波谱数据
[0079]中间体5-01，（R)-2,4-二氨基-5-(4-甲氧羰基苯基)-6-[4-(2,2_二甲基-1,3-二 氧戊环基）甲氧基]嘧啶
[0080]参照方法B，对应使用苯硼酸类化合物6为-C00CH3对位取代的苯硼酸，经柱层析 [洗脱剂:V(甲醇）：V(二氯甲烷）=2:100]得到白色固体0.64g，收率62.59%。111.?.151.3-152.415? NMR(400MHz，CDCl3)8.05(dd，Ji = 6.8，j2=1.6,2H，Ar-H)，7.42(dd，Ji = 6.8，j2 = 1.6,2H，Ar-H)，4.72(s，2H，NH2)，4.58(s，2H，NH2)，4.36(dd，Ji = 10.4，j2 = 4.0，lH，0CH2)， 4.31-4.26(m,lH,CH) ,4.22(dd ,Ji = 10.4 ,J2 = 6.0,1H,0CH2), 3.96(dd ,Ji = 8.0 ,J2 = 6.0, 1H,0CH2) ,3.93(s,3H,0CH3) ,3.72(dd,Ji = 8.4,J2 = 6.0,1H,0CH2) ,1.32(s,3H,CH3) ,1.27 (s,3H,CH3)；MSm/z:375.2(M+H) + .
[0081 ]中间体5-02，（R)-2，4-二氨基-5-(3-甲氧羰基苯基)-6-[4-(2，2-二甲基-1，3-二 氧戊环基）甲氧基]嘧啶
[0082] 参照方法B，经柱层析[洗脱剂:V(甲醇）：V(二氯甲烷）= 2:100]得到0.66g白色固 体，收率64.55% m.p.lSl .4-181匪R(400MHz，CDCl3)8.00(t，J = 1.6, lH，Ar-H)， 7.96(dt ,Ji = 7.6 j2=1.6,lH,Ar-H) ,7.52(dt ,Ji = 7.6,j2 = 1.6,lH,Ar-H) ,7.47(t ,J = 7.6,lH,Ar-H) ,4.71 (s, 2H,NH2), 4.54(s , 2H,NH2) ,4.37(dd ,Ji= 10.8 ,J2 = 4.0,1H,0CH2), 4.30-4.25(m,lH,CH) ,4.19(dd,Ji = 10.8,J2 = 6.0,1H,0CH2) ,3.96(dd,Ji = 8.4,J2 = 6.0, 1H,0CH2) ,3.92(s,3H,0CH3) ,3.73(dd,Ji = 8.4,J2 = 6.0,1H,0CH2) ,1.31(s,3H,CH3) ,1.25 (s,3H,CH3)；MSm/z:375.2(M+H) + .
[0083] 中间体5-03，（R)-2，4-二氨基-5-(4-氯苯基)-6-[4-(2，2-二甲基-1，3-二氧戊环 基）甲氧基]啼啶
[0084] 参照方法A，经柱层析[洗脱剂：V(甲醇）：V(二氯甲烷）= 1:100]得到白色固体 0.64g，收率66.80% om.p· 171.2-172.815? NMR(400MHz，CDC13)7.36((1, J = 8.4，2H，Ar-H)，7.25((1, J = 8.0,2H，Ar-H)，4.69(s，2H，NH2)，4.52(s，2H，NH2)，4.36(dd，Ji = 10.8，j2 = 4.4,1H,0CH2) ,4.31-4.26(m,lH,CH),4.20(dd,Ji = 10.8 j2 = 5.6,lH,0CH2),3.97(dd,Ji = 8.4 j2 = 6.4,lH,0CH2),3.72(dd,Ji = 8.4,J2 = 6.0,1H,0CH2) ,1.32(s,3H,CH3),1.28(s,3H, CH3) ;MSm/z: 351.1 (M+H) + .
[0085] 中间体5-04，（R)-2，4-二氨基-5-(4-氟苯基)-6-[4-(2，2-二甲基-1，3-二氧戊环 基）甲氧基]啼啶
[0086] 参照方法A，经柱层析[洗脱剂：V(甲醇）：V(二氯甲烷）= 1:100]得到白色固体 〇.61g，收率73.63% om.p· 162.3-163.015? 匪R(400MHz，CDCl3)7.27(dd，Ji = 8.8，j2 = 5.6,2H，Ar-H)，7.08(t，J = 8.8,2H，Ar-H)，4.69(s，2H，NH2)，4.52(s，2H，NH2)，4.36(dd，Ji = 10.8, J2 = 4.0,1H，0CH2) ,4.31-4.26(m，lH，CH)，4.20(dd，Ji = 10.8, J2 = 5.6,1H，0CH2) ,3.96 (dd，Ji = 8.4，j2 = 6.4，lH，0CH2)，3.71(dd，Ji = 8.4，J2 = 6.0，lH，0CH2)，1.32(s，3H，CH3)， 1 · 27(s，3H，CH3);MSm/z:335·1(M+H) + ·
[0087] 中间体5-05，（R)_2，4_二氨基-5-(3，4_二氯苯基)-6-[4_(2，2-二甲基-1，3-二氧 戊环基）甲氧基]嘧啶
[0088] 参照方法A，经柱层析[洗脱剂：V(甲醇）：V(二氯甲烷）= 1:100]得到白色固体 〇 .55g，收率52 · 27% 34.164.1-165.915? NMR(400MHz，CDC13)7.45((1, J = 8.0，lH，Ar-H) ,7.44(d,J = 2.0,lH,Ar-H),7.17(dd,Ji = 8.0 j2 = 2.0,lH,Ar-H),4.73(s,2H,NH2) ,4.56 (s,2H,NH2) ,4.35(dd ,Ji = 10.4 ,J2 = 4.4,1H,0CH2) ,4.33-4.27(m, 1H, CH) ,4.22(dd,Ji = 10.4 j2 = 5.2,lH,0CH2),3.99(dd ,Ji = 8.4 j2 = 6.0,lH,0CH2),3.73(dd ,Ji = 8.4 J2 = 6.0, lH，0CH2)，1.33(s，3H，CH3)，1.30(s，3H，CH3);MSm/z:385.1(M+H) + ·
[0089] 中间体5-06，（R)_2，4-二氨基-5-(3-氯-4-氟苯基)-6-[4_(2，2-二甲基-1，3-二氧 戊环基）甲氧基]嘧啶
[0090] 参照方法A，经柱层析[洗脱剂：V(甲醇）：V(二氯甲烷）= 1:100]得到白色固体 0.648，收率63.54%。111.?.149.卜150.1。(3;111匪1?(40010^，〇)(：13)7.37((1(1，了1 = 7.2，了2 = 1.6,lH,Ar-H),7.20-7.14(m,2H,Ar-H) ,4.71 (s , 2H,NH2) ,4.53(s , 2H,NH2), 4.35(dd ,Ji = 10.6 j2 = 4.2,lH,0CH2),4.32-4.27(m,lH,CH),4.22(dd ,Ji = 10.6 ,J2 = 5.4,1H,0CH2),3.98 (dd ,Ji = 8.4 j2 = 6.0,lH,0CH2),3.72(dd,Ji = 8.4 ,J2 = 6.0,1H,0CH2),1.33(s,3H,CH3), 1.29(s, 3H, CH3) ；MSm/z : 369.1 (M+H)+.
[0091] 中间体 5-07，（R)-2,4-二氨基-5-(4-三氟甲基苯基）-6-[4-(2,2-二甲基-1,3-二 氧戊环基）甲氧基]嘧啶
[0092] 参照方法A，经柱层析[洗脱剂:V(甲醇）：V(二氯甲烷）= 1:100]得到淡黄色固体 0.728，收率68.59%。111.?.126.6-127.2。(3;111匪1?(40010^，0)(：13)7.64((1，了 = 8.2,2!1，八『-H) ,7.46(d ,J = 8.2,2HAr-H) ,4.73(s , 2H,NH2) ,4.56(s , 2H,NH2), 4.37(dd ,Ji = 11.2 ,J2 = 4.2,1H,0CH2) ,4.32-4.27(m,lH,CH),4.22(dd,Ji = 11.2 j2 = 5.6,lH,0CH2),3.97(dd,Ji = 8.4 j2 = 6.0,lH,0CH2),3.71(dd,Ji = 8.4,J2 = 6.0,1H,0CH2) ,1.32(s,3H,CH3),1.24(s,3H, CH3)；MSm/z :385.1(M+H) + .
[0093] 中间体5-08，（R)_2，4-二氨基-5-(3-三氟甲基苯基）-6-[4_(2，2-二甲基-1，3-二 氧戊环基）甲氧基]嘧啶
[0094] 参照方法A，经柱层析[洗脱剂:V(甲醇）：V(二氯甲烷）= 1:100]得到淡黄色固体 0.64g，收率67.85% m.p. 126.0-126. St;1!! Mffi(400MHz，CDCl3)7.61(s，lH，Ar-H)，7.56-7.49(m,3H,Ar-H) ,4.73( s,2H,NH2) ,4.55( s,2H,NH2) ,4.36(dd,Ji = 10.6 J2 = 4.2,1H, 0CH2),4.31-4.26(m,lH,CH),4.22(dd ,Ji = 10.6 j2 = 5.8,lH,0CH2),3.96(dd ,Ji = 8.4 ,J2 = 6.4,1H,0CH2) ,3.70(dd,Ji = 8.4,J2 = 6.0,1H,0CH2) ,1.32(s,3H,CH3) ,1.25(s,3H,CH3)； MSm/z:385.1(M+H)+.
[0095] 中间体5-09，（R)-2，4-二氨基-5-(4-三氟甲氧基苯基）-6-[4-(2，2-二甲基-1，3-二氧戊环基）甲氧基]嘧啶
[0096] 参照方法A，经柱层析[洗脱剂：V(甲醇）：V(二氯甲烷）= 2:100]得到黄色固体 〇.77g，收率70.42% om.p·37.1-38.ΟΙ;1!! NMR(400MHz，CDC13)7.35((1, J = 8.4,2H，Ar-H)， 7.24(d,J = 8.4,lH,Ar-H) ,4.71( s,2H,NH2) ,4.54( s,2H,NH2) , 4.38(dd, Ji = 10.8 ,J2 = 4.0. 1H,0CH2) ,4.32-4.27(m,lH,CH),4.21(dd,Ji = 10.8 j2 = 5.6,lH,0CH2),3.96(dd,Ji = 8.4 j2 = 6.4,lH,0CH2),3.72(dd,Ji = 8.4,J2 = 6.4,1H,0CH2) ,1.32(s,3H,CH3),1.23(s,3H, CH3)；MSm/z:401.1(M+H) + .
[0097] 中间体5-10，（R)_2，4-二氨基-5-(3-三氟甲氧基苯基）-6-[4_(2，2-二甲基-1，3-二氧戊环基）甲氧基]嘧啶
[0098] 参照方法A，经柱层析[洗脱剂：V(甲醇）：V(二氯甲烷）= 2:100]得到黄色固体 0.728，收率65.85%。111.?.36.2-37.1。(3;111匪1?(4001抱，0)(：13)7.41(^ = 8.0，1!1，厶『-!〇， 7.28-7.26(m,lHAr-H) ,7.21(s,lH,Ar-H) ,7.14(d ,J = 8.4,lH,Ar-H) ,4.73( s , 2H,NH2), 4.58(s,2H,NH2),4.36(dd,Ji = 10.8 j2 = 4.0,lH,0CH2),4.32-4.26(m,lH,CH) ,4.21(dd,Ji = 10.8 j2 = 6.0,lH,0CH2),3.97(dd ,Ji = 8.4,j2 = 6.4,lH,0CH2),3.72(dd ,Ji = 8.4 ,J2 = 6.0，lH，0CH2)，1.32(s，3H，CH3)，1.27(s，3H，CH3);MSm/z:401.1(M+H) +·
[0099] 中间体5-丨丨，（R)-2，4-二氨基-5-(4-氰基苯基)-6-[4_(2，2-二甲基-1，3-二氧戊 环基）甲氧基]嘧啶
[0100] 参照方法A，经柱层析[洗脱剂：V(甲醇）：V(二氯甲烷）= 2:100]得到白色固体 0.62g，收率66.61 % 34.209.3-209.915? NMR(400MHz，CDC13)7.68((1, J = 8.4，2H，Ar-H) ,7.47(d ,J = 8.4,2HAr-H) ,4.76(s , 2H,NH2) ,4.57(s , 2H,NH2), 4.36(dd ,Ji = 10.8 ,J2 = 4.0. 1H,0CH2) ,4.32-4.27(m,lH,CH),4.23(dd,Ji = 10.8 j2 = 6.0,lH,0CH2),3.97(dd,Ji = 8.4 j2 = 6.4,lH,0CH2),3.70(dd,Ji = 8.4,J2 = 6.0,1H,0CH2) ,1.32(s,3H,CH3),1.28(s,3H, CH3)；MSm/z :342.1(M+H) + .
[0101] 中间体 5-12，（R)-2,4-二氨基-5-(4-甲氧基苯基)-6-[4-(2,2-二甲基-1,3-二氧 戊环基）甲氧基]嘧啶
[0102] 参照方法A，经柱层析[洗脱剂：V(甲醇）：V(二氯甲烷）= 1:100]得到白色固体 0.64g，收率67.76% om.p· 119.7-120.215? NMR(400MHz，CDC13)7.21((1, J = 8.8，2H，Ar-H)，6.93(d，J = 8.8,2H，Ar-H)，4.65(s，2H，NH2)，4.53(s，2H，NH2)，4.37(dd，Ji = 10.8，j2 = 4.0，1H，0CH2) ,4.32-4.26(m，lH，CH)，4.19(dd，Ji = 10.8，j2 = 6.0，lH，0CH2)，3.96(dd，Ji = 8.4，J2 = 6.4，1H，0CH2)，3.82(s，3H，0CH3)，3.74(dd，Ji = 8.4，j2 = 6.4，lH，0CH2)，1.32(s， 3H，CH3)，1 · 28(s，3H，CH3);MSm/z: 347 · 2(M+H) + ·
[0103] 中间体 5-13，（R)-2,4-二氨基-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-6-[4-(2,2-二甲基-1， 3-二氧戊环基）甲氧基]嘧啶
[0104] 参照方法A，经柱层析[洗脱剂：V(甲醇）：V(二氯甲烷）= 2:100]得到白色固体 〇.7(^，收率63.06%。111.?.183.8-184.1。(3; 111匪1?(40010^，0)(：13)6.54(8,2!1，厶广!1)，4.67 (s,2H,NH2) ,4.62(s,2H,NH2),4.38-4.31(m,2H,0CH2) ,4.27-4.20(m, 1H,CH) ,4.01(dd,Ji = 8.4 j2 = 6.4,lH,0CH2),3.87(s,3H,0CH3),3.84(s,6H,0CH3x2),3.77(dd ,Ji = 8.0 J2 = 6.0, lH,0CH2),1.32(s,3H,CH3),1.28(s,3H,CH3)；MSm/z:407.2(M+H) + .
[0105] 中间体5-14,（R)-2,4-二氨基-5-(3-三氟乙氧基甲基苯基)-6-[4-(2,2-二甲基-1，3_二氧戊环基）甲氧基]嘧啶
[0106] 参照方法A，经柱层析[洗脱剂:V(甲醇）：V(二氯甲烷）= 2:100]得到0.72g黄色固 体，收率61.70% 34.32.2-33.215? 匪R(400MHz，CDCl3)7.40(t，J = 7.6, lH，Ar-H)， 7· 30-7 · 27(m，3H，Ar-H)，4.68(s，4H，CH2，NH2)，4.56(s，2H，NH2)，4.35(dd，Ji = 10.8, J2 = 4.0，1H，0CH2) ,4.32-4.26(m，lH，CH)，4.22(dd，Ji = 10.4,j2 = 5.6，lH，0CH2)，3.96(dd，Ji = 8.4,J2 = 6.4,1H,0CH2) ,3.87(q,J = 8.8,2H, CF3CH2), 3.73(dd, Ji = 8.0 , J2 = 5.8,1H, 0CH2),1.31(s,3H,CH3),1.25(s,3H,CH3)；MSm/z:429.2(M+H) +.
[0107] 中间体 5-15，（R)-2,4-二氨基-5-[4-(吗啉-4-羰基)苯基]-6-[4-(2,2-二甲基-1， 3-二氧戊环基）甲氧基]嘧啶
[0108