专利名称：B-降-6-(4′-烷基)缩氨硫腙胆甾烷化合物及其制备方法和在抗肿瘤药物中的应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及一类B-降-6-(4'-烷基)缩氨硫腙胆留烷化合物及其合成方法和在制备抗肿瘤药物中的应用。
背景技术：
癌症是一种恶性肿瘤，是对人类健康和生活素质危害最大的疾病之一。寻找高效、高选择性和副作用小的抗肿瘤药物是药物研发的主要方向。在抗肿瘤药物中，1992年Merck公司上市的用于治疗前列腺增生的药物Finasteride属于留体酰胺类化合物。近年来在抗肿瘤药物的研究中，有一些具有B-降留体化合物的报道，例如化合物Orostanal可以诱导白血病HL-60细胞凋亡(Tomofumi Miyamoto, Kota Kodama, Yuko Aramaki, Ryuichi Higuchi, Rob ff.M.VanSoest, Orostanal, a novel abeo—sterol inducing apoptosis in leukemia cell from amarine sponge, Stelletta hiwasaensis, Tetrahedron Letters2001 (42):6349-6351;BoLiu, We1-Shan Zhou, The first stereoselective synthesis of orostanal isolatedfrom a marine sponge Stelletta hiwasaenis, Tetrahedron, 2003 (59): 3379-3384),上述的某些化合物在体外或体内对某些肿瘤细胞的生长增殖具有显著抑制作用。我们曾提供了一类“3，6_ 二取代甾体肟类化合物作为抗肿瘤药物”的发明专利申请(中国发明专利，申请号:200810073497.4 ;公开号:CN101245090A),同时并做了相关报导(Jianguo Cui, Liliang Huang, Lei Fan, Aimin Zhou, Steroids, 2008, 73(3):252-256 ;Jian_Guo Cui, Lei Fan,L1-Liang Huang, Hong-Li Liu,A1-Min Zhou.Steroids,2009, 74(I), 62-72 ； Jianguo Cui, Lei Fan, Yanmin Huang, Yi Xin, Aimin Zhou, Steroids.2009，74(12)，989-995)。另外，我们也提供了一类 “6-取代-4-氮杂-A-homo-3-氧代甾体化合物及其在制备抗肿瘤药物中的应用”的发明专利(中国发明专利，专利号:ZL201010107528.0)和另一类“3-取代-B-Homo-留体-B-环内酰胺化合物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用”的发明专利申请(中国专利，申请号:201110009124.2.)。同时，我们获得了一项“B-降-3，6-二取代胆甾烷化合物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用”授权(专利号:ZL20111079146.3)，并发表了相关报导(ChunfangGan, Lianghua Fan, Jianguo Cui, Yanmin Huang, Yanxiao Jiao, Wanxin Wei, Synthesis ofnovel ring B abeo—sterol derivatives and their antiproliferative activities.Steroids, 2012(77):1061-1068 ;甘春芳，李伟玉，林啟福，黄燕敏，崔建国，B-降雄甾化合物的合成及抗肿瘤活性研究，化学试剂，2013 (35): 218-222)。
发明内容
本发明的目的是提供一类B-降-6-(4'-烷基)缩氨硫腙胆甾烷化合物，该类化合物的合成方法及其在制备治疗抗肿瘤药物中的应用。
本发明的B-降-6-(4'-烷基)缩氨硫腙胆甾烷化合物，具有下列结构式:
权利要求
1.一类B-降-6-(4,-烷基)缩氨硫腙胆留烷化合物，其特征在于，该化合物化学结构式如下:
2.权利要求1所述B-降-6-(4'-烷基)缩氨硫腙胆留烷化合物的制备方法，其特征在于，B-降-6-(4'-烷基)缩氨硫腙胆留烷化合物的制备路线如下:
3.如权利要求1所述B-降-6-(4'-烷基)缩氨硫腙胆留烷化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。
4.如权利要求1所述B-降-6-(4'-烷基)缩氨硫腙胆留烷化合物为活性成分的药用组合物在制备抗肿瘤药物中的应用。
全文摘要
B-降-6-(4′-烷基)缩氨硫腙胆甾烷化合物，其化学结构式如下本发明的B-降-6-(4′-烷基)缩氨硫腙胆甾烷化合物，从胆甾醇出发，经过官能团保护、臭氧化、环化、缩合、去保护、氧化、加成的化学方法制备而得。实验证明本发明的B-降-6-(4′-烷基)缩氨硫腙胆甾烷化合物对多种肿瘤细胞株具有明显的抑制作用，可作为制备治疗癌症药物的应用。
文档编号C07J61/00GK103214542SQ20131013596
公开日2013年7月24日 申请日期2013年4月18日 优先权日2013年4月18日
发明者甘春芳, 崔建国, 林啟福, 冯几丹, 黄燕敏 申请人:广西师范学院