一种氟喹诺酮衍生物的制备方法
【专利摘要】本发明公开了一种氟喹诺酮衍生物，即一种莫西沙星已知杂质化合物C的制备方法，包括在极性有机溶剂中，在80～120℃的反应温度下，使式I化合物与乙醇钠反应，获得化合物C。本发明以莫西沙星的另一种已知杂质化合物I和乙醇钠为原料，通过取代反应制备莫西沙星的一种杂质（化合物C），其合成路线短，原料易得，操作简单，所得产品纯度较高，便于做对照品研究。
【专利说明】-种氣喧诺鋼衍生物的制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种氣唾诺丽衍生物，即一种莫西沙星已知 杂质化合物C的制备方法。
【背景技术】
[0002] 莫西沙星（moxifloxacin),化学名为1-环丙基-7- { (S, S)-2, 8-重氮-二环 [4. 3. 0]壬-8-基）-6-氣-8-甲氧-1，4-二氨-4-氧-3-唾晰駿酸，是德国Bayer公司研 发的新型氣唾诺丽类抗菌药，1999年首先在德国和美国上市，在中国上市的有片剂、胶囊剂 及注射液。本品具有广谱、高效、低毒、无明显光毒性优点。常用于治疗呼吸道类感染巧口肺 炎，慢性鼻窦炎，慢性支气管炎等)。
[0003] 在莫西沙星的制备过程中，因其唾晰骨架上容易发生其他位置上的取代反应从而 产生杂质，因此对莫西沙星杂质的相关研究意义非常重大，它可W用于莫西沙星生产中的 杂质定性和定量分析，从而提高莫西沙星的质量标准，W确保制备出符合质量标准的产品， 保障用药安全。
[0004] 《欧洲药典》报道了莫西沙星一种已知杂质，其结构式如下： 化合物C 关于化合物C，化学名为1-环丙基-6-氣-1，4-二氨-8-己氧基-7- [ (4aS, 7a巧-八 氨-6H-化咯并巧，4-b]化巧-6-基]-4-氧代-3-唾晰駿酸。大多数文献仅描述了对该杂 质的鉴定及分析，未给出明确的合成方法。
【发明内容】
[0005] 本发明的目的是提供一种上述莫西沙星已知杂质化合物C的制备方法。
[0006] 具体来说，本发明采用W下技术方案： 一种化合物C的制备方法，其特征在于，
【权利要求】
1. 一种化合物C的制备方法，其特征在于，
在极性有机溶剂中，在80?120°C的反应温度下，使式I化合物与乙醇钠反应，获得化 合物C。
2. 如权利要求1所述的化合物C的制备方法，其特征在于，反应溶剂是选自二甲基甲酰 胺、二甲基亚砜、乙醇中的任一种或多种的组合。
3. 如权利要求1所述的化合物C的制备方法，其特征在于，反应温度是80-100°C。
4. 如权利要求3所述的化合物C的制备方法，其特征在于，反应温度是90°C。
5. 如权利要求1所述的化合物C的制备方法，其特征在于，反应中所用的乙醇钠是摩尔 过量的。
6. 如权利要求5所述的化合物C的制备方法，其特征在于，反应中所用的式I化合物与 乙醇钠的摩尔比为1 :5_15。
7. 如权利要求6所述的化合物C的制备方法，其特征在于，反应中所用的式I化合物与 乙醇钠的摩尔比为I:8-12。
8. 如权利要求7所述的化合物C的制备方法，其特征在于，反应中所用的式I化合物与 乙醇钠的摩尔比为1 :10。
【文档编号】C07D471/04GK104447741SQ201410648765
【公开日】2015年3月25日 申请日期:2014年11月17日 优先权日:2014年11月17日
【发明者】石建祥, 邹清华, 亚罗米尔托曼, 沈正清 申请人:安徽美诺华药物化学有限公司