调节尿酸含量的化合物、组合物及其使用方法
【专利摘要】本发明涉及调节尿酸含量的化合物、组合物及其使用方法。本文中描述适用于调节血液尿酸含量的化合物、含有这些化合物的调配物以及其制备和使用方法。本发明要解决的技术问题是提供能调节尿酸含量的化合物、组合物及其使用方法。本发明提供一种式(II)化合物，或其医药学上可接受的盐、酯或互变异构体：。在一些实施例中，使用本文中描述的化合物治疗或预防与异常尿酸含量有关的病症。
【专利说明】调节尿酸含量的化合物、组合物及其使用方法
[0001] 本申请是申请日为2009年9月3日，申请号为200980141092.2，发明名称为“调
节尿酸含量的化合物、组合物及其使用方法”的申请的分案申请。
_2] 交叉参考案
[0003]本申请案主张2008年9月4日申请的美国临时申请案第61/094，388号；2009年5月20日申请的美国临时申请案第61/180，110号；和2008年11月26日申请的美国申请案第12/324，764号的权益，这些专利都以全文引用的方式并入本文中。
【技术领域】
[0004]本发明涉及调节尿酸含量的化合物、组合物及其使用方法。
【背景技术】
[0005]尿酸含量异常会引起数种病症，包括(但不限于)痛风、痛风性关节炎、炎性关节炎、肾病、肾石病(肾结石)、关节发炎、关节中尿酸盐晶体沉积、尿石病(尿道中形成结石)、肾实质中尿酸盐晶体沉积、莱施-奈恩综合症(Lesch-Nyhan syndrome)和凯利-辛格米勒综合症(Kelley-Seegmiller syndrome)。
【发明内容】
[0006]在某些实施例中，本文中揭示一种式(I)化合物:
[0007]
【权利要求】
1.一种式(II)化合物，或其医药学上可接受的盐、酯或互变异构体:
2.根据权利要求1所述的化合物，其中W为S。
3.根据权利要求1所述的化合物，其中R1是F、Cl、Br、CH2F、CF2H、CF3、NH2或任选取代的苯基。
4.根据权利要求1所述的化合物,其中 W为S ;且
R1 是 fc。`
5.根据权利要求1所述的化合物,其中 a为I ; 1^是11;且
Ral 是 H。
6.根据权利要求1所述的化合物，其中A是C(O)O-B115
7.根据权利要求1所述的化合物,其中 A 是 C (O) O-B1 ； X为I ;且 Rx和Rf不是H。
8.根据权利要求1所述的化合物，其中Rx和Rx,与其所连接的碳原子一起形成任选取代的非芳香族3元环。
9.根据权利要求1所述的化合物，Rb、Rc>Re和Rf均为H。
10.根据权利要求1所述的化合物，Rb和Re与其所连接的两个碳原子一起形成芳香族6元环。
11.一种式(II)化合物，或其医药学上可接受的盐、酯或互变异构体:
12.根据权利要求11所述的化合物，其中W为S。
13.根据权利要求11所述的化合物，其中R1是H、F、Cl、Br、CH2F、CF2H、CF3、NH2、CH3、任选取代的苯基或任选取代的杂芳基。
14.根据权利要求11所述的化合物，其中 W为S ;且
R1 是 fc。
15.根据权利要求11所述的化合物，其中 a为I ; 1^是11;且
Ral 是 H。
16.根据权利要求11所述的化合物，其中A是C(O)O-B115
17.根据权利要求11所述的化合物，其中 A 是 C(O)O-B1 ;且 Rxl不是H。
18.根据权利要求11所述的化合物，其中Rx和Rx,与其所连接的碳原子一起形成任选取代的非芳香族3元环。
19.根据权利要求11所述的化合物，其中Rd是烷基、环烷基或环丙基甲基。
20.根据权利要求11所述的化合物，Rb和Re与其所连接的两个碳原子一起形成芳香族6元环。
21.—种式(II)化合物，或其医药学上可接受的盐、酯或互变异构体:
22.根据权利要求21所述的化合物，其中W为S。
23.根据权利要求21所述的化合物，其中R1是Br。
24.根据权利要求21所述的化合物，其中 W为S ;且
R1 是 fc。
25.根据权利要求21所述的化合物，其中 a为I ; 1^是11;且
Ral 是 H。
26.根据权利要求21所述的化合物，其中A是C(O)O-B115
27.根据权利要求21所述的化合物，其中
A 是 C (O) O-B1 ； X为I ;且 Rx和Rf不是H。
28.根据权利要求21所述的化合物，其中Rx和Rx,与其所连接的碳原子一起形成任选取代的非芳香族3元环。
29.根据权利要求21所述的化合物，其中Rb、Rc>Re和Rf均为H。
30.根据权利要求21所述的化合物，Rb和Re与其所连接的两个碳原子一起形成芳香族6元环。
31.一种根据权利要求1至`10中任一权利要求所述的化合物在制备用于治疗痛风的药物中的用途。
32.一种根据权利要求11至20中任一权利要求所述的化合物在制备用于治疗痛风的药物中的用途。
33.一种根据权利要求21至30中任一权利要求所述的化合物在制备用于治疗痛风的药物中的用途。
34.一种根据权利要求1至10中任一权利要求所述的化合物在制备用于治疗高尿酸血症的药物中的用途。
35.一种根据权利要求11至20中任一权利要求所述的化合物在制备用于治疗高尿酸血症的药物中的用途。
36.一种根据权利要求21至30中任一权利要求所述的化合物在制备用于治疗高尿酸血症的药物中的用途。
37.一种根据权利要求1至10中任一权利要求所述的化合物在制备用于降低血清尿酸的药物中的用途。
38.一种根据权利要求11至20中任一权利要求所述的化合物在制备用于降低血清尿酸的药物中的用途。
39.一种根据权利要求21至30中任一权利要求所述的化合物在制备用于降低血清尿酸的药物中的用途。
40.一种医药组合物，其包含治疗有效量的根据权利要求1至10中任一权利要求所述的化合物和医药学上可接受的赋形剂。
41.一种医药组合物，其包含治疗有效量的根据权利要求11至20中任一权利要求所述的化合物和医药学上可接受的赋形剂。
42.一种医药组合物，其包含治疗有效量的根据权利要求21至30中任一权利要求所述的化合物和医药学上可接受的赋形剂。
43.根据权利要求40所述的医药组合物，其中所述化合物的治疗有效量是对于治疗痛风治疗有效的量。
44.根据权利要求41所述的医药组合物，其中所述化合物的治疗有效量是对于治疗痛风治疗有效的量。
45.根据权利要求42所述的医药组合物，其中所述化合物的治疗有效量是对于治疗痛风治疗有效的量。
【文档编号】C07H19/10GK103819419SQ201410075960
【公开日】2014年5月28日 申请日期:2009年9月3日 优先权日:2008年9月4日
【发明者】埃斯米尔·古尼奇, 让-吕克·吉拉尔代, 让-米歇尔·韦尼耶, 马丁纳·E·特德, 戴维·A·佩斯纳 申请人:亚德生化公司