专利名称：一种青藤碱结构改造化合物及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种化合物及其制备方法，特别涉及一种青藤碱结构改造化合物及其 制备方法。
背景技术：
青藤碱是从青风藤植物中提取的最有效的治疗风湿和类风湿性关节炎疾病的生 物碱类药物，具有显著的镇痛、镇静、抗炎、免疫抑制、降血压等作用。它能作用于中枢神经 系统和内分泌系统，通过双向调节，改善免疫和抗炎机制，消除体内致病因素，修复组织损 伤。现在广泛应用的青藤碱盐药物主要是以盐酸青藤碱为原料药，制成各种类型的片剂、胶 囊、注射液等。在用药过程中发现有极少数患者出现一定程度的不良反应，如肌肉红肿、瘙 痒等。本发明旨在研发出比盐酸青藤碱或青藤碱的疗效和性能更优良的青藤碱结构改造新 化合物。
发明内容
本发明的第一个目的在于公开一种化合物；本发明的第二个目的在于公开该化合 物的制备方法；本发明的第三个目的在于公开该化合物的制药新用途。本发明目的是通过如下技术方案实现的本发明青藤碱结构改造化合物是以青藤碱为母体，通过化学合成方法制备而成， 包括各个环上新取代基衍生物，例如一类A环连接新的取代基的青藤碱衍生物、一类C环 连接新的取代基的青藤碱衍生物或一类D环或C、D环连接新的取代基的青藤碱衍生物。所述青藤碱母体的化学结构式为
权利要求
1. 一种化合物，其特征在于是以青藤碱为母体的各个环上新取代基的衍生物，C环连 接新的取代基的青藤碱衍生物，其结构式任选如下一种
2. 一种化合物，其特征在于是以青藤碱为母体的各个环上新取代基的衍生物，D环或 C、D环连接新的取代基的青藤碱衍生物，其结构式任选如下一种
3.如权利要求1-2任一所述的化合物的制备方法，其特征在于该方法为在水或 2000-3000毫升/摩尔的有机溶剂中，室温-回流条件下，青藤碱与试剂以1 1.0-2.0的 比例反应1-48小时，产物用重结晶的方法进行分离或用柱层析分离法分离，获得青藤碱结 构改造化合物；其中所述的有机溶剂为甲醇、乙醇、丙醇、丁醇、异丙醇、叔丁醇、二氯甲烷、 氯仿、1，2-二氯乙烷、四氯化碳、乙酸乙酯、乙醚、四氢呋喃、1，4_ 二氧六烷、苯、甲苯、丙酮、 乙氰、二甲亚砜或N，N- 二甲基甲酰胺；其中所述的试剂根据化合物的结构特点选用常规试 剂。
4.如权利要求3所述的化合物的制备方法，其特征在于该方法为在水或2500毫升/ 摩尔的有机溶剂中，室温-回流条件下，青藤碱与试剂以1 1.5的比例反应24小时，产物 用重结晶的方法进行分离或用柱层析分离法分离，获得青藤碱结构改造化合物。
5.如权利要求1-2任一所述的化合物在制备具有抗炎、镇痛、镇静或免疫调节作用的 药物中的应用。
全文摘要
本发明公开了一种青藤碱结构改造化合物及其制备方法。本发明青藤碱结构改造化合物是以青藤碱为母体，通过化学合成方法制备的，其中包括A、C、D或C、D环上新取代基衍生物。本发明青藤碱结构改造化合物在抗炎、免疫、镇痛、过敏反应等药效实验中具有一定的活性。
文档编号C07D491/107GK102093373SQ20101060928
公开日2011年6月15日 申请日期2007年6月19日 优先权日2007年6月19日
发明者仇萍, 冯孝章, 叶仙蓉, 吴克美, 吴飞驰, 程桂芳, 郑兴良, 黄宇明 申请人:湖南正清制药集团股份有限公司