专利名称：肽-聚合物缀合物的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种肽-聚合物缀合物。
背景技术：
在细胞生物学及重组蛋白质技术上的发展已导致蛋白质治疗的发展。然而，主要困难仍然存在。大部分蛋白质易受蛋白代谢性降解影响，因此具有短的 循环时间。其它缺点包括低水溶解度及引发中和性抗体。聚合物(例如，聚乙二醇(PEG))接附至蛋白质会阻碍蛋白代谢酶接近蛋白质骨 架，此导致蛋白质稳定性提高。此外，也可改良水溶解度及减少免疫抗原性。已需要有效将 聚合物接附至蛋白质的方法。
发明内容
本发明的观点涉及式I的聚合物-多肽缀合物
权利要求
1.种下式的肽-聚合物缀合物
2.权利要求1的缀合物，其中P为干扰素-β部分。
3.权利要求2的缀合物，其中P为rINF-βkr17。
4.权利要求2的缀合物，其中P为在N-终端处包含1-4个其它氨基酸残基的经改质的 干扰素-β部分。
5.权利要求1的缀合物，其中P为红血球生成素部分。
6.权利要求1的缀合物，其中~及^各为具有分子量2-100kD的聚乙二醇部分。
7.权利要求6的缀合物，其中A1及A2各为具有分子量10-30kD的聚乙二醇部分。
8.权利要求7的缀合物，其中G1及 各为
9.权利要求8的缀合物，其中m为4，η为2及礼、R2,R3> R4及&各为H。
10.权利要求9的缀合物，其中P为干扰素-β部分。
11.权利要求10的缀合物，其中P为rINF-βkr17。
12.权利要求10的缀合物，其中P为在N-终端处包含1-4个其它氨基酸残基的经改质 的干扰素-β部分。
13.权利要求9的缀合物，其中P为红血球生成素部分。
14.权利要求9的缀合物，其中P为生长激素部分。
15.权利要求1的缀合物，其中P为生长激素部分。
16.权利要求1的缀合物，其中该缀合物为
17.权利要求1的缀合物，其中该缀合物为；
18.权利要求1的缀合物，其中该缀合物为
19.一种下式的肽-聚合物缀合物
20.权利要求19的缀合物，其中G为
21.权利要求20的缀合物，其中A为一具有分子量1040kD的聚乙二
22.权利要求21的缀合物，其中A为一具有分子量20-30kD的聚乙
23.权利要求22的缀合物，其中P为干扰素部分。 部分。 淳部分。
24.权利要求22的寒S合物，其中P为红血球生成素部分
25.权利要求22的寒漫合物，其中P为生长激素部分。
26.权利要求19的寒I合物，其中η为1。
全文摘要
本发明涉及一种聚合物部分与干扰素-β部分、红血球生成素部分或生长激素部分的缀合物。
文档编号C08H1/00GK102131844SQ200980130470
公开日2011年7月20日 申请日期2009年7月31日 优先权日2008年7月31日
发明者林国钟 申请人:药华医药股份有限公司