1.一种如式i所示化合物比拉斯汀的制备方法,其特征在于,
所述制备方法包括步骤:
(1)在第一溶剂中,在氧化剂的存在下,式ii化合物进行氧化反应,得到式iii化合物;
(2)在第二溶剂中,在还原剂的存在下,式iii化合物与式ⅳ化合物进行还原胺化反应,得到式v化合物;和
(3)式v化合物经过水解酸化反应,得到比拉斯汀;
其中,r为c1-c6烷基。
2.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于,步骤(1)中,所述氧化剂选自下组:次氯酸钠、二甲基亚砜、2,2,6,6-四甲基哌啶氧化物、吡啶三氧化硫、三氧化二铬、氯铬酸吡啶盐、重铬酸吡啶盐,或其组合。
3.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于,步骤(1)中,所述氧化剂与式ii化合物的摩尔比为(1.0~5.0):1。
4.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于,步骤(2)中,所述还原剂选自下组:硼氢化钠、硼氢化锂、硼烷,或其组合。
5.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于,步骤(2)中,式ⅳ化合物与式iii化合物的摩尔比为(0.9~1.5):1;和/或
所述还原剂与式iii化合物的摩尔比为(0.25~1.5):1。
6.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于,步骤(2)包括步骤:
(2.1)在第二溶剂中,式iii化合物与式iv化合物进行反应,得到反应混合体系;和
(2.2)向步骤(2.1)所得的反应混合体系中加入所述还原剂,进行还原反应,得到式v化合物。
7.如权利要求6所述的制备方法,其特征在于,所述制备方法具有下述一个或多个特征:
步骤(2.1)中,所述反应的反应温度为15~30℃;
步骤(2.1)中,所述反应的反应时间为0.5~2小时;
步骤(2.2)中,所述还原反应的反应温度为0~35℃;和/或
步骤(2.2)中,所述还原反应的反应时间为0.5~4小时。
8.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于,步骤(1)中,所述第一溶剂选自下组:二氯甲烷、n,n-二甲基甲酰胺、二甲亚砜、四氢呋喃、1,4-二氧六环、甲醇、乙醇、水,或其组合。
9.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于,步骤(2)中,所述第二溶剂选自下组:n,n-二甲基甲酰胺、二甲亚砜、四氢呋喃、1,4-二氧六环、甲醇、乙醇、水,或其组合。
10.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于,步骤(3)包括步骤:
(3.1)在第三溶剂中,在碱的存在下,式v化合物经水解反应,得到含水解产物的混合体系;和
(3.2)除去步骤(3.1)的混合体系的中的第三溶剂,并添加酸,经酸化反应,得到比拉斯汀。