专利名称：八氢异喹啉衍生物的制备方法
技术领域：
本发明属于有机合成路线设计及其原料药和中间体制备技术领域，特别涉及一种八氢异喹啉衍生物的制备方法。
背景技术：
含有异喹啉及氢化异喹啉衍生物结构的化合物广泛存在于防己科、毛食科、小巢科、木兰科、婴粟科、番荔枝科、樟科、芸香科、使君子科、睡莲科等天然生物碱中，其生物活性表现在抗肿瘤、抗菌、镇痛、调节免疫功能、抗血小板凝聚、抗心律失常及降压等方面，因而异喹啉及氢化异喹啉衍生物也是许多合成药物的前体。
权利要求
1.一种八氢异喹啉衍生物的制备方法，
2.根据权利要求1所述八氢异喹啉衍生物的制备方法，其特征在于所述八氢异喹啉衍生物(I)为1-(4-烷氧基)苄基-1，2，3，4，5，6，7，8-八氢异喹啉。
3.根据权利要求2所述八氢异喹啉衍生物的制备方法，其特征在于所述的4-烷氧基苯乙醒(III)中的烧基R可为甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基或叔丁基的小于十二个碳原子的直链或支链烷基。
4.根据权利要求2所述八氢异喹啉衍生物的制备方法，其特征在于所述的4-烷氧基苯乙醛(III)中的烷基R可为苄基或苯环取代的苄基。
5.根据权利要求2所述八氢异喹啉衍生物的制备方法，其特征在于所述的4-烷氧基苯乙醛(III)中的烷基R可为苯基或苯环取代的苯基。
6.根据权利要求1所述八氢异喹啉衍生物的制备方法，其特征在于所述4-烷氧基苯乙醛(III)相对于所述2-环己烯乙胺(II)的用量比为1. 0-1. 5当量。
7.根据权利要求1所述八氢异喹啉衍生物的制备方法，其特征在于所述的缩合环化反应的反应温度为30-80° C。
8.根据权利要求1所述八氢异喹啉衍生物的制备方法，其特征在于所述的缩合环化反应所使用的溶媒体系为酸碱缓冲溶液和乙腈的混合体系，其pH值控制在5-7之间。
9.根据权利要求8所述八氢异喹啉衍生物的制备方法，其特征在于所述的酸碱缓冲溶液与乙腈的体积比为1: O. 5-1.5(v/v)。
10.根据权利要求8所述八氢异喹啉衍生物的制备方法，其特征在于所述的酸碱缓冲溶液可选择磷酸二氢钾水溶液、磷酸二氢钠水溶液、磷酸葡萄糖水溶液、碳酸氢钠水溶液或者硫酸氢钠水溶液。
全文摘要
本发明揭示了一种八氢异喹啉衍生物的制备方法，其包括如下步骤用2-环己烯乙胺(II)与4-烷氧基苯乙醛(III)发生缩合环化反应，即可生成所述八氢异喹啉衍生物(I)。该制备方法既简明快捷，又避免使用相关危化品和贵重原料，具有非常重要的经济和实用价值。
文档编号C07D217/20GK103058929SQ20131003419
公开日2013年4月24日 申请日期2013年1月29日 优先权日2013年1月29日
发明者许学农, 苏健, 冷秀云, 王喆, 李根发, 薛佳 申请人:苏州立新制药有限公司