专利名称：抗乙肝药物lqc-x的合成及其应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及化学和生物科学领域，具体涉及到LQC-X结构通式I及其中间体的合成和应用，其中LQC-X6小鼠单日单次最大给药剂量2000mg/kg，连续观察7天，未出现毒性反应，表明该药物安全性非常高，药效学实验证明该类化合物有明显的抗こ肝病毒作用及保肝降酶作用。可用于制备预防和治疗こ型肝炎、慢性肝硬化等疾病的药物。
权利要求
1.通式I化合物
2.根据权利要求I所述化合物的制备方法，其特征在于化合物的制备包括如下步骤 (1)将齐墩果酸(化合物I)溶于有机溶剂，一定温度下与溴代试剂在催化剂的催化下发生消除反应生成化合物LQC-Xl ； (2)将上述生成的化合物LQC-Xl溶于有机溶剂，一定温度下与Eosiy发生自由基反应生成化合物LQC-X2 ； (3)将上述生成的化合物LQC-Xl溶于有机溶剂，一定温度下与Eosiy发生自由基反应生成化合物LQC-X3 ； (4)将上述生成的化合物LQC-X2溶于有机溶剂，一定温度下，与氧化剂发生氧化反应生成化合物LQC-X4 ； (5)将上述生成的化合物LQC-X3溶于有机溶剂，一定温度下，与氧化剂发生氧化反应生成化合物LQC-X5 ； (6)将上述生成的化合物LQC-Xl溶于有机溶剂，一定温度下，与氧化剂发生氧化反应生成化合物LQC-X6 ； (7)将齐墩果酸(化合物I)溶于有机溶剂，一定温度下，与氧化剂发生氧化反应生成化合物 LQC-X7 ； (8)将齐墩果酸(化合物I)溶于有机溶剂，一定温度下，与溴代川芎嗪发生反应生成化合物 LQC-X8 ；(9)将上述生成的化合物LQC-Xl溶于有机溶剂，一定温度下，与溴代川芎嗪发生反应生成化合物LQC-X9 ； (10)将上述生成的化合物LQC-X6溶于有机溶剂，一定温度下，与溴代川芎嗪发生反应生成 LQC-XlO ； 上述方法中步骤⑴、⑵、⑶、⑷、(5)、(6)、(7)、⑶、(9)、(10)的反应式为
3.如权利要求I所述的化合物的用途，在制备预防和治疗乙型肝炎药物中的应用。
4.如权利要求2所述的化合物的用途，在制备预防和治疗肝硬化等疾病药物中的应用。
全文摘要
本发明涉及化学和生物科学领域，具体涉及到LQC-X结构通式I及其中间体的合成和应用，其中LQC-X6小鼠单日单次最大给药剂量2000mg/kg，连续观察7天，未出现毒性反应，表明该药物安全性非常高，药效学实验证明该类化合物有明显的抗乙肝病毒作用及保肝降酶作用。可用于制备预防和治疗乙型肝炎、慢性肝硬化等疾病的药物。LQC-X结构通式I
文档编号C07J63/00GK102675403SQ20111005510
公开日2012年9月19日 申请日期2011年3月9日 优先权日2011年3月9日
发明者任健, 李强, 王鹏龙, 程云, 蔡程科, 雷海民 申请人:雷海民