专利名称：一种由脂肪族叠氮合成脂肪族1-取代-1,2,3-三氮唑的方法
技术领域：
本发明属于有机及药物合成技术领域，具体涉及一种由脂肪族叠氮合成脂肪族1-取代-1，2，3-三氮唑的方法。
背景技术：
I, 2，3-三氮唑是很稳定的类酰胺结构，在生物体的新陈代谢中发挥着稳定而有效的抑制作用。由于其还具有很好的生物兼容性，通过三氮唑环将不同底物的药效团通过链接成为一个分子，该分子通过氢键和偶极作用与生物靶点能很好的结合，而且毒性低。所以，1，2，3-三氮唑结构单元在药物分子的设计中被广泛应用。脂肪族1-取代-1，2，3-三氮唑作为其中一员，也越来越受医药研究人员亲睐。其中式I所示分子是血管内皮生长因子受体络氨酸及酶抑制剂，具有很好的抗癌活性。
权利要求
1.一种由脂肪族叠氮合成脂肪族1-取代-1，2，3-三氮唑的方法，其特征在于其合成路线如下:
2.根据权利要求1所述的合成脂肪族1-取代-1，2，3-三氮唑的方法，其特征在于，所述碱为三乙胺、碳酸铯或1，8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳-7-烯中的任一种。
3.根据权利要求1所述的合成脂肪族1-取代-1，2，3-三氮唑的方法，其特征在于，所述溶剂为DMF或DMSO中的一至两种。
全文摘要
本发明涉及一种由脂肪族叠氮合成脂肪族1-取代-1,2,3-三氮唑的方法。本发明利用脂肪族叠氮和丙炔酸在碘化亚铜、抗坏血酸钠和碱催化体系下，点击[2+3]环加成/脱羧生成脂肪族1-取代-1,2,3-三氮唑的合成方法。与已有方法相比，该方法适用底物范围广，操作简便，反应条件比较温和，而且反应效率高，是一种具有重要应用价值的方法。
文档编号C07D249/04GK103113314SQ20131007258
公开日2013年5月22日 申请日期2013年3月7日 优先权日2013年3月7日
发明者匡春香, 张仲奎, 李亚辉, 史素平, 王泽超, 何萍 申请人:同济大学