一种扁桃酰胺类化合物的制备方法与流程

文档序号:12397894阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种扁桃酰胺类化合物(VII)的制备方法。其特征在于由具备苯甲醛结构的一类化合物作为起始物(II),与溴代硝基甲烷(III)发生亨利加成反应,生成溴代硝基烷烃中间体(IV)后,对α位点的羟基进行保护得到(V),后与氨基片段在催化剂环境下进行极性反转反应得到(VI),最后再脱去保护基团得到目标产物(VII)

R1=H-,Cl-

R2=(CH3)3C-,CH3C(Ph)H-。

2.根据权利要求1所述的扁桃酰胺类化合物(VII)的制备方法,其受权利保护的R1取代基为氢基和氯基;R2取代基为叔丁基和α-苯乙基。

3.根据权利要求1所述的扁桃酰胺类化合物(VII)的制备方法,其中(V)生成(VI)的反应中,反应的溶剂环境为非质子性溶剂环境如四氢呋喃、乙二醇二甲醚、丙酮、二甲亚砜、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺。

4.根据权利要求1所述的扁桃酰胺类化合物(VII)的制备方法,其中(V)生成(VI)的反应中,反应的催化剂为碘催化剂如单质碘、N-碘代丁二酰亚胺、碘伏。

5.根据权利要求1所述的扁桃酰胺类化合物(VII)的制备方法,其中(V)生成(VI)的反应中,反应的辅助催化剂(pH调节剂)为在溶剂环境下可以显碱性的化合物如碳酸钾、碳酸钠、碳酸氢钾、碳酸氢钠、氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化钙。

6.根据权利要求1所述的扁桃酰胺类化合物(VII)的制备方法,其中(V)生成(VI)的反应中,反应加入的蒸馏水的投料量与反应所使用溶剂的物质的量的占比为0%至100%。

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