001%-20%，例 如 0.01%-10% 或 0.1%-5〇/〇。
[0069] 任选地，牙膏组合物还包含0.05-0.15重量%量的二氧化铁，基于组合物的重量。已 发现运样的二氧化铁添加使牙膏稍微淡黄的外观变白，所述淡黄外观由于添加瓜尔胶粘合 剂引起。
[0070] 虽然有时通过分类确定本文的成分，例如，保湿剂、抗氧化剂、增稠剂等，但该识别 是为了方便和清楚，但是不期望为限制性的。组合物中所有的成分可具有除了它们的主要 功能W外的功能，且可对组合物的总体特性有所贡献，包括它的稳定性、功效、稠度、口感、 味道、气味等。
[0071] 应理解，虽然W上材料分类各自的一般特征可能不同，但可能有一些通用的属性， 且任何给定的材料可在两种或更多种运些材料分类内用作多种目的。优选地，选择载体W 与组合物的其它成分有相容性。
[0072] 制备 本发明的牙膏组合物可通过本领域已知的任何方法制备。 实施例
[0073] 基于二氧化娃基底的牙膏制剂通过使用不同浓度的1:1缓冲溶液制备，所述缓冲 溶液由酸和它们的钢/钟盐制备。在最终制剂中有0.5%-2.00%的总缓冲剂浓度水平下使用 酸/盐混合物。产生的牙膏在40°C下加速老化6个月后，满足所有的稳定性标准。
[0074] 膏体经受根据抑A MethodMO的釉质氣化物吸收巧即)测试。该方法测定了进入类 似離齿的表面损伤的氣化物吸收，所述表面损伤通过用牙膏浆料对牙齿样品的体外处理造 成。缓冲配方与没有缓冲物质的相同配方的牙膏作对比。表1为测试的配方。结果概括在表2 中。
[0075] 表1:配方
表2:有缓冲和无缓冲的牙膏的EFU数据
对于具有附加缓冲剂的所有膏体，氣化物吸收显著比相应的对照组更高。也观察了使 用的缓冲剂的量的剂量效果。
[0076] 此外，测试所选膏体的再矿化潜力。为此，源自人牙齿的样品初始经去矿化（基 线），然后交替暴露于酸试验(去矿化，pH5.00,每天4h)和牙膏浆料(再矿化，每天4次处理） 20天。在酸暴露和处理之间，样品储存在唾液中。样品的矿化度通过微硬度测定(VMH)研究 并与基线对比。获得的硬度越高，所用产物的再矿化潜力越有效。该膏体再次与具有相同配 方但无缓冲物质的膏体对比。结果概括在表3中。
[0077] 表3:有缓冲和无缓冲牙膏两者的硬度改进值
在所有情况下，硬度改善显著比相应的对照组牙膏更高。该结果与E即数据一致。有缓 冲的牙膏也显示与现有技术的牙膏相比提高的再矿化潜力。
[0078]可见，具有提高的缓冲能力的膏体带来改进的进入类似離齿的损伤的氣化物吸 收。因此，与现有技术的膏体相比，本发明的膏体具有提高的抗離作用。
【主权项】
1. 一种口腔护理组合物，其包含 口腔可接受的媒介物， 氟化物离子，和 pKa小于7.0的缓冲剂 其中所述口腔组合物的pH大于3.5且小于5.0，和 其中所述口腔组合物的酸值大于4.5。2. 权利要求1的口腔护理组合物，其中所述缓冲剂选自α-羟基酸、氨基酸、二羧酸、磷 酸、二磷酸、α_羟基酸的盐、氨基酸的盐、二羧酸的盐、磷酸的盐、二磷酸的盐和它们的组合。3. 权利要求1或权利要求2的口腔护理组合物，其中所述缓冲剂选自琥珀酸、酒石酸、苹 果酸、富马酸、谷氨酸、乳酸、辛二酸、己二酸、癸二酸、戊二酸、壬二酸、琥珀酸的盐、酒石酸 的盐、苹果酸的盐、富马酸的盐、谷氨酸的盐、乳酸的盐、辛二酸的盐、己二酸的盐、癸二酸的 盐、戊二酸的盐、壬二酸的盐和它们的组合。4. 前述权利要求中任一项的口腔护理组合物，其中所述缓冲剂选自富马酸、富马酸的 盐、苹果酸、苹果酸的盐、琥珀酸、琥珀酸的盐和它们的组合。5. 前述权利要求中任一项的口腔护理组合物，其中所述缓冲剂包含酸和所述酸的盐的 水溶液，和其中酸:盐的比率为2:1 -1:2。6. 前述权利要求中任一项的口腔护理组合物，其中所述缓冲剂包含酸和所述酸的盐的 水溶液，和其中酸:盐的比率为1.5:1-1:1.5。7. 前述权利要求中任一项的口腔护理组合物，其中所述缓冲剂存在水平为0.05-5.00 重量％，基于所述组合物的总重量。8. 前述权利要求中任一项的口腔护理组合物，其中所述缓冲剂存在水平为0.50-2.00% 重量％，基于所述组合物的总重量。9. 前述权利要求中任一项的口腔护理组合物，其中所述氟化物离子选自氟化钠、氟化 钾、氟化亚锡、胺氟化物和它们的组合。10. 前述权利要求中任一项的口腔护理组合物，其中所述氟化物离子的存在水平为 100ppm-10000ppm〇11. 前述权利要求中任一项的口腔护理组合物，其中所述口腔组合物的pH大于4.0。12. 前述权利要求中任一项的口腔护理组合物，其中所述口腔组合物的pH为4.2-4.8。13. 前述权利要求中任一项的口腔护理组合物，其中所述缓冲剂的pKa*2.5-6.0。14. 前述权利要求中任一项的口腔护理组合物，其中所述缓冲剂的pKa*3.5-5.6。15. 前述权利要求中任一项的口腔护理组合物，其中所述缓冲剂的pKa*4.0-5.6。16. 前述权利要求中任一项的口腔护理组合物，其中所述缓冲剂的pKa*4.2-5.6。17. 前述权利要求中任一项的口腔护理组合物，其中所述口腔组合物的酸值大于6.0。18. 前述权利要求中任一项的口腔护理组合物，其中所述酸值小于25。19. 前述权利要求中任一项的口腔护理组合物，其中所述口腔组合物为牙粉、牙膏、嗽 口液、嗽口剂、口香片或固体或液体凝胶。20. 前述权利要求中任一项的口腔护理组合物，其中所述口腔组合物为牙粉或嗽口液。21. 前述权利要求中任一项的口腔护理组合物，其中所述缓冲剂选自琥珀酸和琥珀酸 的钠或钾盐的水溶液、酒石酸和酒石酸的钠或钾盐的水溶液、苹果酸和苹果酸的钠或钾盐 的水溶液、富马酸和富马酸的钠或钾盐的水溶液、谷氨酸和谷氨酸的钠或钾盐的水溶液、乳 酸和乳酸的钠或钾盐的水溶液、辛二酸和辛二酸的钠或钾盐的水溶液、己二酸和己二酸的 钠或钾盐的水溶液、癸二酸和癸二酸的钠或钾盐的水溶液、戊二酸和戊二酸的钠或钾盐的 水溶液、壬二酸和壬二酸的钠或钾盐的水溶液，和它们的组合， 其中所述缓冲剂的存在水平为0.05-5.00重量％，基于所述组合物的总重量 其中所述组合物的pH为4.2-4.8 和其中所述口腔护理组合物具有大于或等于6.0的酸值。22. -种提供氟化物离子到哺乳动物口腔的方法，所述方法包含将权利要求1-21中任 一项的组合物与口腔接触。23. -种处理或预防哺乳动物口腔的疾病或状况的方法，所述方法包含将权利要求1-21中任一项的组合物施用到口腔。24. -种减少哺乳动物牙齿内牙腔形成的方法，所述方法包含将权利要求1-21中任一 项的组合物施用到哺乳动物的口腔。25. -种使哺乳动物牙齿再矿化的方法，所述方法包含将权利要求1-21中任一项的组 合物施用到哺乳动物的口腔。26. 权利要求1 -21中任一项的组合物在提供氟化物离子到哺乳动物口腔的方法中的用 途。27. 权利要求1-21中任一项的组合物在处理或预防哺乳动物口腔的疾病或状况的方法 中的用途。 2 8.权利要求1 - 21中任一项的组合物在减少哺乳动物牙齿内牙腔形成的方法中的用 途。29. 权利要求1-21中任一项的组合物在使哺乳动物牙齿再矿化的方法中的用途。30. 具有小于7.0的?1的缓冲剂用于控制包含氟化物的口腔护理组合物的pH的用途，所 述缓冲剂控制所述组合物的pH，使得所述pH大于3.5且小于5.0，和缓冲所述组合物，使得所 述组合物具有大于4.5的酸值。31. 权利要求1的口腔护理组合物，其中所述缓冲剂将所述组合物的pH控制为大于3.5 且小于5.0，和缓冲所述组合物，使得所述组合物具有大于或等于4.5的酸值。
【专利摘要】本文描述了一种口腔护理组合物，其包含口腔可接受的媒介物、氟化物离子和pKa小于7.0的缓冲剂，其中口腔组合物的pH大于3.5且小于5.0，和其中口腔组合物具有大于4.5的酸值。
【IPC分类】A61K8/21, A61K8/362, A61Q11/00
【公开号】CN105530910
【申请号】CN201280077473
【发明人】T.波特, A.布鲁内拉, R.埃希勒
【申请人】加巴国际控股有限公司
【公开日】2016年4月27日
【申请日】2012年12月3日
【公告号】CA2890903A1, EP2925285A1, US20150297477, WO2014086391A1