专利名称：制备光学纯的n-(1-苯基乙基)乙醇胺的新方法
技术领域：
本发明涉及到制备光学纯的N-(l-苯基乙基)乙醇胺的新方法，其中 N-((S)-1-苯基乙基)乙醇胺可用于制备(S)-(-)_氮杂环丁烷-2-羧酸，对映异构体 N-((R)-I-苯基乙基)乙醇胺可用于制备止吐药阿瑞吡坦。
背景技术：
本技术领域中已公开的制备N-((R)_1-苯基乙基)乙醇胺的方法，标的产物的步骤长，操作繁琐，且生成的副产物难以除去，难以应用于工业化大生产，见文献(J. Org. Chem. 2002，67，6743-6747)。本技术领域中已公开的制备N-(⑶-1-苯基乙基)乙醇胺的方法，产率低，反应时间久，且原料2-溴乙醇价格较贵，见文献(J. Org. Chem. 2005，70，9028-9031)。与以前已知的方法相反，本发明制备N-((R)_1-苯基乙基)乙醇胺和 N-((S)-I-苯基乙基)乙醇胺的方法，具有原料廉价易得，操作简单易行，对环境污染小，产率且产品纯度均较高的特点，适于工业化生产。
发明内容
本发明所要解决的技术问题是提供一种制备光学纯的式(I)化合物的新方法，一方面本发明提供了制备光学纯的式(I)化合物的新方法，另一方面采用本发明制备光学纯的式(I)化合物成本低，收率高，操作简便，对环境污染小，适于工业化大生产。该光学纯的式(I)化合物作为一种药物合成的中间体，在制备(S)-(-)-氮杂环丁烷-2-羧酸和止吐药阿瑞吡坦中都有应用。
权利要求
1.制备光学纯的式(I)化合物的方法
2.权利要求1的方法，光学纯的式(II)化合物是在有机溶剂中和催化量酸的存在下与式(III)化合物缩合，制得光学纯的式(I)化合物。
3.权利要求2的方法，其中所述的酸是有机酸或无机酸。
4.权利要求3的方法，其中的有机酸选自对甲苯磺酸、醋酸、柠檬酸。
5.权利要求3的方法，其中的无机酸选自盐酸、硫酸、硝酸。
6.权利要求2的方法，其中所述的有机溶剂选自四氢呋喃、乙腈、N，N-二甲基甲酰胺、 乙醇、二氯甲烷、氯仿、乙酸乙酯。
7.根据权利要求1所述的方法，其特征在于光学纯的式(I)化合物为以下化合物 Ia :N-( (S)-I-苯基乙基)乙醇胺Ib :N-((R)-I-苯基乙基)乙醇胺。
全文摘要
本发明涉及到制备光学纯的N-(1-苯基乙基)乙醇胺的新方法。该发明将光学纯的式(II)化合物与式(III)化合物直接缩合制得光学纯的式(I)化合物。一方面本发明提供了制备光学纯的式(I)化合物的新方法，另一方面采用本发明制备光学纯的式(I)化合物成本低，收率高，操作简便，对环境污染小，适于工业化大生产。该光学纯的式(I)化合物作为一种药物合成的中间体，在制备(S)-(-)-氮杂环丁烷-2-羧酸和止吐药阿瑞吡坦中都有应用。其中R1为(R)-甲基或(S)-甲基。
文档编号C07C215/08GK102452944SQ20101052347
公开日2012年5月16日 申请日期2010年10月27日 优先权日2010年10月27日
发明者陶林 申请人:陶林