一种卤代喹啉类化合物及其制备方法与流程

文档序号:11892738阅读:来源:国知局

技术特征:

1.如式(Ⅰ)所示的一种卤代喹啉类化合物:

或其药学上可接受的盐、前药、活性代谢物及代谢物的药学上可接受的盐及其混合物形式;

其中,X为Cl;

R1选自卤素、卤代烷基、硝基、氰基、炔基、醛基或酯基;

R2选自硝基或氨基。

2.根据权利要求1所述的卤代喹啉类化合物,其特征在于,所述卤素选自F、Cl或Br。

3.根据权利要求1所述的卤代喹啉类化合物,其特征在于,具有以下其中之一的结构:

或其药学上可接受的盐、前药、活性代谢物及代谢物的药学上可接受的盐及其混合物形式。

4.如权利要求1至3任意一项所述卤代喹啉类化合物的制备方法,包括:

在2-乙烯基喹啉类化合物中滴加浓盐酸,混合,加热回流,得到所述卤代喹啉类化合物;

所述卤代喹啉类化合物为2-氯乙基喹啉类化合物。

5.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于,所述加热回流的温度为40~100℃;所述加热回流的时间为3~12h。

6.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于,所述混合包括:搅拌;所述搅拌的时间为10min。

7.根据权利要求6所述的制备方法,其特征在于,所述搅拌在冰浴下进行。

8.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于,所述2-乙烯基喹啉类化合物和所述浓盐酸的混合比例为1mmol:0.5~50mL;

所述浓盐酸的浓度为12mol。

9.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于,所述2-乙烯基喹啉类化合物的结构如式(Ⅱ)所示:

其中,R1选自卤素或卤代烷基;R2选自硝基或氨基。

10.一种药物组合物,包含:权利要求1-3任意一项所述的卤代喹啉类化合物和/或权利要求4-9任意一项所述的制备方法得到的卤代喹啉类化合物,以及药学上可接受的辅料。

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