一种具有降血糖作用的傣药提取物制备及其应用的制作方法
【专利摘要】本发明公开了一种具有降血糖作用的傣药提取物制备及其应用，所述傣药提取物为从傣药麻咩布(Dischidia?minor(Vahl.)Merr.)、嘿盖贯(Aspidopterys?obcordata?Hemsl.)、芽楠坝(Passiflora?wilsonii?Hemsl.)、宾亮(Clerodendrum?japonicum(Thunb.)Sweet)中提取的，本发明还公开了所述提取物的制备方法，本发明还公开了该提取物和其药物组合物作为药物和保健品的应用，尤其是可用于降血糖药物和保健品的制备。
【专利说明】一种具有降血糖作用的傣药提取物制备及其应用
【技术领域】
[0001]本发明涉及一种从傣药麻咩布(Dischidia minor (Vahl.) Merr.)、嘿盖贯(Aspidopterys obcordata Hemsl.)、芽楠坝(Passiflora wilsonii Hemsl.)、宾亮(Clerodendrum japonicum(Thunb.) Sweet)中提取的具有显著降血糖作用的提取物，以及这种提取物的制备方法，含有该提取物的药物组合，以及该提取物和其药物组合作为药物和保健品的应用，尤其是可用于降血糖药物和保健品的制备，属于药品、保健品领域。
【背景技术】
[0002]糖尿病是一种全身慢性进行性疾病。由于胰岛细胞不能正常分泌胰岛素，因而胰岛素相对或绝对不足，以及靶细胞对胰岛素敏感性的降低，而引起糖、蛋白、脂肪和水、电解质代谢紊乱，使肝糖原和肌糖原不能合成。临床表现为血糖升高、尿糖阳性、糖耐量降低等，长期患病会相继伴有一系列并发症，由于人们生活水平升高，生活习惯改变，我国糖尿病患者人数不断增加，成为仅次于印度世界上第二大国家。
[0003]目前针对糖尿病的治疗药物，禁忌及不良反应较多，长期服用，容易导致肝毒性及消化道副作用问题。因此从传统药材中寻找活性强、副作用低有效药物成为解决该问题的新途径。傣药麻咩布(Dischidia minor (Vahl.) Merr.)为萝蘑科植物小叶眼树莲的叶,味酸、性凉。入水塔，傣药传统经典中记录其清火解毒、消肿止痛，滋水解渴，主治高热咽干口渴，烦渴欲饮等症，还可治疗腮腺炎、颌下淋巴结、乳腺肿痛等症状；嘿盖贯(Aspidopterysobcordata Hemsl.)为金虎尾科植物倒心盾翅藤的藤莖,味淡，微苦，性寒，入水塔，功能利水排石，清热解毒，传统应用于水肿病；芽楠坝(Passiflora wilsonii Hemsl.)为西番莲科植物镰叶西番莲的全草，味苦，性平，入风、火、水塔，功能调补气血，除湿止痛，强身健体，传统应用于腰膝酸软，阳痿等症；宾亮(Clerodendrum japonicum(Thunb.) Sweet)为马鞭草科植物赦桐的根和叶，味甜，性平，入水、风塔，功效清热解毒，凉血止血，通乳下乳，调经止痛，提气固脱，强筋健骨，传统应用于四肢乏力，腰膝酸软等症。四种傣药主入风、水塔，按一定比例混合后，能增强其凉血止血，滋水解渴的作用，可用于治疗烦渴欲饮等症，我们通过药效学筛选发现，通过配伍后提取得到的提取物能够明显降低高血糖大鼠血糖值，效果是现在使用药物二甲双胍的2-5倍，具有用量低，效果明显的作用。
【发明内容】
[0004]本发明的目的在于提供从傣药麻咩布(Dischidia minor (Vahl.)Merr.)、嘿盖贯(Aspidopterys obcordata Hemsl.)、芽楠坝(Passiflora wilsonii Hemsl.)、宾亮(Clerodendrum japonicum(Thunb.) Sweet)中提取一种具有降血糖作用的提取物。
[0005]本发明的另一 目的在于提供制备这种提取物的方法。
[0006]本发明的又一目的在于提出该提取物在制备具有降血糖作用的药物制剂和保健食品中的应用。
[0007]为了达到上述目的，本发明采取了以下技术方案:[0008](I)取麻咩布(Dischidia minor (Vahl.) Merr.) 20-50 份、嘿盖贯(Aspidopterysobcordata Hemsl.) 10-30 份、芽楠坝(Passiflora wilsonii Hemsl.) 20-40 份、宾亮(Clerodendrum japonicum(Thunb.) Sweet) 10-30 份，常温干燥后，混合粉碎，过药典 2 号筛。
[0009](2)取(I)中得到的药材粉末，加入药材质量10-30倍的70%乙醇，加热回流提取，提取次数为1-3次。
[0010](3)取(2)中提取得到的药液，于旋转蒸发仪中进行浓缩，浓缩水浴温度不超过60°C，最终得到相对密度为1.15-1.5的浸膏。
[0011](4)取(3)中得到的浸膏，加5倍质量的水稀释后与等体积的凝胶混合拌匀，上样于硅胶柱中，上样量以浸膏量与硅胶量之比计算为20-40倍，静态吸附30分钟，然后依次用10个柱体积的水、10个柱体积的20%乙醇和10个柱体积的50%乙醇进行洗脱，收集50%乙醇洗脱液.[0012](5)取(4)中收集的洗脱液，于旋转蒸发仪中进行浓缩，浓缩水浴温度不超过60°C，最终得到相对密度为1.15-1.5的浸膏。
[0013](6)取(5)中得到的浸膏，于真空干燥箱中进行减压干燥，加热温度不超过60°C，干燥后粉碎。得到本发明提供的提取物。
[0014]作为对上述技术方案的改进和补充:
[0015](7)在对(I)中得到的药材粉末进行提取时，提取溶剂可以是30% -100%乙醇。
[0016](8)在对(I)中得到的药材粉末进行提取时，提取方式可以是加热回流提取、超声提取或者渗漉提取。
[0017](9)在对(3)中得到的浸膏进行硅胶富集时，使用为中等极性的硅胶。
[0018]通过上述技术方案制备得到的提取物是药食兼用的纯天然的植物提取物，随后的药效实验将证明，本发明提取物具有显著的降血糖损伤作用。
[0019]本发明还涉及以本发明提取物作为活性成分，添加常规药物赋形剂或辅剂的药物组合物。通常本发明药物组合物含有0.1-95%重量的本发明提取物。
[0020]本发明的提取物的药物组合物可根据本领域公知的方法制备。除本发明的提取物外，在不防碍本发明效果的范围内，可以根据需要适当混合用于通常的药物制剂和保健食品的其他成分中，例如:交联聚乙烯吡咯烷酮、羧甲淀粉钠、微晶纤维素、乳糖、阿司巴坦、硬脂酸镁等内加辅料、外加辅料和包衣辅料，其剂型可以是任何一种药学上所说的剂型，优选片剂、丸剂、胶囊剂或口服液。
【具体实施方式】
[0021]下面结合具体实施例，进一步阐述本发明，这些实施例应理解为仅用于说明本发明而不用于限制本发明的保护范围，在阅读了本发明记载的内容之后，本领域技术人员可以对本发明作各种改动或修改，这些等效变化和修饰同样落入本发明权利要求书所限定的范围。
[0022]实施例1傣药提取物的制备
[0023](I)取麻咩布(Dischidia minor (Vahl.) Merr.) 20 份、嘿盖贯(Aspidopterysobcordata Hemsl.) 10 份、芽楠坝(Passiflora wilsonii Hemsl.) 20 份、宾亮(Clerodendrum japonicum(Thunb.) Sweet) 10 份，混合粉碎，过药典 2 号筛。
[0024](2)取(1)中得到的药材粉末，加入药材质量10倍的30%乙醇，加热回流提取，提取次数为I次。
[0025](3)取(2)中提取得到的药液，于旋转蒸发仪中进行浓缩，浓缩水浴温度不超过60°C，最终得到相对密度为1.15的浸膏。
[0026](4)取(3)中得到的浸膏，加5倍质量的水稀释后与等体积的凝胶混合拌匀，上样于硅胶柱中，上样量以浸膏量与硅胶量之比计算为20倍，静态吸附30分钟，然后依次用10个柱体积的水、10个柱体积的20%乙醇，收集20%乙醇洗脱液，
[0027](5)取(4)中收集的洗脱液，于旋转蒸发仪中进行浓缩，浓缩水浴温度不超过60°C，最终得到相对密度为1.15的浸膏。
[0028](6)取(5)中得到的浸膏，于真空干燥箱中进行减压干燥，加热温度不超过60°C，干燥后粉碎。得到本发明提供的提取物。
[0029]实施例2傣药提取物的制备
[0030](1)取麻咩布(Dischidia minor (Vahl.) Merr.) 50 份、嘿盖贯(Aspidopterysobcordata Hemsl.) 30 份、芽楠坝(Passiflora wilsonii Hemsl.) 40 份、宾亮(Clerodendrum japonicum(Thunb.) Sweet) 30 份，混合粉碎，过药典 2 号筛。
[0031](2)取(1)中得到的药材粉末，加入药材质量10倍的100%乙醇，超声提取，提取次数为3次。
[0032](3)取(2)中提取得到的药液，于旋转蒸发仪中进行浓缩，浓缩水浴温度不超过60°C，最终得到相对密度为1.5的浸膏。
[0033](4)取(3)中得到的浸膏，加5倍质量的水稀释后与等体积的凝胶混合拌匀，上样于硅胶柱中，上样量以浸膏量与硅胶量之比计算为40倍，静态吸附30分钟，然后依次用10个柱体积的水、10个柱体积的10 %乙醇、10个柱体积的20 %乙醇、10个柱体积的30 %乙醇和10个柱体积的50%乙醇进行洗脱，收集50%乙醇洗脱液，
[0034](5)取(4)中收集的洗脱液，于旋转蒸发仪中进行浓缩，浓缩水浴温度不超过60°C，最终得到相对密度为1.5的浸膏。
[0035](6)取(5)中得到的浸膏，于真空干燥箱中进行减压干燥，加热温度不超过60°C，干燥后粉碎。得到本发明提供的提取物。
[0036]实施例3傣药提取物的制备
[0037](1)取麻咩布(Dischidia minor (Vahl.) Merr.) 30 份、嘿盖贯(Aspidopterysobcordata Hemsl.) 20 份、芽楠坝(Passiflora wilsonii Hemsl.) 30 份、宾亮(Clerodendrum japonicum(Thunb.) Sweet) 20 份，混合粉碎，过药典 2 号筛。
[0038](2)取(1)中得到的药材粉末，加入药材质量10倍的70%乙醇，超声提取，提取次数为2次。
[0039](3)取(2)中提取得到的药液，于旋转蒸发仪中进行浓缩，浓缩水浴温度不超过60°C，最终得到相对密度为1.28的浸膏。
[0040](4)取(3)中得到的浸膏，加5倍质量的水稀释后与等体积的凝胶混合拌匀，上样于硅胶柱中，上样量以浸膏量与硅胶量之比计算为30倍，静态吸附30分钟，然后依次用10个柱体积的水、10个柱体积的10 %乙醇、10个柱体积的20 %乙醇、10个柱体积的30 %乙醇和10个柱体积的40%乙醇进行洗脱，收集40%乙醇洗脱液，
[0041](5)取(4)中收集的洗脱液，于旋转蒸发仪中进行浓缩，浓缩水浴温度不超过60°C，最终得到相对密度为1.2的浸膏。
[0042](6)取(5)中得到的浸膏，于真空干燥箱中进行减压干燥，加热温度不超过60°C，干燥后粉碎，得到本发明提供的提取物。
[0043]实施案例4 (傣药提取物降血糖功能研究)
[0044]1、提取物制备
[0045]按照实施方案3中制备方法进行制备。
[0046]2、动物灌胃
[0047]取小白鼠40只，体重20±2g，雌雄各半，分开喂养，空腹24h后，腹腔注射四嘧啶200mg/kg，造成实验性糖尿病模型，48L后，分为四组，每组10只，雌雄各半，并进行灌胃，连续灌胃5天。灌胃剂量如下:
[0048]第一组空白组，灌胃生理盐水
[0049]第二组高血糖模型组，灌胃生理盐水
[0050]第三组阳 性对照组，灌胃二甲双胍250mg/kg.d
[0051]第四组傣药提取物低浓度组，灌胃100mg/kg.d
[0052]第五组傣药提取物高浓度组，灌胃250mg/kg.d
[0053]3、取血
[0054]第5次灌胃后18h.，按每次六只(每组各I只)进行摘眼球取血(0.3mL/只)，并在每只试管中预先添加抗凝血剂柠檬酸三钠0.lg。摇匀后加6mol/L硫酸5mL和10%钨酸钠0.7mL,摇匀处理IOmin,后以3500r/min离心15min,得上清液即为血清。
[0055]4、测量血糖含量
[0056]采用邻甲苯胺法进行测定(徐淑云，1991)。
[0057]5、结果
[0058]通过比较可知，傣药提取物高剂量组能够明显降低由四氧嘧啶引起的糖尿病模型的小白鼠血糖浓度，具体影响结果见表1。
[0059]表1傣药提取物对实验性高血糖小白鼠血糖影响结果
[0060]
【权利要求】
1.一种傣药提取物，其特征在于，所述傣药提取物由药材麻咩布(Dischidiaminor (Vahl.)Merr.)、嘿盖贯(Aspidopterys obcordata Hemsl.)、芽捕现(Passiflorawilsonii Hemsl.)和宾亮(Clerodendrum japonicum(Thunb.) Sweet)制得。
2.一种如权利要求1所述傣药提取物，其特征在于，所述药材以重量份计称取，麻咩布(Dischidia minor (Vahl.) Merr.) 20-50 份、嘿盖贯(Aspidopterys obcordataHemsl.) 10-30 份、芽楠坝(Passiflora wilsonii Hemsl.) 20-40 份、宾亮(Clerodendrumjaponicum(Thunb.) Sweet) 10-30 份。
3.一种制备权利要求1-2任意一项所述的傣药提取物的方法，包括:称取药材麻咩布(Dischidia minor (Vahl.) Merr.) 20-50 份、嘿盖贯(Aspidopterys obcordataHemsl.) 10-30 份、芽楠坝(Passiflora wilsonii Hemsl.) 20-40 份、宾亮(Clerodendrumjaponicum(Thunb.) Sweet) 10-30份；药材常温干燥后粉碎；混合后用适当浓度乙醇浸泡后提取得到药液；提取液浓缩得浸膏；浸膏利用硅胶柱进行富集；制得粉末，即为本发明的提取物。
4.根据权利要求3所述的方法，其特征在于，所述适当浓度乙醇为30%-100%乙醇，提取次数为1-3次，每次用量为10倍量，浸泡12小时。
5.根据权利要求3所述的方法，其特征在于，可采用加热回流提取、超声提取、渗漉提取得到药液。
6.根据权利要求3所述的方法，其特征在于，所述富集是将浸膏加5倍量水稀释后与等体积的凝胶混合拌匀，上样于中等极性硅胶柱中，上样量以浸膏量与硅胶量之比计算为20-40倍，静态吸附30分钟，然后依次用10个柱体积的不同浓度的乙醇进行洗脱，收集20%-50%乙醇洗脱液，于旋转蒸发仪中进行浓缩，得到浸膏。
7.根据权利要求3所述`的方法，其特征在于，所述粉末是通过在真空干燥箱中进行减压干燥，干燥后粉碎制得。
8.根据权利要求3所述的方法，其特征在于，浸膏利用硅胶柱进行富集时，洗脱溶剂为不同浓度的乙醇，依照乙醇浓度由低到高依次洗脱。
9.一种如权利要求1-2任意一项或按照权利要求3-8中任何一项的方法制备的所述提取物在制备降血糖药物制剂及保健食品中应用。
10.一种权利要求9中所述的药物制剂，其特征在于，该药物制剂为片剂、胶囊剂、颗粒剂或丸剂。
【文档编号】A23L1/29GK103599259SQ201310648711
【公开日】2014年2月26日 申请日期:2013年12月6日 优先权日:2013年12月6日
【发明者】王志刚, 周博, 董辉, 李光, 徐红丹, 杨克科, 朴成玉, 王发善, 张宁 申请人:张宁