[0111] 咕 NMR(400MHz，CDCl3):Sl0.63(s，lH)，8.46(s，lH)，8.17(dd，J=7.8，1.4Hz，lH)， 7.75(dd ,J = 8.0,1.6Hz,lH),7.53-7.44(m,lH),7.39(d ,J = 7.6Hz,lH),7.27(t ,J = 7.4Hz, 1H),7.23-7.17(m,lH),7.13-7.02(m,3H),6.93(d,J=8.0Hz,1H),6.78-6.72(m,1H),4.19 (dd ,J=10.0,8.8Hz,lH),4.15-4.05(m,lH),3.99(dd ,J=10.0,7.6Hz,lH),3.01-2.88(m, 2H)，1.08(t，J = 6.8Hz，12H)，0.79(s，9H).13C 匪R(101MHz，CDC13) :δ163·5,160.3,149.6, 146.8,142.5,137.7,132.2,132.0,130.4,130.0,129.1,125.3,124.5,124.1,122.9， 117.7,114.3,111 .5,76.2,67.2,33·9,27·9,25.8,23.6，23·5.HRMS(EI)calculated for [C32H39N3O]Requires m/z 481.3093,found m/z 481.3098.
[0112] 实例B5:亚胺噁唑啉胺B5的制备
[0113]
[0114] 对三氟甲基苯胺（3.22228,20111111〇1，1.3691^￥)与八3(5.31798，15.5111111〇1， 1. Oequiv)溶于30mL甲苯中，对甲苯横酸（0.2580g，1.5mmol，10mol % )催化，反应48h，乙醇 重结晶得到5.7254g(11.8mmo 1，76 % )B5。
[0115] 4 NMR(400MHz，CDCl3)Sll.21(s，lH)，8.59(s，lH)，7.89(dd，J=16.2,7.8Hz，2H)， 7.53(d，J = 8.2Hz，lH)，7.39(dd，J=10.2,6.5Hz，4H)，7.34(dd，J=11.2,4.1Hz，lH)，7.27-7.15(m,5H), 7.08( t,J = 7.4Hz,lH) ,6.98(d ,J = 8.2Hz , 2H), 6.91 (t ,J = 7.4Hz , 1H), 5.38 (dd，J = 9.8,8.4Hz，lH)，4.68(dd，J = 9.9,8.5Hz，lH) ,4.13(t，J = 8.3Hz，lH) .13C 匪R (101ΜΗζ，αχη3):δ160·5，155·9，151·5，150·4，147·6，143·4，132·8，131·9，128·6，128·4， 128.3,128.1,128.1,125.6,125.5,125.2,124.9,124.7,123.1,119.8,119.5,119.1， 118.3,74.7,72.4.HRMS(EI)calculated for[C29H22F3N30]+requires m/z 485.1715,found m/z 485.1720.
[0116] 实例B6:亚胺噁唑啉胺B6的制备
[0117]
[0118] 对甲氧基苯胺（2 · 4640g, 20mmol，1 · 3equiv)与A3(5 · 3179g，15 · 5mmol, 1. Oequiv) 溶于30mL甲苯中，对甲苯磺酸(0.2580g，1.5mmo 1，1 Omo 1 % )催化，反应48h，乙醇重结晶得到 5.0006g(11.2mmol,72%)B6〇
[0119] 4 MMR(400MHz，CDC13)Sll.l〇(s，1H)，8.67((1, J = 3.2Hz，lH) ,8.02-7.80(m，2H)， 7.47(d，J=8.2Hz，lH)，7.39-7.28(m，3H)，7.29-7.19(m，5H)，7.14-6.99(m，3H)，6.87(qd，J = 5.4,2.4Hz,lH) ,6.73(dd ,J = 9.0,2.6Hz , 2H) ,5.41 (dd ,J = 9.9,8.3Hz , 1H) ,4.68(dd ,J = 9·8,8·5Ηζ，1Η) ,4.14(td，J = 8.3，1.5Hz，lH)，3.77(d，J=l. lHz，3H) .13C 匪R(101MHz, CDC13):δ160·5,158.9,155.9,150.3,147.6,143.4,140.9,132.6,131.9,128.6,128.4， 128.1,125.6,125.5,124.9,123.1,120.9,119.8,119.5,119.1,118.3,115.1,74.7,72.4, 56.1.HRMS(El) calculated for[C29H25N302]+requires m/z 447.1947, found m/z 447.1956.
[0120] 实例B7:亚胺噁唑啉胺B7的制备
[0121]
[0122] 2,6-二异丙基苯胺（1.1525区，6.5111111〇1，1.36911；[￥)与八5(1.7140区，51]1111〇1， 1 · Oequiv)溶于10mL甲苯中，对甲苯横酸(0 · 043g，0 · 25mmol，5mol % )催化，反应48h，乙醇重 结晶得到 1.8043g(3.6mmol，71%)B7。
[0123] 4 NMR(400MHz，CDCl3):Sl0.65(s，lH)，8.31(s，lH)，8.05(d，J = 2.3Hz，lH)，7.68 (dd，J=7.9，1.5Hz，lH)，7.35-7.26(m，2H)，7.18-7.11(m，lH)，7.06-6.85(m，4H)，6.75-6.63(m,lH),4.22-4.04(m,lH),3.99-3.79(m,2H),2.93-2.70(m,2H),1.54(ddd,J=16.0, 13.2,6.6Hz,lH),1.01(t ,J = 6.6Hz,12H) ,0.74(d ,J = 6.8Hz , 3H), 0.66(d ,J = 6.7Hz , 3H) .13C NMR(101MHz，CDCl3)Jl62.3，158.0，148.1,145.0，139.9，136.5，131.4，130.9，130.8， 130.0,129.0,128.4,127.6,124.9,123.2,121.9,121.7,117.5,117.0,113.1,110.7,71.4， 67·5，31·6，26·9，22·4，22·4，17·8，16·8·HRMS(EI(calculated for[C30H33ClN30]+requires m/z 501.2547,found m/z 501.2543.
[0124] 实例B8:亚胺噁唑啉胺B8的制备
[0125]
[0126] 2,6-二异丙基苯胺（1.15258,6.5111111〇1，1.36911；[￥)与厶6(1.63208,51]1111〇1， 1 · Oequiv)溶于10mL甲苯中，对甲苯横酸(0 · 043g，0 · 25mmol，5mol % )催化，反应48h，乙醇重 结晶得到 1.6490g(3.4mmol，68%)B7。
[0127] 咕 NMR(400MHz，CDCl3):Sll.09(s，lH)，8.38(s，lH)，7.93(dd，J = 8.7,6.8Hz，lH)， 7.80(dd J = 7.9,1.4Hz,lH),7.37-7.22(m,lH),7.20-7.01(m,5H),6.95-6.86(m,lH) ,6.81 (qd，J = 8.7,3.4Hz，lH) ,4.26-4.15(m，lH) ,4.03-3.95(m，lH) ,2.95(tt，J= 13.6,6.9Hz, 2H),l.ll(dd ,J = 6.8,4.9Hz,12H),0.79(d ,J = 6.8Hz,3H) ,0.70(d ,J = 6.8Hz , 3H). 13C NMR (101MHz，CDCl3):Sl63.0,160.0,149.4,144.9,144.1,137.8,132.5,132.5,131.78,130.3， 124.0. 122.9.122.8，119.5，118.5,116.4,114.1,109.7，109.7,107.9,107.7,72.4,68.6, 32.4,27.9,23.5,23.5,18.8,17.6.HRMS(El)calculated for[C30H33FN30]+requires m/z 485.2842,found m/z485.2838.
[0128] 实例B9:亚胺噁唑啉胺B9的制备
[0129]
[0130] 2,6-二异丙基苯胺（1.15258,6.5111111〇1，1.36911；[￥)与厶7(1.61208,51]1111〇1， 1 · Oequiv)溶于10mL甲苯中，对甲苯横酸(0 · 043g，0 · 25mmol，5mol % )催化，反应48h，乙醇重 结晶得到 1.6354g(3.4mmol，68%)B9。
[0131] 4 NMR(400MHz，CDCl3):Sl0.65(s，lH)，8.39(s，lH)，8.03(d，J = 7.9Hz，lH)，7.75 (dd,J = 7.9,l ,6Ηζ,1Η) ,7.23-7.18(m,lH) ,7.13-6.98(m,6H) ,6.80( t,J = 7.7Hz,lH), 6.77-6.71(m，lH) ,4.23(tt，J = 8.1,3.9Hz, lH)，4.00(dq，J= 10.3,7.6Hz，2H) ,3.02-2.86 (m,2H) ,1.08(dd,J = 6.6,6.1Hz,12H),0.85(d,J = 6.8Hz,3H),0.76(d,J = 6.7Hz,3H) ,13C 匪R(101MHz，CDC13):S163.4,160.2,149.7,146.4,142.7,142.3,137.7,132.5,131.8， 130.0. 129.2.127.2.125.1.125.0.123.8.122.8.122.8.118.5.117.6.114.4.111 .6,72.5， 68.5,32.7,27.9,23.5,23.4,21.6,18.9,17.9.HRMS(EI)calculated for[CsiHseNsO]" requires m/z 481.3093,found m/z481.3096.
[0132] C)亚胺噁唑啉胺类的化合物M与二氯化钴原位络合催化的酮和三乙氧基硅烷的 娃氢化反应
[0133] 室温下，在一干燥的反应试管中加入化合物二氯化钴(0.10mm〇l)，B4(0.16mm 〇l)， 二氯甲烷（1. OmL)，在室温下搅拌2小时，后加入酮（1. Ommo 1)，三乙氧基硅烷(2. Ommo 1)，三 乙基硼氢化钠(O.lOmmol)，然后在室温下搅拌12小时，后加入饱和K2C03/Me0H，在室温下搅 拌2小时后柱层析分离得到产物。
[0134] 实例Cl:(R)-4_溴-α-甲基苄醇
[0135]
[0136] 油状液体，89%产率，[a]2QD = +38.8(c 1.33，CHCl3)，97.2%ee determined by