能够形成药物封装微球的在N末端上官能化的氨基酸衍生物的制作方法与工艺

技术特征：
1.一种具有化学式(III)的化合物：或其盐；其中：p是1；Q的每种情况是O；R1的每种情况独立地是(i)氢；(ii)C1-10烷基，其任选取代有以下基团：卤素、–OH、–ORaa、–N(Rbb)2、–SH、–SRaa,–C(＝O)Raa、–CO2H、–CHO、–CO2Raa、–OC(＝O)Raa、–OCO2Raa、–C(＝O)N(Rbb)2、–OC(＝O)N(Rbb)2、–NRbbC(＝O)Raa、–NRbbCO2Raa、–NRbbC(＝O)N(Rbb)2、–C(＝NRbb)Raa、–C(＝NRbb)N(Rbb)2、–NRbbC(＝NRbb)N(Rbb)2、C3–10碳环基、具有环碳原子和1-4个选自氧、硫和氮的环杂原子的3–14元杂环基、C6–14芳基或具有环碳原子和1-4个选自氧、硫和氮的环杂原子的5-10元杂芳基，其中每个C3–10碳环基、3–14元杂环基、C6–14芳基和5-10元杂芳基独立地被0、1、2、3、4、或5个Rdd基团取代；每个Raa和Ree独立地为C1–10烷基，每个Rbb和Rff独立地为氢或C1–10烷基，每个Rdd独立地为C1–10烷基、卤素、–OH、-ORee、-N(Rff)2、-SH、-SRee、-C(＝O)Ree、-CO2H、-CO2Ree、-OC(＝O)Ree、-OCO2Ree、-C(＝O)N(Rff)2、-OC(＝O)N(Rff)2、-NRffC(＝O)Ree、-NRffCO2Ree，或–NRffC(＝O)N(Rff)2；或(iii)式(iv)的基团；条件是至少一个R1是具有式(iv)的基团；L的每种情况独立地是任选被＝O取代的C1–10亚烷基，R6和R7各自独立地为氢或具有化学式(i)或(ii)的基团；条件是R6或R7中至少一个是式(i)或(ii)的基团；R2的每种情况独立地是氢或具有化学式(i)或(ii)的基团；化学式(i)和(ii)是：其中化学式(i)的每种情况独立地是具有化学式(i-a)的基团或具有化学式(i-b)的基团：R′的每种情况是氢；X的每种情况独立地是O、S或NRX，以及其中RX的每种情况独立地是氢；Y是O；RP是氢；并且RL的每种情况独立地是任选被卤素取代的C6-20烷基或任选被卤素取代的C6-20烯基；其中且除非另有说明：C1–10烷基是具有1至10个碳原子的直链或支链饱和烃基团；C1–10亚烷基是二价的C1–10烷基基团；C6–20烷基是具有6至20个碳原子的直链或支链饱和烃基团；C6–20烯基是具有6至20个碳原子和一个或多个碳-碳双键的直链或支链烃基的基团；C6-14芳基是在芳香族环系统中具有6至14个环碳原子和零个杂原子的6-14元芳香族环系统；杂芳基是在芳香族环系统中具有环碳原子和1、2、3、或4个环杂原子的5-14元芳香族环系统，其中每个杂原子独立地选自氧、硫或氮；C3-10碳环基是在非芳香族环系统中具有3至10个环碳原子和零个杂原子的非芳香族环系统；和杂环基是具有环碳原子和1、2、3、或4个环杂原子的3至14元非芳香族环系统，其中每个杂原子独立地选自氧、硫或氮。2.如权利要求1所述的化合物，其中至少一个R2是氢。3.如权利要求1或2所述的化合物，其中各R1是具有化学式(iv)的基团。4.如权利要求1或2所述的化合物，其中L是未取代的C1–10亚烷基。5.如权利要求1或2所述的化合物，其中该具有化学式(iv)的基团具有以下化学式：其中q是在1与10之间的整数，包含本数。6.如权利要求5所述的化合物，其中所述化学式(iv)的基团是：7.如权利要求1或2所述的化合物，其中该具有化学式(i)的基团表示具有化学式(i-a)的基团：以及其中该具有化学式(i-a)的基团是具有化学式(i-a1)的基团或具有化学式(i-a2)的基团：8.如权利要求1或2所述的化合物，其中该具有化学式(i)的基团代表具有化学式(i-b)的基团：以及其中具有化学式(i-b)的基团是具有化学式(i-b1)的基团或具有化学式(i-b2)的基团：9.化合物，其选自及其盐，其中：p为1；且R1选自-H、-CH3、-CH(CH3)2、-CH(CH3)(CH2CH3)、-CH2CH(CH3)2、其中R6和R7各自独立地为氢、当连接至氮原子时的氮保护基团，或具有化学式(i)或(ii)的基团；条件是至少一个R1是具有以下化学式的基团：R2的每种情况独立地是氢或具有化学式(i)或(ii)的基团；化学式(i)和(ii)是：其中化学式(i)的每种情况独立地是具有化学式(i-a)的基团或具有化学式(i-b)的基团：R′的每种情况是氢；X的每种情况独立地是O、S或NRX，以及其中RX的每种情况独立地是氢；Y是O；RP是氢；并且RL的每种情况独立地是任选被卤素取代的C6-20烷基或任选被卤素取代的C6-20烯基。10.如权利要求9所述的化合物，条件是至少一个R1是下式的基团：11.如权利要求9所述的化合物，条件是R1的每种情况是下式的基团：12.如权利要求1所述的化合物，其中该化合物选自及其盐，其中p为1。13.权利要求1的化合物，其中所述化合物选自：，及其盐。14.如权利要求13所述的化合物，其中该化合物为：，或其盐。15.一种组合物，该组合物包含如权利要求1-14中任一项所述的化合物或其盐、选自有机分子、无机分子、靶向剂、同位素标记的化学化合物、免疫剂、或适用于生物加工的药剂，以及赋形剂，该药剂与该化合物不是共价连接的。16.如权利要求15所述的组合物，其中该组合物是化妆品组合物。17.如权利要求15所述的组合物，其中该组合物是营养制品组合物。18.如权利要求15所述的组合物，其中该组合物是具有非医疗应用的组合物。19.如权利要求18所述的组合物，其中该具有非医疗应用的组合物是适用作食物组分、用于灭火、用于消毒表面、或用于油清理的乳液或乳化剂。20.如权利要求15所述的组合物，其中该组合物是药用组合物。21.如权利要求15-20任一项所述的组合物，其中该组合物进一步包含胆固醇。22.如权利要求15-20任一项所述的组合物，其中该组合物进一步包含PEG化的脂质。23.如权利要求15-20任一项所述的组合物，其中该组合物进一步包含磷脂。24.如权利要求15-20任一项所述的组合物，其中该组合物进一步包含载脂蛋白。25.如权利要求15-20任一项所述的组合物，其中该药剂是有机分子。26.如权利要求15-20任一项所述的组合物，其中该药剂是核酸、蛋白质或肽。27.如权利要求15-20任一项所述的组合物，其中该药剂是疫苗或多核苷酸。28.如权利要求27所述的组合物，其中该药剂是多核苷酸，并且该多核苷酸是DNA。29.如权利要求27所述的组合物，其中该药剂是多核苷酸，并且该多核苷酸是RNA。30.如权利要求29所述的组合物，其中该RNA是RNAi、dsRNA、siRNA、shRNA、miRNA、或反义RNA。31.如权利要求27所述的组合物，其中该药剂是多核苷酸，且所述多核苷酸编码蛋白质或肽。32.如权利要求15-20任一项所述的组合物，其中该组合物是呈颗粒的形式。33.如权利要求32所述的组合物，其中该颗粒是纳米颗粒或微颗粒。34.如权利要求32所述的组合物，其中该颗粒是胶束、脂质体、或脂质体复合物。35.如权利要求32所述的组合物，其中该颗粒封装所述药剂。36.一种筛选化合物库的方法，该方法包括：提供多个不同的权利要求1-14中任一项所述的化合物、或其盐；并且用该化合物库进行至少一种测定以便确定所希望的特性的存在或不存在，其中该所希望的特性是结合多核苷酸的能力、结合肝素的能力、结合小分子的能力、结合蛋白质的能力、增加转染效率的能力、和/或药剂的细胞内递送。37.如权利要求20-35中任一项所述的药物组合物在制备用于治疗受试者所患有的疾病、病症或病状的药物中的用途，其中所述疾病、病症或病状选自：增生性病症、炎性病症、自身免疫性病症、疼痛病状、肝病、以及家族性淀粉样神经病。38.如权利要求20-35中任一项所述的药物组合物在制备用于将多核苷酸递送至细胞的药物中的用途。39.如权利要求38所述的用途，其中该多核苷酸是DNA。40.如权利要求38所述的用途，其中该多核苷酸是RNA。41.如权利要求40所述的用途，其中该RNA是RNAi、dsRNA、siRNA、shRNA、miRNA、或反义RNA。42.如权利要求40所述的用途，其中一旦将该RNA递送至该细胞中，该RNA便能够干扰该生物细胞中的特异性基因的表达。43.如权利要求38所述的用途，其中所述多核苷酸编码蛋白质或肽。