 6. 3甾体抗炎药
[0085] 留体抗炎药的实例没有限制地包括皮脂类固醇，例如氢化可的松、羟基-曲安 西龙、a-甲基地塞米松、磷酸地塞米松、丙酸倍氯米松、戊酸氯倍他索、地奈德、脱氧米塞 松、乙酸脱氧皮质酮、地塞米松、二氯松、双醋二氟拉松、戊酸二氟米松、fluadrenolone、氟 氯奈德、氟氢可的松、特戊酸氟地塞米松、氟轻松（fluosinoloneacetonide)、醋酸氟轻 松、flucortine丁酯、氟可龙、醋酸氟泼尼定（醋酸氟甲叉龙）、氟氢缩松、哈西奈德、醋 酸氢化可的松、丁酸氢化可的松、甲泼尼龙、曲安奈德、可的松、可托多松、flucetonide、 氟氢可的松、双醋酸difluorosone、fluradrenolone、氟氢可的松、双醋酸diflurosone、 fluradrenoloneacetonide、甲轻松、amcinafel、安西非特、倍他米松和它的酯的平衡（包 括二丙酸倍他米松）、氯泼尼松、醋酸