专利名称：双异戊烯基香豆素及其制备方法和应用的制作方法
技术领域：
本发明属于天然产物领域，具体涉及一个双异戊烯基香豆素及其制备方法和在制备抗癌药物、抗卤虫药物和抗污损生物幼虫附着药物方面的应用。
背景技术：
芸香科小芸木属大管(Micromelum falcatum)中曾经分离得到生物碱yuehchukene 和 5,6-pyranoglycozoline,香丑素 micromelin, phebalosin 和 murpanidin等化合物。(参考文献Kong YC, But PPH, Ng KH, Li Q, Cheng KF, Waterman PG, Biochem.Syst. Ecol. , 1988,16 :485)。
发明内容
本发明的第一个目的是提供一个具有抗癌、抗卤虫和抗污损生物幼虫附着活性的双异戊烯基香豆素或其盐。本发明的双异戊烯基香豆素或其盐，其结构式如式(I)所示
权利要求
1.下述式(I)表示的双异戊烯基香豆素或其盐
2.—种权利要求I所述的双异戊烯基香豆素的制备方法，其特征在于，将大管 (Micromelum falcatum)切碎,用乙醇或乙醇水溶液浸提,浸提液浓缩得到粗提取物,将粗提取物悬浮于水中，用乙酸乙酯萃取，乙酸乙酯相浓缩得乙酸乙酯萃取物，将得到的乙酸乙酯萃取物进行硅胶柱层析，以石油醚/丙酮作为洗脱剂，从体积比9:1到3:7进行梯度洗脱，将体积比6:4梯度下洗脱的馏分点板，进行薄层层析，以体积比为9:1的氯仿/丙酮溶剂系统作为展开剂，将比移值为O. 3的馏分合并，脱去色素即得如式(I)表示的双异戊烯基香豆素。
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述的浓缩为减压浓缩。
4.根据权利要求2或3所述的制备方法，其特征在于，所述的脱去色素是经凝胶柱层析，以甲醇为洗脱剂脱去色素。
5.权利要求I所述的双异戊烯基香豆素或其盐在制备抗卤虫药物中的应用。
6.权利要求I所述的双异戊烯基香豆素或其盐在制备抗污损生物幼虫附着药物中的应用。
7.根据权利要求6所述的应用，其特征在于，所述的污损生物幼虫为藤壶幼虫。
8.权利要求I所述的双异戊烯基香豆素或其盐在制备抗肿瘤药物中的应用。
9.根据权利要求8所述的应用，其特征在于，所述的抗肿瘤药物为抗肺癌药物。
全文摘要
本发明公开了一种双异戊烯基香豆素及其制备方法和应用。本发明从大管(Micromelum falcatum)中分离得到一个新的化合物—如式(I)所示的双异戊烯基香豆素，该化合物对卤虫的LD50值为25.5μg/mL，对藤壶幼虫的抗附着活性浓度IC50是6.77μg/mL；对肺癌细胞HvEvc的平均半数抑制率IC50为76.4μg/mL，因此可将该化合物用于制备抗卤虫药物、抗污损生物幼虫附着药物和抗肿瘤药物或作为前导化合物，具有广阔的应用前景。
文档编号C07D311/18GK102731458SQ20121024229
公开日2012年10月17日 申请日期2012年7月12日 优先权日2012年7月12日
发明者尹浩, 张偲, 李传荣, 李庆欣, 罗雄明 申请人:中国科学院南海海洋研究所