专利名称：治疗癌症的化合物和组分的制作方法
技术领域：
本发明涉及用于癌症治疗和预防的化合物和组分。本发明还覆盖可通过选择性调节病变细胞的活性氧水平(与正常细胞相比)治疗的所有疾病。同时本发明披露了此类组分的制备和给药方法。
背景技术：
本发明涉及用于治疗和预防癌症、降低癌症严重度或缩短病程的化合物和组分。本发明还覆盖可通过选择性调节病变细胞的活性氧水平(与正常细胞相比)治疗的所有疾病。所有需氧的活细胞通常会接触到一些活性氧(ROS)，但如果ROS水平升高，会出现氧化应激(OS)，从而产生氧和氧源性氧化物，增加细胞损伤率。细胞暴露于内源性和外源性ROS0较高水平的ROS可导致细胞DNA、蛋白质、脂肪和其它大分子物质损伤，从而导致某些人体疾病，包括癌症、神经退行性疾病、心血管疾病以及老化。此外，活性氧是介导细胞凋亡的重要因素。选择性地升高肿瘤细胞(非正常细胞)内的ROS水平是一种治疗癌症的安全和有效的方法。
权利要求
1.式I化合物
2.权利要求I中的化合物，其中 环A可选自
3.ー种化合物，或其制药容许盐或制药容许衍生物，其中化合物可选自
4.ー种药剂组分由权利要求I中的ー种或多种化合物或其制药容许盐和制药容许载体组成。
5.权利要求4中的药剂组分还包括ー种或多种化疗药物。
6.ー个包含药用组分的药盒，包含权利要求I中化合物或其盐或类似物的有效治疗剂量、药剂组分制备和/或给药说明。
7.权利要求6中的药盒包含ー种或多种化疗药物。
8.一种治疗癌症的方法，方法包括给予需要此类治疗的患者或有此类需要的人士有效治疗剂量的权利要求I中所述化合物或其盐或类似物。
9.权利要求8中的方法，其中治疗可抑制肿瘤进ー步生长。
10.权利要求8-10中的任一方法，其中癌症为恶性上皮肿瘤、肉瘤、黑色素瘤、胰腺癌、乳腺癌或膀胱癌。
11.权利要求8-10中的任一方法，其中式I化合物有效剂量为2.5mg/kg至约IOOmg/kg ο
12.—种抑制细胞增殖的方法，方法包括令细胞或细胞群体接触有效剂量的权利要求I中化合物组分，以抑制细胞増殖。
13.—种增加细胞或细胞群体凋亡的方法，方法包括令细胞或细胞群体接触有效剂量的权利要求I中化合物组分，以增加细胞或细胞群体凋亡。
14.ー种增加细胞或细胞群体中p53活性的方法,方法包括令细胞或细胞群体接触有效剂量的权利要求I中化合物组分，以增加细胞或细胞群体中P53活性。
15.一种权利要求I中的化合物,其中所述盐可选自酒石酸盐或盐酸盐。
全文摘要
本发明涉及治疗和预防癌症的化合物和组分。本发明还覆盖可通过选择性调节病变细胞的活性氧水平(与正常细胞相比)治疗的所有疾病。同时本发明披露了此类组分的制备和给药方法。
文档编号C07D211/76GK102625805SQ201080041898
公开日2012年8月1日 申请日期2010年9月2日 优先权日2009年9月2日
发明者安娜·曼狄诺瓦, 山姆·李, 皮特·埃利奥特, 罗伯特·古尔德, 迈克·安德鲁·福利 申请人:堪瑟拉治疗有限公司, 美国麻省总医院