Cl2稀释，然后，用IOml饱和碳酸氢钠水溶液洗涤两次，再用IOml水 洗涤两次。CH 2Cl2溶液用饱和盐水洗涤，并用无水MgSO4干燥，过滤，然后减压浓缩。残留物 通过柱层析（EtOAc :己烧=1 :3)纯化，从而得到207mg(77% )白焦糖相，即，化合物7f。
[0128] 1H-NMR (250MHz，CHCl3-d) δ 7. 90 (br s，1H)，7. 30-7. 45 (m，5H)，4. 74 (s，2H)，2. 40 ( s, 3H), 2. 22 (s, 3H), 2. 04 (s, 3H), I. 32 (s, 9H) ppm
[0129] 〈实施例7-7>N_ (5-苄氧基-3, 4, 6-三甲基吡啶-2-基）环戊烷甲酰胺（7g)的制 备
[0130] 将0. 091ml (0. 654mmol)的三乙胺和0. 069ml (0. 560mmol)环戊烷碳酰氯顺序地加 入IOml含有113mg(0. 467mmol)化合物6的CH2Cl2*，然后，将混合溶液在室温下搅拌4小 时。将反应溶液用100ml CH2Cl2稀释，然后，用IOml饱和碳酸氢钠水溶液洗涤两次，再用 IOml水洗涤两次。CH2Cl2溶液用饱和盐水洗涤，并用无水MgSO 4干燥，过滤，然后减压浓缩。 残留物通过柱层析（EtOAc :己烧=1 :3)纯化，从而得到148mg(93% )黄色固体，即，化合物 7g〇
[0131] 4-匪1?(2501抱，〇1(：13-(1)5 8.710^8，1!1)，7.34-7.45(111，5!1)，4.74(8,2!1)，2.73-2. 85 (m，1H)，2. 40 (s，3H)，2. 23 (s，3H)，2. 09 (s，3H)，1. 55-1. 90 (m，8H) ppm
[0132] 〈实施例7-8>N_ (5-苄氧基-3, 4, 6-三甲基吡啶-2-基）环己烷羧酰胺（7h)的制 备
[0133] 将0. 161ml(l. 155mmol)的三乙胺和0. 132ml(0. 990mmol)环己酰氯顺序地加入 IOml含有200mg(0. 825mmol)化合物6的CH2Cl2*，然后，混合溶液在室温下搅拌5小时。 将反应溶液用100ml CH2Cl2稀释，然后，用IOml饱和碳酸氢钠水溶液洗涤两次，再用IOml 水洗涤两次。CH2Cl2溶液用饱和盐水洗涤，并用无水MgSO4干燥，过滤，然后减压浓缩。残留 物通过柱层析（EtOAc :己烧=1 :1)纯化，从而得到103mg(35% )白色固体，即，化合物7h。
[0134] 1H-NMR (250MHz，CHCl3-d) δ 8. 00 (br s，1H)，7. 33-7. 45 (m，5H)，4. 75 (s，2H)，2. 40 ( s, 3H), 2. 29-2. 35 (m, 1H), 2. 23 (s, 3H), 2. 08 (s, 3H), I. 94-2. 00 (m, 2H), I. 78-1. 81 (m, 2H), I .46-1. 61 (m, 2H), I. 19-1. 38 (m, 4H)ppm
[0135] 〈实施例7-9>N-(5-苄氧基-3, 4, 6-三甲基吡啶-2-基）-2-苯基乙酰胺（7i)的 制备
[0136] 将 0. 161ml (1. 1 5.Smmol)的三乙胺和 0. 134ml (0. 990mmol)苯乙醜氣依次加入 IOml 含有200mg(0. 825mmol)化合物6的CH2Cl2*，然后，将混合溶液在室温下搅拌5小时。将 反应溶液用100ml CH2Cl2稀释，然后，用IOml饱和碳酸氢钠水溶液洗涤两次，再用IOml水 洗涤两次。CH 2Cl2溶液用饱和盐水洗涤，并用无水MgSO4干燥，过滤，然后减压浓缩。残留物 通过柱层析（EtOAc :己烧=1 :1)纯化，从而得到190mg(64% )白色固体，即，化合物7i。
[0137] 1H-NMR (250MHz, CHCl3-(I) δ 8. 08 (br s, 1H), 7. 26-7. 44 (m, 10H), 4. 72 (s, 2H), 3. 74 (s, 2H), 2. 36 (s, 3H), 2. 20 (s, 3H), 2. 04 (s, 3H) ppm
[0138] 〈实施例7-10>N-(5-苄氧基-3, 4, 6-三甲基吡啶-2-基）-3-苯基丙酰胺（7 j)的 制备
[0139] 将 0. 161ml (1. 1 5.Smmol)的三乙胺和 0. 147ml (0. 990mmol)苯乙醜氣依次加入 IOml 含有200mg(0. 825mmol)化合物6的CH2Cl2*，然后，将混合溶液在室温下搅拌8小时。将 反应溶液用100ml CH2Cl2稀释，然后，用IOml饱和碳酸氢钠水溶液洗涤两次，再用IOml水 洗涤两次。CH 2Cl2溶液用饱和盐水洗涤，并用无水MgSO4干燥，过滤，然后减压浓缩。残留物 通过柱层析（EtOAc :己烧=1 :3)纯化，从而得到310mg(99% )白色固体，即，化合物7j。
[0140] 1H-NMR (250MHz, CHCl3-(I) δ 8. 33 (br s, 1H), 7. 14-7. 44 (m, 10H), 4. 74 (s, 2H), 3. 02 (t, J = 7. 2Hz, 2H), 2. 70 (t, J = 8. 2Hz, 2H), 2. 38 (s, 3H), 2. 22 (s, 3H), 2. 03 (s, 3H) ppm
[0141] 〈实施例7-ll>N-(5-苄氧基-3, 4, 6-三甲基吡啶-2-基）苯甲酰胺（7k)的制备
[0142] 将0. 136ml(0. 965mmol)的三乙胺和0. 096ml(0. 827mmol)苯甲酰氯顺序地加入 IOml含有167mg(0. 689mmol)化合物6的CH2Cl2*，然后，将混合溶液在室温下搅拌12小 时。将反应溶液用100ml CH2Cl2稀释，然后，用IOml饱和碳酸氢钠水溶液洗涤两次，再用 IOml水洗涤两次。CH2Cl2溶液用饱和盐水洗涤，并用无水MgS04干燥，过滤，然后减压浓缩。 残留物通过柱层析（EtOAc :己烧=1 :5)纯化，从而得到206mg (86% )白焦糖相，即，化合物 7k〇
[0143] 〈实施例7-12>N-(5-苄氧基-3, 4, 6-三甲基吡啶-2-基）-4-氟苯甲酰胺（71)的 制备
[0144] 将0. 161ml(l. 155mmol)的三乙胺和0. 119ml(0. 990mmol)4-氟苯甲酰氯依次加入 IOml含有200mg (0. 825mmol)化合物6的CH2Cl2*，然后，将混合溶液在室温下搅拌5小时。 将反应溶液用100ml CH2Cl2稀释，然后，用IOml饱和碳酸氢钠水溶液洗涤两次，再用IOml 水洗涤两次。CH2Cl2溶液用饱和盐水洗涤，并用无水MgSO4干燥，过滤，然后减压浓缩。残留 物通过柱层析（EtOAc :己烧=1 :5)纯化，从而得到218mg(72% )白色固体，即，化合物71。
[0145] IH-NMR (250MHz, CHCl3-(I) δ 8. 86 (br s, 1H), 7. 93-7. 98 (m, 2H), 7. 31-7. 46 (m, 5H), 7. 06-7. 13 (m, 2H), 4. 76 (s, 2H), 2. 39 (s, 3H), 2. 27 (s, 3H), 2. 17 (s, 3H) ppm
[0146] 〈实施例7-13>N-(5-苄氧基-3, 4, 6-三甲基吡啶-2-基）-4-甲氧基苯甲酰胺 (7m)的制备
[0147] 将0· 161ml(l. 155_〇1)的三乙胺和0· 135ml(0. 990mmol)4-甲氧基苯甲酰氯顺序 地加入IOml含有200mg(0. 825mmol)化合物6的CH2Cl2*，然后，将混合溶液在室温下搅拌 4小时。将反应溶液用100ml CH2Cl2稀释，然后，用IOml饱和碳酸氢钠水溶液洗涤两次，再 用IOml水洗涤两次。CH 2Cy容液用饱和盐水洗涤，并用无水MgSO 4干燥，过滤，然后减压浓 缩。残留物通过柱层析（EtOAc :己烷=1 :3)纯化，从而得到220mg(71%)白色固体，即，化 合物7m。
[0148] 1H-NmrOSOMHz, CHCl3-d) δ 8. 61 (br s，1H)，7. 91 (dd，J = 6. 8, I. 9Hz，2H)，7. 31-7 .46 (m, 5H), 6. 91 (dd, J = 6. 9, I. 9Hz, 2H), 4. 75 (s, 2H), 3. 83 (s, 3H), 2. 40 (s, 3H), 2. 26 (s, 3 H), 2. 16 (s, 3H)ppm
[0149] 〈实施例7-14>N_ (5-苄氧基-3, 4, 6-三甲基吡啶-2-基）-4-(叔丁基）苯甲酰胺 (7n)的制备
[0150] 将 0. 161ml (I. 155mmol)的三乙胺和 0. 197ml (0. 990mmol) 4-叔丁基苯甲醜氣顺序 地加入IOml含有200mg(0. 825mmol)化合物6的CH2Cl2*，然后，将混合溶液在室温下搅拌 3小时。将反应溶液用100ml CH2Cl2稀释，然后，用IOml饱和碳酸氢钠水溶液洗涤两次，再 用IOml水洗涤两次。CH 2Cy容液用饱和盐水洗涤，并用无水MgSO 4干燥，过滤，然后减压浓 缩。残留物通过柱层析（EtOAc :己烧=1 :5)纯化，从而得到218mg(66% )白色固体，即，化 合物7n。
[0151] 1H-NmrOSOMHz, CHCl3-d) δ 8. 96(br s，1H)，7. 89(dd，J = 6. 7, I. 7Hz，2H)，7. 31-7 .47 (m, 7H), 4. 76 (s, 2H), 2. 40 (s, 3H), 2. 26 (s, 3H), 2. 17 (s, 3H), I. 32 (s, 9H) ppm
[0152] 〈实施例7-15>N-(5-苄氧基-3, 4, 6-三甲基吡啶-2-基）苯并[d] [1，3]二氧杂 环戊烯-5-甲酰胺（7〇)的制备
[0153] 将 0· 161ml (I. 155mmol)的三乙胺和 186mg (0· 990mmol)胡椒酸酰氯 (piperonyloyl chloride)依次加入 IOml 含有 200mg(0. 825mmol)化合物 6 的 CH2Cl2中， 然后，将混合溶液在室温下搅拌5小时。将反应溶液用100ml CH2Cl2稀释，然后，用IOml饱 和碳酸氢钠水溶液洗涤两次，再用IOml水洗涤两次。CH 2Cl2溶液用饱和盐水洗涤，并用无 水MgSO4干燥，过滤，然后减压浓缩。残留物通过柱层析（EtOAc :己烷=1 :5)纯化，从而得 到233mg(73%)白色固体，SP，化合物7〇。
[0154] 1H-NmrOSOMHz, CHCl3-d) δ 8. 86 (br s，1H)，7. 31-7. 52 (m，7H)，6. 80 (d，J = 8. IHz ,1H), 6. 00 (s, 2H), 4. 75 (s, 2H), 2. 39 (s, 3H), 2. 25 (s, 3H), 2. 14 (s, 3H) ppm
[0155] 〈实施例7-16>N-(5-苄氧基-3, 4, 6-三甲基吡啶-2-基）-1-萘甲酰胺（7p)的制 备
[0156] 将 0· 161ml (I. 155mmol)的三乙胺和 0· 153ml (0· 990mmol) 1-萘酰氯顺序地加入 IOml含有200mg (0. 825mmol)化合物6的CH2Cl2*，然后，将混合溶液在室温下搅拌2小时。 将反应溶液用100ml CH2Cl2稀释，然后，用IOml饱和碳酸氢钠水溶液洗涤两次，再用IOml 水洗涤两次。CH2Cl2溶液用饱和盐水洗涤，并用无水MgSO4干燥，过滤，然后减压浓缩。残留 物通过柱层析（EtOAc :己烧=1 :5)纯化，从而得到170mg(60% )白色固体，即，化合物7p。
[0157] 1H-NMR (250MHz, CHCl3-(I) δ 8. 69 (br s, 1H), 8. 49-8. 53 (m, 1H), 7. 83-7. 95 (m, 3H), 7. 31-7. 58 (m, 8H), 4. 76 (s, 2H), 2. 35 (s, 3H), 2. 28-2. 29 (m, 6H) ppm
[0158] 〈实施例7-17>N-(5-苄氧基-3, 4, 6-三甲基吡啶-2-基）噻吩-2-甲酰胺（7q) 的制备
[0159] 将0. 161ml (I. 155mmol)的三乙胺和0. 109ml (0. 990mmol) 2-噻吩碳酰氯依次加入 IOml含有200mg (0. 825mmol)化合物6的CH2Cl2*，然后，将混合溶液在室温下搅拌5小时。 将反应溶液用100ml CH2Cl2稀释，然后，用IOml饱和碳酸氢钠水溶液洗涤两次，再用IOml 水洗涤两次。CH2Cl2溶液用饱和盐水洗涤，并用无水MgSO4干燥，过滤，然后减压浓缩。残留 物通过柱层析（EtOAc :己烧=1 :5)纯化，从而得到188mg(64% )黄焦糖相，即，化合物7q。
[0160] 1H-NMR (250MHz, CHCl3-(I) δ 7. 74 (dd, J = 3. 7, L 〇Hz, 1H), 7. 33-7. 49 (m, 6H), 7. 05 (dd, J = 4. 9, 3. 7Hz, 1H), 4. 76 (s, 2H), 2. 40 (s, 3H), 2. 25 (s, 3H), 2. 18 (s, 3H) ppm
[0161] 〈实施例7-18>N-(5-苄氧基-3, 4, 6-三甲基吡啶-2-基）-2-乙基丁酰胺（7r)的 制备
[0162] 将 0. 161ml (I. 155mmol)的三乙胺和 0. 140ml (0. 990mmol) 2-乙基丁酰氯依次加入 IOml含有200mg (0. 825mmol)化合物6的CH2Cl2*，然后，将混合溶液在室温下搅拌3小时。 将反应溶液用100ml CH2Cl2稀释，然后，用IOml饱和碳酸氢钠水溶液洗涤两次，再用IOml 水洗涤两次。CH2Cl2溶液用饱和盐水洗涤，并用无水MgSO4干燥，过滤，然后减压浓缩。残留 物通过柱层析（EtOAc :己烧=1 :2)纯化，从而得到215mg(76% )白色固体，即，化合物7r。
[0163] 1H-NMR (250MHz，CHCl3-d) δ 7. 77 (br s，1H)，7. 30-7. 46 (m，5H)，4. 74 (s，2H)，2. 40 ( s，3H)，2· 22 (s，3H)，2· 15-2. 18 (m，1H)，2· 10 (s，3H)，I. 68-1. 83 (m，2H)，I. 49-1. 65 (m，2H)，0 .98 (t, J = 7. 4Hz, 3H) ppm
[0164] 〈实施例7-19>N_ (5-苄氧基-3, 4, 6-三甲基吡啶-2-基）-2-苯氧基乙酰胺（7s) 的制备
[0165] 将0. 161ml (I. 155mmol)的三乙胺和0. 140ml (0. 990mmol)苯氧基乙酰氯依次加入 IOml含有200mg (0. 825mmol)化合物6的CH2Cl2*，然后，将混合溶液在室温下搅拌2小时。 将反应溶液用100ml CH2Cl2稀释，然后，用IOml饱和碳酸氢钠水溶液洗涤两次，再用IOml 水洗涤两次。CH2Cl2溶液用饱和盐水洗涤，并用无水MgSO4干燥，过滤，然后减压浓缩。残留 物通过柱层析（EtOAc :己烧=1 :2)纯化，从而得到263mg(85% )白色固体，即，化合物7s。
[0166] 1H-NMR (250MHz，CHCl3-d) δ 8. 53 (br s，1H)，7. 29-7. 47 (m，7H)，6. 94-7. 05 (m，3H)， 4. 76 (s, 2H), 4. 64 (s, 2H), 2. 44 (s, 3H), 2. 25 (s, 3H), 2. 12 (s, 3H) ppm
[0167] 〈实施例7-20>N_ (5-苄氧基-3, 4, 6-三甲基吡啶-2-基）-2-苯基丁酰胺（7t)的 制备
[0168] 将 0. 161ml (I. 155mmol)的三乙胺和 0. 169ml (0. 990mmol) 2-苯基丁酰氯依次加入 IOml含有200mg (0. 825mmol)化合物6的CH2Cl2*，然后，将混合溶液在室温下搅拌5小时。 将反应溶液用100ml CH2Cl2稀释，然后，用IOml饱和碳酸氢钠水溶液洗涤两次，再用IOml 水洗涤两次。CH2Cl2溶液用饱和盐水洗涤，并用无水MgSO4干燥，过滤，然后减压浓缩。残留 物通过柱层析（EtOAc :己烧=1 :3)纯化，从而得到248mg (77% )黄色的糖稀相，即，化合物 7t〇
[0169] 1H-NMR (250MHz, CHCl3-(I) δ 7. 90 (br s, 1H), 7. 20-7. 45 (m, 10H), 4. 72 (s, 2H), 3. 45 (t, J = 7. 4Hz, 1H), 2. 34 (s, 3H), 2. 16-2. 27 (m, 4H), I. 94 (s, 3H), I. 74-1. 89 (m, 1H), 0. 88 (t ,J = 7. 3Hz, 3H) ppm
[0170] 〈实施例7-21>N-(5-苄氧基-3, 4, 6-三甲基吡啶-2-基）-2, 4, 6-三甲基苯甲酰 胺（7u)的制备
[0171] 将 0· 161ml(l. 155mmol)的三乙胺和 0· 168ml(0.990mmol)2,4,6-三甲基苯甲酰氯 依次加入IOml含有200mg(0. 825mmol)化合物6的CH2Cl2*，然后，将混合溶液在室温下搅 拌12小时。将反应溶液用100ml CH2Cl2稀释，然后，用IOml饱和碳酸氢钠水溶液洗涤两 次，再用IOml水洗涤两次。CH 2Cy容液用饱和盐水洗涤，并用无水MgSO 4干燥，过滤，然后减 压浓缩。残留物通过柱层析（EtOAc :己烧=1 :4)纯化，从而得到104mg(33% )白色固体， 即，化合物7u。
[0172] 1H-NMR (250MHz，CHCl3-d) δ 7. 56 (br s，1H)，7. 32-7. 48 (m，5H)，6. 85 (s，2H)，4. 76 ( s, 2H), 2. 41 (s, 9H), 2. 27 (s, 9H) ppm
[0173] 〈实施例7-22>3-苄氧基4-(5-苄氧基-3,4,6-三甲基吡啶-2-基）苯甲酰胺 (7v)的制备
[0174] 将0. 161ml (I. 155mmol)的三乙胺和260mg (0. 990mmol) 3-节氧基苯甲酰氯依次加 入IOml含有200mg (0. 825mmol)化合物6的CH2Cl2*，然后，将混合溶液在室温下搅拌3小 时。将反应溶液用100ml CH2Cl2稀释，然后，用IOml饱和碳酸氢钠水溶液洗涤两次，再用 IOml水洗涤两次。CH2Cl2溶液用饱和盐水洗涤，并用无水MgSO 4干燥，过滤，然后减压浓缩。 残留物通过柱层析（EtOAc :己烧=1 :3)纯化，从而得到276mg(74% )白色固体，即，化合物 7v〇
[0175] 4-匪1?(25010^，01(：13-(1)5 8.46〇^8，1!1)，7.3卜7.57(111，13!1)，7.13((1(1，了 = 7. 8, 2. 4Hz, 1H), 5. 08 (s, 2H), 4. 75 (s, 2H), 2. 42 (s, 3H), 2. 27 (s, 3H), 2. 17 (s, 3H) ppm
[0176] 〈实施例7-23>N- (5-苄氧基-3, 4, 6-三甲基吡啶-2-基）-3, 5, 5-三甲基己酰胺 (7w)的制备
[0177] 将 0· 161ml(l. 155mmol)的三乙胺和 0· 192ml(0. 990mmol)3, 5, 5-三甲基己酰氯依 次加入IOml含有200mg(0. 825mmol)化合物6的CH2Cl2*，然后，将混合溶液在室温下搅拌 3小时。将反应溶液用100ml CH2Cl2稀释，然后，用IOml饱和碳酸氢钠水溶液洗涤两次，再 用IOml水洗涤两次。CH 2Cy容液用饱和盐水洗涤，并用无水MgSO 4干燥，过滤，然后减压浓 缩。残留物通过柱层析（EtOAc :己烧=1 :2)纯化，从而得到268mg(85% )黄色固体，即，化 合物7w。
[0178] 1H-NMR (250MHz, CHCl3-(I) δ 8. 47 (br s, 1H), 7. 30-7. 46 (m, 5H), 4. 74 (s, 2 Η), 2. 35-2. 48 (m, 4H), 2. 23 (s, 3H), 2. 15-2. 19 (m, 2H), 2. 12 (s, 3H), I. 30 (dd, JJ = 14. 0, 3. 4Hz, 1Η), 1. 12 (dd, JJ = 14. Ο, 6. 2Hz, 1Η), 1. 04 (d, J = 6. 1Hz, 3Η), 0. 90 (s, 9Η) ppm
[0179] 〈实施例7-24>Ν_ (5-苄氧基-3, 4, 6-三甲基吡啶-2-基）-2- (4-氯苯基）乙酰胺 (7χ)的制备
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