3,3’-(苯基亚甲基)双(4-氨基-2h-苯并吡喃-2-酮)衍生物的合成方法
【专利摘要】本发明公开了一种3,3'-(苯基亚甲基)双(4-氨基-2H-苯并吡喃-2-酮)衍生物的合成方法，其特征是：以4-氨基香豆素与醛为原料，醇类物质为反应溶剂，在催化剂作用下加热反应，冷却、抽滤、重结晶，得3,3'-(苯基亚甲基)双(4-氨基-2H-苯并吡喃-2-酮)衍生物。本发明的工艺路线简单，反应条件温和，操作性强，适用于工业化生产。
【专利说明】3’ 3，-(苯基亚甲基)双(4-氨基-2H-苯并吡喃-2-酮)
衍生物的合成方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及有机化合物的合成方法，具体涉及ー种3，3’_(苯基亚甲基)双(4-氨基-2H-苯并吡喃-2-酮)衍生物的合成方法。
【背景技术】
[0002]香豆素类化合物由于具有多种生物活性而引起了天然药物化学家的极大兴趣，已从自然界中分离得到大量的香豆素类化合物，并在此基础上通过结构修饰和全合成方法得到很多活性香豆素类化合物，具有抗病毒、抗癌、抗微生物、抗炎症等各方面的生物活性，如治疗急性胆道感染的亮菌甲素，治疗各种关节炎、血栓闭塞性脉管炎和心绞痛等的瑞香素
(a)，治疗银屑病的8-甲氧基补骨脂素(b)等都是成功的例子。近些年，香豆素衍生物的合成是药物化学研究的热点之一，如Shikishima等人合成出补骨脂素(C)，研究发现它能够有效抑制淋巴细胞中HIV-1的复制。
[0003]
【权利要求】
1.3，3’-(苯基亚甲基)双(4-氨基-2H-苯并吡喃-2-酮)衍生物的合成方法，其特征是:以4-氨基香豆素与醛为原料，醇类物质为反应溶剂，在催化剂作用下加热反应，冷却、抽滤、重结晶，得3，3’ -(苯基亚甲基)双(4-氨基-2H-苯并吡喃-2-酮)衍生物。
2.根据权利要求1所述的3，3’-(苯基亚甲基)双(4-氨基-2H-苯并吡喃-2-酮)衍生物的合成方法，其特征是:4_氨基香豆素与醛的摩尔比为2.(T3.5:1。
3.根据权利要求1所述的3，3’-(苯基亚甲基)双(4-氨基-2H-苯并吡喃-2-酮)衍生物的合成方法，其特征是:4_氨基香豆素与醛的反应所用的催化剂为对甲基苯磺酸、氨磺酸、甲磺酸、磷钨酸、磷钥酸、硅钨酸、硝酸铈铵或三氯化铝。
4.根据权利要求1所述的3，3’-(苯基亚甲基)双(4-氨基-2H-苯并吡喃-2-酮)衍生物的合成方法，其特征是:醛与催化剂的摩尔比为1: 0.05、.25。
5.根据权利要求1所述的3，3’-(苯基亚甲基)双(4-氨基-2H-苯并吡喃-2-酮)衍生物的合成方法，其特征是:4_氨基香豆素与醛的反应所用有机溶剂为こ醇、丙醇、丙二醇、甘油、丁醇、3-甲基戊醇或正辛醇。
6.根据权利要求1所述的3，3’-(苯基亚甲基)双(4-氨基-2H-苯并吡喃-2-酮)衍生物的合成方法，其特征是:反应温度是7(T150 °C，反应时间为广5小时，反应装置为回流。
7.根据权利 要求1所述的3，3’-(苯基亚甲基)双(4-氨基-2H-苯并吡喃-2-酮)衍生物的合成方法，其特征是 :重结晶所用的溶剂为质量浓度75、5%的こ醇水溶液。
【文档编号】C07D405/14GK103497169SQ201310448243
【公开日】2014年1月8日 申请日期:2013年9月27日 优先权日:2013年9月27日
【发明者】朱凤霞, 安礼涛, 孙小军, 张璐璐, 周建峰 申请人:淮阴师范学院