专利名称：催化剂、(s)-章鱼胺的合成方法及(s)-n-反式阿魏酰基去甲辛弗林的合成方法
技术领域：
本发明涉及催化剂技术领域，尤其涉及一种催化剂、(S)-章鱼胺的合成方法及 (S)-N-反式阿魏酰基去甲辛弗林的合成方法。
背景技术：
N-反式阿魏酰基去甲辛弗林是一类酚环酰胺类化合物，存在于茄根、玉竹、大蒜、 枸杞等可以作为中药的植物中，具有抗氧化、抗衰老、抗菌等作用。N-反式阿魏酰基去甲 辛弗林是手性化合物，美国化学会杂志(Journal of the American Chemical Society, 2003，125，14672)和德国的 ChemBioChem (ChemBioChem，2006，7，1916)均报道了(S)-N-反 式阿魏酰基去甲辛弗林具有抗癌作用，并证实其杀死癌化白血细胞能力较其对映异构体 (R)-N-反式阿魏酰基去甲辛弗林更强。(S)-N-反式阿魏酰基去甲辛弗林，英文名称为(S)-N-tranS-Ferul0yl Octopamine，分子式为C18H19N05，相对分子量为329. 35，具有式(II)结构
权利要求
1. 一种催化剂，包括 配体，所述配体具有式(I)结构
2.根据权利要求1所述的催化剂，其特征在于，所述配体具有式(I-a)结构
3.根据权利要求1所述的催化剂，其特征在于，所述二价铜化合物为溴化铜、氯化铜、 氢氧化铜、硝酸铜、硫酸铜和醋酸铜中的一种或多种。
4.根据权利要求1所述的催化剂，其特征在于，所述碱性无机化合物为氢氧化钠、碳酸 钠、碳酸钾和碳酸铯中的一种或多种。
5.根据权利要求1所述的催化剂，其特征在于，所述酚类化合物为苯酚、4-溴苯酚、 4-叔丁基苯酚、2-溴苯酚、2-叔丁基苯酚和4-氟苯酚中的一种或多种。
6.根据权利要求1所述的催化剂，其特征在于，所述配体、二价铜、碱性无机化合物、酚 类化合物和四丁基溴化铵的摩尔比为1 0.5 3 1 3 1 4 1 2。
7.—种(S)-章鱼胺的合成方法，包括a)、在权利要求1 6任意一项所述的催化剂的作用下，对羟基苯甲醛和硝基甲烷发生 反应，生成(S)-章鱼胺前驱体；b)、在钯碳催化剂的作用下，所述(S)-章鱼胺前驱体与氢气发生加氢还原反应生成 (S)-章鱼胺。
8.根据权利要求7所述的合成方法，其特征在于，所述步骤a)中，所述对羟基苯甲醛、 硝基甲烷和催化剂中的配体的摩尔比为1 2 20 0.05 0.3。
9.根据权利要求7所述的合成方法，其特征在于，所述步骤a)中，所述反应的温度为 0°C 25°C。
10.根据权利要求7所述的合成方法，其特征在于，所述步骤a)中，所述反应的时间为 1天 5天。
11.一种(S)-N-反式阿魏酰基去甲辛弗林的合成方法，包括在权利要求1 6任意一项所述的催化剂的作用下，4-羟基苯甲醛和硝基甲烷发生反 应，生成(S)-章鱼胺前驱体；在钯碳催化剂的作用下，所述(S)-章鱼胺前驱体与氢气发生加氢还原反应生成 (S)-章鱼胺;所述(S)-章鱼胺与阿魏酸在缩合剂的作用下发生酰胺化反应，生成(S)-N-反式阿魏 酰基去甲辛弗林。
全文摘要
本发明提供了一种催化剂，包括配体，所述配体具有式(I)结构，其中，R为烷基或卤代烷基；二价铜化合物；碱性无机化合物；酚类化合物；四丁基溴化铵。本发明提供了一种(S)-章鱼胺的合成方法，包括a)在上述技术方案所述的催化剂的作用下，对羟基苯甲醛和硝基甲烷发生反应，生成(S)-章鱼胺前驱体；b)在钯碳催化剂的作用下，所述(S)-章鱼胺前驱体与氢气发生加氢还原反应生成(S)-章鱼胺。本发明还提供了一种(S)-N-反式阿魏酰基去甲辛弗林的合成方法，包括将上述技术方案所述的(S)-章鱼胺与阿魏酸在缩合剂的作用下发生酰胺化反应，生成(S)-N-反式阿魏酰基去甲辛弗林。
文档编号C07C235/34GK102059145SQ201010286549
公开日2011年5月18日 申请日期2010年9月16日 优先权日2010年9月16日
发明者查正根, 汪志勇, 赖国银, 郭锋锋 申请人:中国科学技术大学