一种具有牙齿靶向功能的纳米粒及其制备方法和口腔护理产品的制作方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及纳米粒技术领域，尤其涉及一种具有牙齿靶向功能的纳米粒及其制备 方法和口腔护理产品。
【背景技术】
[0002] 现有技术提供的口腔护理产品，如牙膏、漱口水等通常会添加一些非水溶性添加 剂，如清凉剂、甜味剂、杀菌剂、消炎药、中草药等成分，这些添加剂能够溶解在乙醇、乙二 醇、甘油等有机溶剂中；因此在口腔护理产品中常常添加一些乙醇、乙二醇或甘油这样的 有机溶剂，用于溶解非水溶性添加剂。如申请号为201010563459. 4的中国专利公开了一 种口腔护理液，包括：lwt %~20wt %的药用植物提取物、0. 005wt %~0. 5wt %的莫磺酸 钠、0· lwt %~10wt %的功效成分、0· Olwt %~0· 5wt %的抗菌剂、lwt %~15wt %的增溶 剂、0· Olwt %~5wt %的甜味剂、lwt %~20wt %的增稠剂、0· Olwt %~0· 5wt %的香精、 0· lwt%~5wt%的乙醇、13wt%~90wt%的水和0· OOlwt%~10wt%的pH值调解剂。
[0003] 现有技术提供的这种口腔护理液包含药用植物提取物成分和保护粘膜的功效成 分，既适合口腔不适时使用，也适宜日常口腔护理。这种口腔护理液具有一定的清洁口腔和 牙齿，缓解牙痛、牙龈出血、口腔溃疡、牙龈炎、牙周炎、咽喉肿痛等不适症状的功效，能够保 护口腔的健康。但是，这种口腔护理产品中的有效成分在口腔中滞留的时间较短，因此有效 成分的发挥效果相对较差，需经常重复使用，给使用者带来不便。
【发明内容】
[0004] 有鉴于此，本发明的目的在于提供一种具有牙齿靶向功能的纳米粒及其制备方法 和口腔护理产品，本发明提供的具有牙齿靶向功能的纳米粒能够在口腔中长时间的滞留， 使其中的有效成分更好的发挥效果。
[0005] 本发明提供了一种具有牙齿靶向功能的纳米粒，由制剂辅料、两亲性焦磷酸盐衍 生物和活性成分制备得到。
[0006] 优选的，所述活性成分包裹在所述制剂辅料和两亲性焦磷酸盐衍生物中。
[0007] 优选的，所述活性成分包括口腔护理添加剂、染料、荧光剂和药物中的一种或几 种。
[0008] 优选的，所述口腔护理添加剂选自口气清新剂、香味剂和甜味剂中的一种或几种。
[0009] 优选的，所述药物选自抗炎药物、抗菌药物、牙齿修复材料、清热药物、降压药物和 麻醉剂中的一种或几种。
[0010] 优选的，所述两亲性焦磷酸盐衍生物具有式I或式II所示的结构：
[0011]
[0012] 式I中，札选自亲油基团；
[0013] Mn+为配位金属离子，η为Μ的化合价；
[0014] 式II中，私选自亲油基团；
[0015] ΜΑ+为配位金属离子，叫为吣的化合价；
[0016] M2n2+为配位金属离子，n2为M2的化合价。
[0017] 优选的，所述式I中，Ri选自环烷烃基或取代的环烷烃基；
[0018] 1"+选自碱金属离子、(：112+、厶心2112+、1%2+、〇& 2+或3112+;
[0019] 所述式II中，R2选自聚氧乙烯基和聚氧丙烯基中的一种或两种；
[0020] ΜΛ+ 选自碱金属离子、Cu2+、Ag+、Zn2+、Mg2+、Ca 2+ 或 Sn2+ ;
[0021] 1/2+选自碱金属离子、(：112+、厶心2112+、1% 2+、〇&2+或3112+。
[0022] 优选的，所述式I中，札选自碳原子数为4~8的单环烷基、环数为3~5的多环 烷基、碳原子数为1~8的烃基取代的环烷基或碳原子数为2~6的酯基取代的环烷基；
[0023] Mn+ 选自 Na+ 或 Κ+ ;
[0024] 式II中，R2选自聚氧乙烯基和聚氧丙烯基；
[0025] ΜΛ+ 选自 Na+ 或 Κ+ ;
[0026] M2n2+选自 Na+或 Κ+。
[0027] 优选的，所述两亲性焦磷酸盐生物选自具有式III~式V所示结构化合物中的一 种：
[0028]
[0029] 式 V 中，x 为 2 ~300 ;y 为 2 ~300 ;z 为 2 ~300。
[0030] 优选的，所述制剂辅料选自磷脂类化合物、酯类化合物、白蛋白和多糖类化合物中 的一种或几种。
[0031] 优选的，所述制剂辅料选自卵磷脂、脑磷脂、二棕榈酰磷脂酰胆碱、二棕榈酰磷脂 酰乙醇胺、二硬脂酰磷脂酰胆碱、交酯类化合物和聚丙烯酸酯类化合物中的一种或几种。
[0032] 本发明提供了一种具有牙齿靶向功能的纳米粒的制备方法，包括：
[0033] 将活性成分包覆在两亲性焦磷盐酸衍生物和制剂辅料中，制备得到具有牙齿靶向 功能的纳米粒。
[0034] 优选的，所述具有牙齿靶向功能的纳米粒的制备方法选自溶剂蒸发法、自发乳化 溶剂扩散法、盐析乳化-扩散法、纳米沉积法、超临界流体技术、亲水性聚合物凝聚法、乳液 聚合法或界面聚合法。
[0035] 优选的，所述具有牙齿靶向功能的纳米粒的制备方法选自溶剂蒸发法，具体为：
[0036] 将制剂辅料和活性成分溶解在有机溶剂中，得到混合物；
[0037] 将所述混合物中的有机溶剂去除，得到薄膜；
[0038] 将所述薄膜分散在两亲性焦磷酸盐衍生物溶液中，得到具有牙齿靶向功能的纳米 粒。
[0039] 将上述技术方案所述具有牙齿靶向功能的纳米粒，或上述技术方案所述的方法制 备得到的具有牙齿靶向功能的纳米粒用作牙齿靶向功能添加剂。
[0040] 本发明提供了一种口腔护理产品，包括上述技术方案所述的具有牙齿靶向功能的 纳米粒；或包括上述技术方案所述方法制备得到的具有牙齿靶向功能的纳米粒。
[0041] 优选的，所述口腔护理产品选自牙膏、牙线、漱口水、牙粉、口香糖、口腔喷雾剂、打 磨剂和与牙套配用的水凝胶中的一种或几种。
[0042] 本发明提供了一种具有牙齿靶向功能的纳米粒，由制剂辅料、两亲性焦磷酸盐衍 生物和活性成分制备得到。本发明提供的具有牙齿靶向功能的纳米粒中含有两亲性焦磷酸 盐衍生物，这种两亲性焦磷酸盐衍生物具有牙齿靶向功能，使本发明提供的具有牙齿靶向 功能的纳米粒能够在口腔中长时间滞留，从而使所述活性成分更好的发挥效果，减少使用 者的使用频率。
[0043] 实验结果表明，根据受试者的感受，试用48mg的本发明提供的这种具有牙齿靶向 功能的纳米粒，其中的活性成分最长能够在口腔中保留90分钟。
[0044] 本发明提供了一种具有牙齿靶向功能的纳米粒的制备方法，包括：将活性成分包 覆在两亲性焦磷盐酸衍生物和制剂辅料中，制备得到具有牙齿靶向功能的纳米粒。本发明 提供的方法制备得到的具有牙齿靶向功能的纳米粒能够在口腔中长时间滞留，从而使所述 活性成分更好的发挥效果，减少使用者的使用频率。
[0045] 本发明提供了一种将上述技术方案所述的具有牙齿靶向功能的纳米粒，或上述技 术方案所述的方法制备得到的具有牙齿靶向功能的纳米粒作为牙齿靶向功能添加剂的应 用。在本发明中，所述具有牙齿靶向功能的纳米粒具有牙齿靶向功能，能够使应用后的产品 长时间滞留在口腔中以便更好的发挥效果。
[0046] 本发明提供了一种口腔护理产品，包括上述技术方案所述的具有牙齿靶向功能的 纳米粒；或包括上述技术方案所述方法制备得到的具有牙齿靶向功能的纳米粒。由于本 发明提供的口腔护理产品中含有上述技术方案所述的具有牙齿靶向功能的纳米粒，因此本 发明提供的口腔护理产品能够长时间的滞留在口腔中，其中的活性成分能够更好的发挥效 果。
【具体实施方式】
[0047] 下面对本发明实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述，显然，所描述的实施例 仅仅是本发明一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本发明中的实施例，本领域普通 技术人员在没有做出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都属于本发明保护的范 围。
[0048] 本发明提供了一种具有牙齿靶向功能的纳米粒，由制剂辅料、两亲性焦磷酸盐衍 生物和活性成分制备得到。
[0049] 本发明提供的具有牙齿靶向功能的纳米粒中含有两亲性焦磷酸盐衍生物，这种两 亲性焦磷酸盐衍生物具有牙齿靶向功能，使本发明提供的具有牙齿靶向功能的纳米粒能够 在口腔中长时间滞留，从而使所述活性成分更好的发挥效果，减少使用者的使用频率。
[0050] 本发明对所述制剂辅料的种类没有特殊