仙人掌片剂及其制备方法_3

文档序号:9797668阅读:来源:国知局

[0068]步骤三、称取上述重量份数的所述骨架材料,加入适量体积分数为75 %的乙醇制 备凝胶状骨架材料,并分为等质量的三份,称取上述重量份数的所述粘合剂并分为等质量 的四份,将第一份凝胶状骨架材料、第一份粘合剂、第一份环糊精包合物、第二份粘合剂、第 二份凝胶状骨架材料、第三份粘合剂、第二份环糊精包合物、第四份粘合剂和第三份凝胶状 骨架材料按照从下到上的顺序依次平铺在玻璃板表面,然后将所述玻璃板置于120°C烘箱 中烘烤,取出放入l〇°C的低温室中冷却,重复烘烤、冷却步骤3次,待玻璃板恢复至室温后, 刮下玻璃板表面的固体,粉碎得细粉;
[0069]步骤四、将步骤三中得到的细粉与上述重量份数的所述稀释剂和所述调味剂混合 均匀,加入适量体积分数为95%的乙醇,制粒,加入所述润滑剂混匀,调整片重和压力,压 片,即得仙人掌片剂。
[0070] 其中,所述仙人掌片剂的制备方法,所述仙人掌的预处理的具体步骤为:取仙人 掌,去刺,剥皮,洗净切片,经绞碎机绞碎,放入胶体磨中磨浆,然后过80目筛网,得第三滤液 和第三滤渣,收集第三滤渣待用,向所述第三滤液中加入分解酶,搅拌40min,静置2h,然后 用过滤布重复过滤3次,得第四滤液和第四滤渣,收集第四滤渣待用,并用体积分数为75% 的乙醇溶液洗涤所述过滤布3次,每次用量为20mL,收集洗涤液待用,将所述第四滤液置于-40°C的冰箱中冷冻5h,然后将凝结物迅速置于真空冷冻干燥机中,进行真空冷冻干燥14h, 得固体,将固体粉碎即得所述预处理的仙人掌粉;
[0071] 其中,所述分解酶为重量比为3:1:2的纤维素酶、果胶酶和淀粉酶形成的混合物;
[0072] 其中,所述过滤布为双层纱布,所述纱布之间填充有活性炭。
[0073] 其中,所述仙人掌片剂的制备方法,所述步骤三中在所述第一份环糊精包合物和 所述第二份粘合剂之间喷洒有第一份药液,在所述第二份环糊精和所述第四份粘合剂之间 喷洒有第二份药液;
[0074] 其中,所述第一份药液和所述第二份药液的制备方法为:将所述第二滤渣、所述第 三滤渣和所述第四滤渣合并,放入40mL的纯净水中,用旺火煎煮,待煎煮成为粘稠液,加 15mL的体积分数为75 %的乙醇过滤,重复煎煮过滤3次,收集滤液得第五滤液,将所述第五 滤液和所述洗涤液混合得药液,浓缩至20mL并分为等体积的两份,即为所述第一份药液和 所述第二份药液。
[0075] 〈实施例3>
[0076] 一种仙人掌片剂,所述仙人掌片剂包括以下重量份数的原料:1025份仙人掌、205 份女贞子、205份太子参、1035份环糊精、1035份骨架材料、18份粘合剂、50份稀释剂、7份调 味剂和4份润滑剂。
[0077]其中,所述仙人掌片剂,所述稀释剂为质量比为2:1.2:0.9:1.5:1.8的淀粉、硬脂 酸、枸橼酸、碳酸氢钠和硫酸钙形成的混合物。
[0078]其中,所述仙人掌片剂,所述骨架材料为质量比为2:1的羧甲基纤维素和乙基纤维 素形成的混合物。
[0079] 其中,所述仙人掌片剂,所述粘合剂为质量比为1:1的聚维酮和聚乙烯吡咯烷酮中 的一种或多种。
[0080] 其中,所述仙人掌片剂,所述润滑剂为质量比为1:1:1的硬脂酸镁、滑石粉和微粉 硅胶形成的混合物。
[0081] 其中,所述仙人掌片剂,所述调味剂为质量比为1:2:0.5的维生素 C、甘露醇和桔子 香精形成的混合物。
[0082] -种仙人掌片剂的制备方法,包括以下步骤:
[0083]步骤一、按上述重量份数分别称取女贞子、太子参,洗净,置于60°C下干燥,粉碎, 过60目筛,得女贞子粉和太子参粉,将上述重量份数的仙人掌预处理得到仙人掌粉,将所述 女贞子粉、太子参粉与仙人掌粉混合并加入45重量份的体积分数为70%的乙醇,于75°C下 减压回流2次,每次lh,然后合并滤液和滤渣得第一滤液和第一滤渣,向所述第一滤渣中加 入45重量份数的体积分数为70 %的乙醇,重复减压回流2次,过滤合并滤液和滤渣得第二滤 液和第二滤渣,收集第二滤渣待用,将所述第二滤液与所述第一滤液合并得提取液,将所述 提取液置于75°C、减压条件下浓缩,然后喷雾干燥得提取物;
[0084]步骤二、称取上述重量份数的所述环糊精,加水制备环糊精的饱和水溶液,将所述 提取物加入至环糊精的饱和水溶液中,充分研磨至成糊状物,得环糊精包合物,并分为等质 量的两份;
[0085]步骤三、称取上述重量份数的所述骨架材料,加入适量体积分数为75 %的乙醇制 备凝胶状骨架材料,并分为等质量的三份,称取上述重量份数的所述粘合剂并分为等质量 的四份,将第一份凝胶状骨架材料、第一份粘合剂、第一份环糊精包合物、第二份粘合剂、第 二份凝胶状骨架材料、第三份粘合剂、第二份环糊精包合物、第四份粘合剂和第三份凝胶状 骨架材料按照从下到上的顺序依次平铺在玻璃板表面,然后将所述玻璃板置于110°C烘箱 中烘烤,取出放入5°c的低温室中冷却,重复烘烤、冷却步骤2次,待玻璃板恢复至室温后,刮 下玻璃板表面的固体,粉碎得细粉;
[0086] 步骤四、将步骤三中得到的细粉与上述重量份数的所述稀释剂和所述调味剂混合 均匀,加入适量体积分数为95%的乙醇,制粒,加入所述润滑剂混匀,调整片重和压力,压 片,即得仙人掌片剂。
[0087] 其中,所述仙人掌片剂的制备方法,所述仙人掌的预处理的具体步骤为:取仙人 掌,去刺,剥皮,洗净切片,经绞碎机绞碎,放入胶体磨中磨浆,然后过80目筛网,得第三滤液 和第三滤渣,收集第三滤渣待用,向所述第三滤液中加入分解酶,搅拌35min,静置1.5h,然 后用过滤布重复过滤2次,得第四滤液和第四滤渣,收集第四滤渣待用,并用体积分数为 75 %的乙醇溶液洗涤所述过滤布2次,每次用量为15mL,收集洗涤液待用,将所述第四滤液 置于-45°C的冰箱中冷冻3h,然后将凝结物迅速置于真空冷冻干燥机中,进行真空冷冻干燥 12h,得固体,将固体粉碎即得所述预处理的仙人掌粉;
[0088] 其中,所述分解酶为重量比为3:1:2的纤维素酶、果胶酶和淀粉酶形成的混合物;
[0089] 其中,所述过滤布为双层纱布,所述纱布之间填充有活性炭。
[0090] 其中,所述仙人掌片剂的制备方法,所述步骤三中在所述第一份环糊精包合物和 所述第二份粘合剂之间喷洒有第一份药液,在所述第二份环糊精和所述第四份粘合剂之间 喷洒有第二份药液;
[0091] 其中,所述第一份药液和所述第二份药液的制备方法为:将所述第二滤渣、所述第 三滤渣和所述第四滤渣合并,放入35mL的纯净水中,用旺火煎煮,待煎煮成为粘稠液,加 13mL的体积分数为75 %的乙醇过滤,重复煎煮过滤2次,收集滤液得第五滤液,将所述第五 滤液和所述洗涤液混合得药液,浓缩至20mL并分为等体积的两份,即为所述第一份药液和 所述第二份药液。
[0092] 〈实施例4>
[0093] 一种仙人掌片剂,所述仙人掌片剂的原料与实施例3的区别在于原料中无仙人掌, 其他原料及其重量都相同。
[0094] -种仙人掌片剂的制备方法同实施例3的制备方法。
[0095] 〈实施例5>
[0096] -种仙人掌片剂,所述仙人掌片剂的原料与实施例3的区别在于原料中无女贞子, 其他原料及其重量都相同。
[0097] -种仙人掌片剂的制备方法同实施例3的制备方法。
[0098] 〈实施例6>
[0099] -种仙人掌片剂,所述仙人掌片剂的原料与实施例3的区别在于原料中无太子参, 其他原料及其重量都相同。
[0100] 一种仙人掌片剂的制备方法同实施例3的制备方法。
[0101] 〈试验例1>
[0102] 动物毒性试验报告:
[0103] 将本发明实施例1~6中得到的仙人掌片剂粉碎加水稀释后,作为六组试验用药 液;
[0104] 取雌雄各半的小鼠60只,每只小鼠体重为18~22g,平均分为六组,分别用上述六 组试验用药液灌胃,药液用量均为0.5mL/10g/次,每天两次,连服7天,每天观察给药反应, 结果表明60只小鼠7天内饮食正常,无一死亡及中毒,证明实施例1~6制备的药物无不良毒 副作用。
[0105] 〈对比例1>
[0106] -、临床观察:
[0107]选择年龄24~68岁的患有肥胖症的240例门诊病人,平均分为6组。排除由下丘脑、 肾上腺、垂体、甲状腺等病引起的继发性肥胖。30天为一疗程,治疗3个疗程,治疗期间要求 患者合理饮食。
[0108] 治疗组1:本发明实施例1得到的仙人掌片剂,分两次早晚服用;
[0109] 治疗组2:本发明实施例2得到的仙人掌片剂,分两次早晚服用;
[0110] 治疗组3:本发明实施例3得到的仙人掌片剂,分两次早晚服用;
[0111] 治疗组4:本发明实施例4得到的仙人掌片剂,分两次早晚服用;
[0112] 治疗组5:本发明实施例5得到的仙人掌片剂,分两次早晚服用;
[0113] 治疗组6:本发明实施例6得到的仙人掌片剂,分两次早晚服用。
[0114] 二、疗效评定标准
[0115] 参照中国中西医结合肥胖病研究学组第三次修改制订标准:
[0116] 显效:治疗结束时体重下降5kg以上;
[0117] 有效:治疗结束时体重下降3~5kg;
[0118] 无效:治疗结束时体重下降未达上述标准者。
[0119] 三、治疗结果
[0120] 表1:1~6治疗组结
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