生物利用度。
[0195] *根据猪龄估计的一天的耗食量。
[0196] 尽管已经示出和描述了本发明的某些实施例，应当理解的是，其还可有许多其它 的改进，但这些修改并不脱离本发明的真实范围。因此，本发明的保护范围不应以本领域的 规定为准，而是应以所附权利要求为准。
[0197] 参考f献
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【主权项】
1. 具有缓释及提高家禽和猪的药物生物利用度的药物剂型和赋形剂的组合物，其包 括：a)约10-70%的一种或多种药物活性剂；b)约0. 5-20%的一种或多种生物利用度促进 剂；c)约20-80 %的一种或多种药物缓释聚合物；d)约0. 01-1 %的一种或多种着色剂；以 及d)约0. 1-5%的一种或多种香料。2. 根据权利要求1所述的具有缓释及提高家禽和猪的药物生物利用度的药物剂型和 赋形剂的组合物，其特征在于：所述药物活性剂选自包括以下物质的组合：抗菌药物、抗球 虫药物、止痛剂、维生素、化痰药及矿物质等。3. 根据权利要求2所述的具有缓释及提高家禽和猪的药物生物利用度的药物剂型和 赋形剂的组合物，其特征在于：所述抗菌药物选自包括以下物质的组合：泰乐菌素、泰妙菌 素、替米考星、恩氟沙星以及氟喹诺酮类、磷霉素、氟洛芬尼、土霉素、多西环素、红霉素以及 大环内酯内、氯四环素、磺胺类和甲氧苄氨啶等。4. 根据权利要求1所述的具有缓释及提高家禽和猪的药物生物利用度的药物剂型和 赋形剂的组合物，其特征在于：所述生物利用度促进剂选自包括以下物质的组合：辣椒素 及其衍生物、葡萄柚及其提取物、环糊精、酸酯、己酸钠（0.25% )、脱氧胆酸钠（1.0% )、 十六烷基三甲基铵氯化物、己基水杨酸、壳聚糖-4-硫代-丁酰胺（壳聚糖-TBA)/还原谷 胱甘肽还原的聚丙烯酸半胱氨酸/谷胱甘肽、EDTA及TRIS。5. 根据权利要求1所述的具有缓释及提高家禽和猪的药物生物利用度的药物剂型和 赋形剂的组合物，其特征在于：所述药物缓释聚合物选自包括以下物质的组合：泊洛沙姆、 卡波姆、甲基纤维素、(6-环糊精、聚（D，L乳酸）（TOLA)、聚（L乳酸）（PLLA)、黄蓍胶（高 浓度）、瓜尔胶、卡拉亚胶（高浓度）、海藻酸钠、明胶、壳聚糖、纤维素衍生物如甲基纤维素 (低分子量）、羧甲基纤维素（低、中和高分子量）、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素、聚乙二 醇（高分子量）、聚乙烯醇、聚羧乙烯、丙烯酸和甲基丙烯酸聚合物和共聚物、聚氰基丙烯酸 烷基酯、聚卡波非、聚丙烯酸、海藻酸钠和羟丙基甲基纤维素、卡波姆934和EX55、角叉藻聚 糖、瓜尔胶、甲基纤维素lOcps、聚丙烯酰胺、聚卡波非、黄芪胶、聚丙烯酸交联的蔗糖、聚甲 基丙稀酸、凡士林/亲水石錯基聚羧乙稀、卡拉亚胶（katara gum)、阿拉伯胶、海藻酸、琼 月旨、果胶和淀粉不溶素、羧甲基纤维素钙、聚甲基丙烯酸羟乙酯（PHEM)、甲基纤维素、高于 lOOcps，聚乙烯吡咯烷酮、降解角叉澡聚糖、葡聚糖等。6. 根据权利要求1所述的具有缓释及提高家禽和猪的药物生物利用度的药物剂型和 赋形剂的组合物，其特征在于：所述着色剂为食品级或动物食用着色剂。7. 根据权利要求6所述的具有缓释及提高家禽和猪的药物生物利用度的药物剂型和 赋形剂的组合物，其特征在于：所述着色剂对应于红色、黄色、绿色及橙色色调，以及它们的 组合。8. 根据权利要求1所述的具有缓释及提高家禽和猪的药物生物利用度的药物剂型和 赋形剂的组合物，其特征在于：所述香料为天然或人工的。9. 根据权利要求1所述的具有缓释及提高家禽和猪的药物生物利用度的药物剂型和 赋形剂的组合物，其特征在于：其特征在于：所述组合物可优化药物剂量并减少药物浪费。10. 根据权利要求1所述的具有缓释及提高家禽和猪的药物生物利用度的药物剂型和 赋形剂的组合物，其特征在于：通过优化药物的药代动力学/药效动力学的比值减少了细 菌耐药菌株的形成。11. 根据权利要求1所述的具有缓释及提高家禽和猪的药物生物利用度的药物剂型和 赋形剂的组合物，其特征在于：掩盖了药物的味道及气味。12. 根据权利要求1所述的具有缓释及提高家禽和猪的药物生物利用度的药物剂型和 赋形剂的组合物，其特征在于：所述组合物可施用于包含以下种类的组合的禽类：肉鸡、产 蛋禽、蛋种禽、肉仔鸡、亲本繁殖禽类、鸭、火鸡、鹅、鹌鹑及鸵鸟等。13. 根据权利要求1所述的具有缓释及提高家禽和猪的药物生物利用度的药物剂型和 赋形剂的组合物，其特征在于：所述组合物可施用于猪的任何生产阶段：仔猪、种猪、育肥 及其它。14. 根据权利要求1所述的具有缓释及提高家禽和猪的药物生物利用度的药物剂型和 赋形剂的组合物，其特征在于：所述药物的形状为：球形、圆柱形、扁平或圆柱形、直的或弯 曲的蠕虫形、螺旋形、不规则扁平状及填充形等。15. 根据权利要求14所述的具有缓释及提高家禽和猪的药物生物利用度的药物剂型 和赋形剂的组合物，其特征在于：所述药物的形状及外观可使得更易于被禽类和猪接受。16. -种制备如权利要求1所述的具有缓释及提高家禽和猪的药物生物利用度的药物 剂型和赋形剂的组合物的方法，其特征在于：包括以下步骤： a) 将药物与生物利用度促进剂干燥混合； b) 加入一种或多种药物缓释聚合物； c) 将混合物混合均匀，适当地加入着色剂和香料； d) 加入混合物总重量的10-60%的水； e) 混合直至得到干燥到半干燥且柔软度一致的团状物； f) 在挤出设备中将团状物挤出成型；且 g) 将挤出成型产物于室温下干燥，避光和空气保存。17. 根据权利要求16所述的制备具有缓释及提高家禽和猪的药物生物利用度的药物 剂型和赋形剂的组合物的方法，其特征在于：在挤出成型步骤中，挤出设备的喷嘴与所选择 的药物剂型的外形相适配。
【专利摘要】本发明涉及一种具有缓释剂提高家禽和猪的药物生物利用度的赋形剂和药物剂型的组合物及其制备方法，所述组合物包括：药物活性剂、生物利用度促进剂、延长药物缓释的聚合物、着色剂以及香料。本发明的赋形剂和药物剂型的组合物通过优化药物的药代动力学/药效动力学之比来优化药物的给药剂量以及减少细菌耐药菌株的形成。所述组合物具有不同的形状及颜色，使得产品更易被禽类或猪识别并接受。
【IPC分类】A61K47/30, A61K31/496, A61K31/665
【公开号】CN105050599
【申请号】CN201380065077
【发明人】赫克托萨尔瓦多·苏马诺洛佩斯, 莱拉·古铁雷斯奥尔韦拉
【申请人】墨西哥国立自治大学
【公开日】2015年11月11日
【申请日】2013年11月14日
【公告号】WO2014077666A1