一种奥氮平药物晶型f及其制备方法
【专利摘要】本发明属于药物化学领域，具体涉及一种奥氮平药物晶型F及其制备方法。该晶型是奥氮平药物的水合物。本发明制备得到的奥氮平药物晶型F的晶体其空间群为三斜晶系，四个奥氮平分子和八个水分子通过氢键结合在一起构成奥氮平药物晶型F的基本结构单元。本发明药物晶型F制备过程所选溶剂为乙酸乙酯溶剂，采用方法为溶剂室温挥发法。本发明制备的药物晶型F在继承了原有的奥氮平药物对精神分裂症和其它有严重阳性症状或阴性症状的精神病的急性期治疗和维持治疗等特质外，在其溶解性、稳定性上有明显的改观。
【专利说明】一种奥氮平药物晶型F及其制备方法
【技术领域】
[0001]本发明属于药物化学领域，具体涉及一种新型的奥氮平晶型F及其制备方法。
【背景技术】
[0002]奥氣平(Olanzapine)化学名称:2_甲基-10-(4-甲基-1-喊嚷)-4H_喔吩并[2，3-b] [I, 5]苯并二氮杂，分子式=C17H2tlN4S,奥氮平适用于精神分裂症和其它有严重阳性症状或阴性症状的精神病的急性期和维持治疗；奥氮平亦可缓解精神分裂症及相关疾病常见的继发性情感症状。结构式如下:
[0003]
【权利要求】
1.一种奥氮平药物晶型F，其特征在于，使用Cu-K α辐射，其粉末XRD图谱数据表征如下:
2.根据权利要求1所述的奥氮平药物晶型F，其特征在于所述奥氮平药物晶型F为奥氮平药物的水合物。
3.根据权利要求1或2所述的奥氮平药物晶型F，其特征在于所述奥氮平药物晶型F的空间群为三斜晶系，其轴长a = 12.1423~12.5423，b = 13.4972~13.8972，c =14.0911 ~14.3911，α = 65.810 ~66.210，β = 64.024 ~64.424，Y = 63.022 ~63.422。
4.根据权利要求1或2所述的奥氮平药物晶型F，其特征在于其红外图谱在 755.97 ±0.2cm_\971.96±0.2cm_1U004.75±0.2cm_1U149.38±0.2cm_\1220.74 + 0.2cm_1U267.02 + 0.2cm_1U409.73 + 0.2cm_1U469.52 + 0.2cm_\1589.08±0.2cm_\2846.46±0.2cm_\2933.24±0.2cm_\3236.02±0.2cm_1 处有吸收峰。
5.根据权利要求1或2所述的奥氮平药物晶型F，其特征在于奥氮平药物晶型F中四个奥氮平分子分别与八个水分子通过N-H...0氢键结合，所述晶型F中八个水分子间通过0-H...0氢键结合。
6.一种如权利要求1或2所述的奥氮平药物晶型F的制备方法，其特征在于包括如下步骤:将奥氮平溶于乙酸乙酯溶剂中，搅拌、过滤、静置挥发、收集容器中析出的黄色块状晶体，即得到所述的奥氮平药物晶型F。
7.根据权利要求6所述的奥氮平药物晶型F的制备方法，其特征在于包括如下步骤:将奥氮平溶于乙酸乙酯中，搅拌30min~60min，过滤；用薄膜封住装有奥氮平溶液的容器口，在薄膜上设挥发小孔，静置挥发5-7天后，收集析出的黄色块状晶体，即得到所述的奥氮平药物晶型F。
8.根据权利要求6所述的奥氮平药物晶型F的制备方法，其特征在于奥氮平与乙酸乙酯的摩尔体积比为3.1~3.5mmol:40~50ml。
【文档编号】C07D495/04GK103910747SQ201410168531
【公开日】2014年7月9日 申请日期:2014年4月24日 优先权日:2014年4月24日
【发明者】孙柏旺, 宋文涛, 凌洋, 王维 申请人:东南大学