专利名称：植物油脂肪乳口服或注射制剂的制作方法
技术领域：
本发明属于医药领域，涉及脂肪乳制剂，特别涉及植物油脂肪乳口服或注射制剂。
背景技术：
芳香植物和精油很早以前就在希布克拉底斯医学和阿由尔贝达等传统医学中被大量使用着。希腊时代传说中的香料“麦厄菜翁香”据说可以治“任何炎症”，古希腊医师们把各种芳香物质作为药来使用，依靠芳香物质熏蒸便是他们治疗疾病的一种手段。17、18世纪精油的蒸馏技术大为进步，是精油大量用于医药、化妆的时代。19世纪中叶开始，精油与药用植物一样，是不被人们当作治疗药物的时代，可是科学进步反过来又证明了精油的医疗效果。巴黎巴斯德研究所襄布鲁等人的研究报道黄热病的细菌，使用芳香油可以轻而易举地加以杀灭。据报道最有效的是肉桂油、麝香草油、苦艾油、马鞭草油、熏衣草油、广霍香油、当归油、杜杉油、白檀油、柏木油等。
香气指数可以对精油抗微生物有效性的作用进行分类，它是将精油在一大批临床病列中抗不同微生物中等有效性测量数平均而得，按香气指数值从大到小依次排列为牛至油、百里香油、肉桂油、丁香油、白千层油、玫瑰油、松木油、小茴香油、熏衣草油、香桃木油。这些都是常用于治疗疾病的天然精油，其中牛至油的香气指数为0.873，香桃木油为0.250，表明牛至油的综合杀(抑)菌能力最强也最有效。
从最近古十几年来对精油治病菌的研究成果看，各种植物提取出来的精油(包括树脂、浸膏等)除了广谱的抗病菌作用、止痛作用、解毒作用、愈创作用、促进新陈代谢及内分泌作用、促进血行作用、调整血压作用、健胃整肠作用及各种直接治疗作用和激发肌体本身的治愈力作用。
药用植物精油注射剂的质量控制是一个关键问题，因为注射剂是采取注射给药的途径，不经消化管吸收而直接进入机体中，故质量控制必须严格。但是药用植物精油注射剂大多数是以药材植物精油经提取精制后配制而成，客观上存在杂质，有效物质含量差异较大，容易带进热原等问题，在这些方面近几年来国内外做了不少深入研究工作，给合具体品种逐一攻关。针对中药注射剂的特点，规定了一系列的常规质检项目与标准，使一些中药注射剂质量已经过关。说明中药注射剂作为中药的一种剂型，已经基本定型，并显示出它独特的优点，是一种大有前途的中药剂型。尤其在发展中医、解决中医急症治疗等方面，将是必不可缺的一种主要剂型。不但“小针”品种要增加，而且输液剂亦将逐步过关，进而投产满足中医临床用药要求。
由于药物油不溶于水，故现在市场销售的药物油注射液是通过传统制剂方法，需加入助溶剂配成水溶液或水的复合溶液(如水溶液中另加助溶剂吐温80、乙醇、丙二醇、甘油等)。即便如此，仍不能很好的解决制剂的澄明度和稳定性。长期放置会析出油滴。有机溶剂有一定的毒性，对血管有刺激。近年来有关吐温80的药理作用及其质量的不可控性对中药注射液稳定性的影响、吐温80对药物检测的干扰、温度对吐温80溶液pH值和澄明度的影响的报道，已经引起了药品监督机构和药物研发单位的关注。吐温80虽有良好的增溶效果，但也有一定的药理作用和毒性，如对心脏有抑制作用；能引起血压轻度下降；对红细胞的稳定性尚有影响；能诱发人淋巴细胞姐妹染色单体互换频率增高，并损伤DNA复制模板，有致突变的可能性。也有人曾以2％吐温80注射液给志愿者肌肉注射，临床发现吐温80造成的局部涨痛感能持续24小时以上。
发明内容
本发明的目的是避免使用有副作用的助溶剂吐温80、乙醇和丙二醇，利用乳化技术将植物精油分散在微乳中，制成无毒副作用的脂肪乳药物油口服或注射制剂。脂肪乳注射制剂是非常成熟的肠外营养和能量补充药用注射液。其主要组份包括精制大豆油、卵磷脂和甘油。它们的功效分别是油溶性稀释剂、乳化剂和等渗调节剂。精制大豆油、卵磷脂和甘油都是天然产物，不仅无毒、无副作用，还是病人常用的、易吸收的营养和能量补充。
实现上述发明目的所采用的技术方案是，该植物油脂肪乳口服或注射制剂所包含的有效组分有1)药用植物油，2)作为乳化剂的卵磷脂，3)作为油溶性稀释剂的精制大豆油或其它精制油，4)作为等渗调节剂的甘油；药用植物油的用量为0.1-30％(重量比)；乳化剂的卵磷脂的用量为5-20％(重量比)；油溶性稀释剂的精制大豆油或其它精制油的用量为0-30％(重量比)；等渗调节剂的甘油用量为0.15-0.25％(重量比)，所述有效组分的其配方中亦可以不包括作为油溶性稀释剂的精制大豆油或其它精制油。
所说的药用植物油或能溶于精制油中的脂溶性药物可以是莪术油、大蒜油、川芎油、青蒿油、沙棘油、冬青油、月见草油、当归油、生姜油、荆芥油、连翘油、桉叶油、紫苏油、陈皮油、牡荆油、玫瑰油、蓖麻油、薄荷油、茵陈油、小茴香油、松木油、丁香油、八角茴香油、麝香草油、肉桂油、艾叶油、苏子油、姜黄油、白千层油、熏衣草油、木香油、广藿香油、马鞭草油、苦艾油、香紫苏油、苍术油、香桃木油、柠檬油、枳实油、丁香罗勒油、红紫苏叶油、术(松)榴油、椰子油、砂仁油、橄榄油、香茅油、香叶油、香薷草油、留兰香油、杜杉油、广霍香油、苏合香油、黑加伦油、五味子油、石菖蒲油、蛇床子油、黄柏果油、薰衣草油、迷迭香油、香柠檬油、白檀油、胡萝卜籽油、柏木叶油、芹菜籽油、牛至油、香茅醛油、芫荽油、橙花油、肉豆蔻油、洋葱油、檀香油、万寿菊油、百里香油、依兰油中的任一种。
所说的作为乳化剂的卵磷脂可以是蛋黄卵磷脂、大豆卵磷脂、氢化蛋黄卵磷脂、氢化大豆卵磷脂、人工合成卵磷脂的任一种。
所说的作为油溶性稀释剂的精制大豆油或其它精制油可以是精制大豆油、精制玉米油、精制葵花子油、精制花生油、精制芝麻油、精制菜子油中的任一种。
本发明利用药物油的油溶性，使其溶于精制大豆油中，从而制成植物油脂肪乳口服或注射制剂。所以本发明在克服了常规药物油注射液的缺陷的同时，还为病人补充了营养。
四
图1是本发明的工艺流程图。
五具体实施例方式
为了更清楚的理解本发明，以下结合附图和发明人给出的实施例对本发明作进一步的详细描述。
5.发明的原料、处方、制备工艺及工艺流程、实施例5.1、主要处方原料在处方中的作用
5.2、制备工艺及工艺流程整个生产过程在氮气保护下进行。
取处方量精制药物油，大豆油，加入卵磷脂搅加热搅拌10min使之完全溶解。另取注射用水，加入甘油。在氮气保护的条件下，将磷脂油溶液缓慢的加入用剪切机高速搅拌(3000r/min)的甘油水溶液中，在氮气保护的条件下继续搅拌30min，即得初乳溶液。经高压均质机均质7-8次，压力为100MPa，至粒径范围在180-300nm，调节pH7.0-8.0，过滤，分装，通入氮气，密封，115℃灭菌30min，最终产品应该是均匀的乳状溶液，没有沉淀、分层和飘油现象。灯检合格后，包装。在25℃以下贮藏。
本发明的工艺流程图参见图1。
5.3、发明实施例第一部分药物油的用量范围本发明对所列药物油的用量范围进行了验证。在本发明的工艺和条件下本发明权利要求所列药物油的用量在0.1-20％重量含量范围内的任一用量都保证可以制成稳定的脂肪乳药用植物油口服或注射制剂。仅以莪术油为例实施例1莪术油脂肪乳口服或注射制剂(0.1％，重量含量)
处方莪术油 1.0g大豆油(注射用) 99.0g卵磷脂(注射用) 12g甘油22g注射用水加至1000ml取精制莪术油1.0g，大豆油99g，加入卵磷脂12g，搅拌约10min混匀，另取注射用水800ml，加入甘油22g。在氮气保护的条件下，将磷脂油溶液加入甘油水溶液中，调节总量至1000ml。经高压均质机均质7-8次，均质压力为100MPa，至粒径范围在180nm-300nm，调节pH7.0-8.0，过滤，分装，通入氮气，密封。115℃灭菌30min，灯检合格后，包装。在25℃以下贮藏。
实施例2莪术油脂肪乳口服或注射制剂(1％，重量含量)处方莪术油 10g大豆油(注射用) 90g卵磷脂(注射用) 12g甘油22g注射用水加至1000ml取精制莪术油10g，大豆油90g，加入卵磷脂12g，搅拌约10min混匀，另取注射用水800ml，加入甘油22g。在氮气保护的条件下，将磷脂油溶液加入甘油水溶液中，调节总量至1000ml。经高压均质机均质7-8次，均质压力为100MPa，至粒径范围在180nm-300nm，调节pH7.0-8.0，过滤，分装，通入氮气，密封。115℃灭菌30min，灯检合格后，包装。在25℃以下贮藏。
实施例3莪术油脂肪乳口服或注射制剂(5％，重量含量)处方莪术油 50g大豆油(注射用) 50g卵磷脂(注射用) 12g甘油22g注射用水加至1000ml取精制莪术油50g，大豆油50g，加入卵磷脂12g，搅拌约10min混匀，另取注射用水800ml，加入甘油22g。在氮气保护的条件下，将磷脂油溶液加入甘油水溶液中，调节总量至1000ml。经高压均质机均质7-8次，均质压力为100MPa，至粒径范围在180nm-300nm，调节pH7.0-8.0，过滤，分装，通入氮气，密封。115℃灭菌30min，灯检合格后，包装。在25℃以下贮藏。
实施例4莪术油脂肪乳口服或注射制剂(10％，重量含量)处方莪术油 100g卵磷脂(注射用) 12g甘油22g注射用水加至1000ml取精制莪术油100g，加入卵磷脂12g，搅拌约10min混匀，另取注射用水800ml，加入甘油22g。在氮气保护的条件下，将磷脂油溶液加入甘油水溶液中，调节总量至1000ml。经高压均质机均质7-8次，均质压力为100MPa，至粒径范围在180nm-300nm，调节pH7.0-8.0，过滤，分装，通入氮气，密封。115℃灭菌30min，灯检合格后，包装。在25℃以下贮藏。
实施例5莪术油脂肪乳口服或注射制剂(20％，重量含量)处方莪术油 200g卵磷脂(注射用) 12g甘油22g注射用水加至1000ml取精制莪术油200g，加入卵磷脂12g，搅拌约10min混匀，另取注射用水800ml，加入甘油22g。在氮气保护的条件下，将磷脂油溶液加入甘油水溶液中，调节总量至1000ml。经高压均质机均质7-8次，均质压力为100MPa，至粒径范围在180nm-300nm，调节pH7.0-8.0，过滤，分装，通入氮气，密封。115℃灭菌30min，灯检合格后，包装。在25℃以下贮藏。
第二部分精制大豆油的用量范围本发明对所列精制稀释剂油的用量范围进行了验证。在本发明的工艺和条件下所列精制稀释剂油的用量在0-20％重量含量范围内的任一用量都保证可以制成稳定的脂肪乳药用植物油口服或注射制剂。仍以莪术油和大豆油为例实施例6莪术油脂肪乳口服或注射制剂(莪术油重量含量10％，大豆油重量含量0％)处方莪术油 100g卵磷脂(注射用) 12g甘油22g注射用水加至1000ml取精制莪术油100g，加入卵磷脂12g，搅拌约10min混匀，另取注射用水800ml，加入甘油22g。在氮气保护的条件下，将磷脂油溶液加入甘油水溶液中。经高压均质机均质7-8次，压力为100MPa，至粒径范围在180nm-300nm，调节pH7.0-8.0。调节总药液至1000ml，过滤分装于50ml-100ml输液瓶中，通入氮气，密封。115℃灭菌30min，灯检合格后，包装。在25℃以下贮藏。
实施例7莪术油脂肪乳口服或注射制剂(莪术油重量含量10％，大豆油重量含量10％)处方莪术油 100g大豆油(注射用) 100g卵磷脂(注射用) 12g甘油22g注射用水加至1000ml取精制莪术油100g，大豆油100g，加入卵磷脂12g，搅拌约10min混匀，另取注射用水800ml，加入甘油22g。在氮气保护的条件下，将磷脂油溶液加入甘油水溶液中。经高压均质机均质7-8次，压力为100MPa，至粒径范围在180nm-300nm，调节pH7.0-8.0。调节总药液至1000ml，过滤分装于50ml-100ml输液瓶中，通入氮气，密封。115℃灭菌30min，灯检合格后，包装。在25℃以下贮藏。
实施例8莪术油脂肪乳口服或注射制剂(莪术油重量含量10％，大豆油重量含量20％)
处方莪术油 100g大豆油(注射用) 200g卵磷脂(注射用) 12g甘油22g注射用水加至1000ml取精制莪术油100g，大豆油200g，加入卵磷脂12g，搅拌约10min混匀，另取注射用水800ml，加入甘油22g。在氮气保护的条件下，将磷脂油溶液加入甘油水溶液中。经高压均质机均质7-8次，压力为100MPa，至粒径范围在180nm-300nm，调节pH7.0-8.0。调节总药液至1000ml，过滤分装于50ml-100ml输液瓶中，通入氮气，密封。115℃灭菌30min，灯检合格后，包装。在25℃以下贮藏。
第三部分各种药物油的制剂实施例本发明对所列各种药物油进行了验证。在本发明的工艺和条件下本发明权利要求所列药物油的用量在0.1-20％重量含量范围内的任一用量都可以制成稳定的脂肪乳药用植物油口服或注射制剂(参见实施例第一部分)。在此仅选择性的例出部分药物油5％重量含量的制剂实施例实施例9沙棘油脂肪乳口服或注射制剂(5％，重量含量)处方沙棘油 50g大豆油(注射用) 50g卵磷脂(注射用) 12g甘油22g注射用水加至1000ml取精制沙棘油50g，大豆油50g，加入卵磷脂12g，搅拌约10min混匀，另取注射用水800ml，加入甘油22g。在氮气保护的条件下；将磷脂油溶液加入甘油水溶液中，调节总量至1000ml。经高压均质机均质7-8次，均质压力为100MPa，至粒径范围在180nm-300nm，调节pH7.0-8.0，过滤，分装，通入氮气，密封。115℃灭菌30min，灯检合格后，包装。在25℃以下贮藏。
实施例10川芎油脂肪乳口服或注射制剂(5％，重量含量)
处方川芎油 50g大豆油(注射用) 50g卵磷脂(注射用) 12g甘油22g注射用水加至1000ml取精制川芎油50g，大豆油50g，加入卵磷脂12g，搅拌约10min混匀，另取注射用水800ml，加入甘油22g。在氮气保护的条件下，将磷脂油溶液加入甘油水溶液中，调节总量至1000ml。经高压均质机均质7-8次，均质压力为100MPa，至粒径范围在180nm-300nm，调节pH7.0-8.0，过滤，分装，通入氮气，密封。115℃灭菌30min，灯检合格后，包装。在25℃以下贮藏。
实施例11蛇床子油脂肪乳口服或注射制剂(5％，重量含量)处方蛇床子油50g大豆油(注射用) 50g卵磷脂(注射用) 12g甘油22g注射用水加至1000ml取精制蛇床子油50g，按照实施例3的方法进行。
实施例12大蒜油脂肪乳口服或注射制剂(5％，重量含量)处方大蒜油 50g大豆油(注射用) 50g卵磷脂(注射用) 12g甘油22g注射用水加至1000ml取精制大蒜油50g，按照实施例3的方法进行。
实施例13大青蒿油脂肪乳口服或注射制剂(5％，重量含量)处方
青蒿油 50g大豆油(注射用) 50g卵磷脂(注射用) 12g甘油22g注射用水加至1000ml取精制青蒿油50g，按照实施例3方法进行。
实施例14当归油脂肪乳口服或注射制剂(5％，重量含量)处方当归油 50g大豆油(注射用) 50g卵磷脂(注射用) 12g甘油22g注射用水加至1000ml取精制当归油50g，按照实施例3方法进行。
实施例15月见草油脂肪乳口服或注射制剂(5％，重量含量)处方月见草油50g大豆油(注射用) 50g卵磷脂(注射用) 12g甘油22g注射用水加至1000ml取精制月见草油50g，按照实施例3方法进行。
实施例16冬青油脂肪乳口服或注射制剂(5％，重量含量)处方冬青油 50g大豆油(注射用) 50g卵磷脂(注射用) 12g甘油22g注射用水加至1000ml取精制冬青油50g，按照实施例3方法进行。
实施例17生姜油脂肪乳口服或注射制剂(5％，重量含量)处方
生姜油 50g大豆油(注射用) 50g卵磷脂(注射用) 12g甘油22g注射用水加至1000ml取精制生姜油50g，按照实施例3方法进行。
实施例18荆芥油脂肪乳口服或注射制剂(5％，重量含量)处方荆芥油 50g大豆油(注射用) 50g卵磷脂(注射用) 12g甘油22g注射用水加至1000ml取精制荆芥油50g，按照实施例3方法进行。
实施例19连翘油脂肪乳口服或注射制剂(5％，重量含量)处方连翘油 50g大豆油(注射用) 50g卵磷脂(注射用) 12g甘油22g注射用水加至1000ml取精制连翘油50g，按照实施例3方法进行。
实施例20桉叶油脂肪乳口服或注射制剂(5％，重量含量)处方桉叶油 50g大豆油(注射用) 50g卵磷脂(注射用) 12g甘油22g注射用水加至1000ml取精制桉叶油50g，按照实施例3方法进行。
实施例21紫苏油脂肪乳口服或注射制剂(5％，重量含量)处方
紫苏油 50g大豆油(注射用) 50g卵磷脂(注射用) 12g甘油22g注射用水加至1000ml取精制紫苏油50g，按照实施例3方法进行。
实施例22陈皮油脂肪乳口服或注射制剂(5％，重量含量)处方陈皮油 50g大豆油(注射用) 50g卵磷脂(注射用) 12g甘油22g注射用水加至1000ml取精制陈皮油50g，按照实施例3方法进行。
实施例23牡荆油脂肪乳口服或注射制剂(5％，重量含量)处方牡荆油 50g大豆油(注射用) 50g卵磷脂(注射用) 12g甘油22g注射用水加至1000ml取精制牡荆油50g，按照实施例3方法进行。
实施例24玫瑰油脂肪乳口服或注射制剂(5％，重量含量)处方玫瑰油 50g大豆油(注射用) 50g卵磷脂(注射用) 12g甘油22g注射用水加至1000ml取精制玫瑰油50g，按照实施例3方法进行。
实施例25蓖麻油脂肪乳口服或注射制剂(5％，重量含量)处方
蓖麻油 50g大豆油(注射用) 50g卵磷脂(注射用) 12g甘油22g注射用水加至1000ml取精制蓖麻油50g，按照实施例3的方法进行。
实施例26薄荷油脂肪乳口服或注射制剂(5％，重量含量)处方薄荷油 50g大豆油(注射用) 50g卵磷脂(注射用) 12g甘油22g注射用水加至1000ml按照实施例3的方法进行。
实施例27茵陈油脂肪乳口服或注射制剂(5％，重量含量)处方茵陈油 50g大豆油(注射用) 50g卵磷脂(注射用) 12g甘油22g注射用水加至1000ml按照实施例3的方法进行。
实施例28小茴香油脂肪乳口服或注射制剂(5％，重量含量)处方小茴香油50g大豆油(注射用 50g卵磷脂(注射用) 12g甘油22g注射用水加至1000ml按照实施例3的方法进行。
实施例29丁香油脂肪乳口服或注射制剂(5％，重量含量)处方
丁香油 50g大豆油(注射用) 50g卵磷脂(注射用) 12g甘油22g注射用水加至1000ml按照实施例3的方法进行。
实施例30八角茴香油脂肪乳口服或注射制剂(5％，重量含量)处方八角茴香油 50g大豆油(注射用) 50g卵磷脂(注射用) 12g甘油22g注射用水加至1000ml按照实施例3的方法进行。
实施例31麝香草油脂肪乳口服或注射制剂(5％，重量含量)处方麝香草油50g大豆油(注射用) 50g卵磷脂(注射用) 12g甘油22g注射用水加至1000ml按照实施例3的方法进行。
实施例32肉桂油脂肪乳口服或注射制剂(5％，重量含量)处方肉桂油 50g大豆油(注射用) 50g卵磷脂(注射用) 12g甘油22g注射用水加至1000ml按照实施例3的方法进行。
实施例33艾叶油脂肪乳口服或注射制剂(5％，重量含量)处方
艾叶油 50g大豆油(注射用) 50g卵磷脂(注射用) 12g甘油22g注射用水加至1000ml按照实施例3的方法进行。
实施例34苏子油脂肪乳口服或注射制剂(5％，重量含量)处方苏子油 50g大豆油(注射用) 50g卵磷脂(注射用) 12g甘油22g注射用水加至1000ml按照实施例3的方法进行。
实施例35姜黄油脂肪乳口服或注射制剂(5％，重量含量)处方姜黄油 50g大豆油(注射用) 50g卵磷脂(注射用) 12g甘油22g注射用水加至1000ml照实施例3方法进行。
实施例36白千层油脂肪乳口服或注射制剂(5％，重量含量)处方白千层油50g大豆油(注射用) 50g卵磷脂(注射用) 12g甘油22g注射用水加至1000ml按照实施例3的方法进行。
实施例37熏衣草油脂肪乳口服或注射制剂(5％，重量含量)处方
熏衣草油50g大豆油(注射用) 50g卵磷脂(注射用) 12g甘油22g注射用水加至1000ml按照实施例3的方法进行。
实施例38木香油脂肪乳口服或注射制剂(5％，重量含量)处方木香油 50g大豆油(注射用) 50g卵磷脂(注射用) 12g甘油22g注射用水加至1000ml按照实施例3的方法进行。
实施例39广藿香油脂肪乳口服或注射制剂(5％，重量含量)处方广藿香油50g大豆油(注射用) 50g卵磷脂(注射用) 12g甘油22g注射用水加至1000ml按照实施例3的方法进行。
实施例40马鞭草油脂肪乳口服或注射制剂(5％，重量含量)处方马鞭草油50g大豆油(注射用) 50g卵磷脂(注射用) 12g甘油22g注射用水加至1000ml按照实施例3的方法进行。
实施例41苦艾油脂肪乳口服或注射制剂(5％，重量含量)处方
苦艾油 50g大豆油(注射用) 50g卵磷脂(注射用) 12g甘油22g注射用水加至1000ml按照实施例3的方法进行。
实施例42香紫苏油脂肪乳口服或注射制剂(5％，重量含量)处方香紫苏油50g大豆油(注射用) 50g卵磷脂(注射用) 12g甘油22g注射用水加至1000ml照实施例3方法进行。
实施例43苍术油脂肪乳口服或注射制剂(5％，重量含量)处方苍术油 50g大豆油(注射用) 50g卵磷脂(注射用) 12g甘油22g注射用水加至1000ml按照实施例3的方法进行。
实施例44香桃木油脂肪乳口服或注射制剂(5％，重量含量)处方香桃木油50g大豆油(注射用) 50g卵磷脂(注射用) 12g甘油22g注射用水加至1000ml按照实施例3的方法进行。
实施例45柠檬油脂肪乳口服或注射制剂(5％，重量含量)处方
柠檬油 50g大豆油(注射用) 50g卵磷脂(注射用) 12g甘油22g注射用水加至1000ml按照实施例3的方法进行。
实施例46枳实油脂肪乳口服或注射制剂(5％，重量含量)处方枳实油 50g大豆油(注射用) 50g卵磷脂(注射用) 12g甘油22g注射用水加至1000ml按照实施例3的方法进行。
实施例47砂仁油脂肪乳口服或注射制剂(5％，重量含量)处方砂仁油 50g大豆油(注射用) 50g卵磷脂(注射用) 12g甘油22g注射用水加至1000ml按照实施例3的方法进行。
实施例48砂仁油脂肪乳口服或注射制剂(5％，重量含量)处方砂仁油 50g大豆油(注射用) 50g卵磷脂(注射用) 12g甘油22g注射用水加至1000ml按照实施例3的方法进行。
实施例49橄榄油脂肪乳口服或注射制剂(5％，重量含量)处方
橄榄油 50g大豆油(注射用) 50g卵磷脂(注射用) 12g甘油22g注射用水加至1000ml按照实施例3的方法进行。
实施例50橄榄油脂肪乳口服或注射制剂(5％，重量含量)处方橄榄油 50g大豆油(注射用) 50g卵磷脂(注射用) 12g甘油22g注射用水加至1000ml按照实施例3的方法进行。
实施例51香叶油脂肪乳口服或注射制剂(5％，重量含量)处方香叶油 50g大豆油(注射用) 50g卵磷脂(注射用) 12g甘油22g注射用水加至1000ml按照实施例3的方法进行。
实施例52香薷草油脂肪乳口服或注射制剂(5％，重量含量)处方香薷草油50g大豆油(注射用) 50g卵磷脂(注射用) 12g甘油22g注射用水加至1000ml按照实施例3的方法进行。
实施例53留兰香油脂肪乳口服或注射制剂(5％，重量含量)处方
留兰香油50g大豆油(注射用) 50g卵磷脂(注射用) 12g甘油22g注射用水加至1000ml按照实施例3的方法进行。
实施例54杜杉油脂肪乳口服或注射制剂(5％，重量含量)处方杜杉油 50g大豆油(注射用) 50g卵磷脂(注射用) 12g甘油22g注射用水加至1000ml按照实施例3的方法进行。
实施例55黑加伦油脂肪乳口服或注射制剂(5％，重量含量)处方黑加伦油50g大豆油(注射用) 50g卵磷脂(注射用) 12g甘油22g注射用水加至1000ml按照实施例3的方法进行。
实施例56五味子油脂肪乳口服或注射制剂(5％，重量含量)处方五味子油50g大豆油(注射用) 50g卵磷脂(注射用) 12g甘油22g注射用水加至1000ml按照实施例3的方法进行。
实施例57薰衣草油脂肪乳口服或注射制剂(5％，重量含量)处方
薰衣草油50g大豆油(注射用) 50g卵磷脂(注射用) 12g甘油22g注射用水加至1000ml按照实施例3的方法进行。
实施例58石菖蒲油脂肪乳口服或注射制剂(5％，重量含量)处方石菖蒲油50g大豆油(注射用) 50g卵磷脂(注射用) 12g甘油22g注射用水加至1000ml按照实施例3的方法进行。
实施例59黄柏果油脂肪乳口服或注射制剂(5％，重量含量)处方黄柏果油50g大豆油(注射用) 50g卵磷脂(注射用) 12g甘油22g注射用水加至1000ml按照实施例3的方法进行。
实施例60香柠檬油脂肪乳口服或注射制剂(5％，重量含量)处方香柠檬油50g大豆油(注射用) 50g卵磷脂(注射用) 12g甘油22g注射用水加至1000ml按照实施例3的方法进行。
实施例61白檀油脂肪乳口服或注射制剂(5％，重量含量)处方
白檀油 50g大豆油(注射用) 50g卵磷脂(注射用) 12g甘油22g注射用水加至1000ml按照实施例3的方法进行。
实施例62胡萝卜籽油脂肪乳口服或注射制剂(5％，重量含量)处方胡萝卜籽油 50g大豆油(注射用) 50g卵磷脂(注射用) 12g甘油22g注射用水加至1000ml按照实施例3的方法进行。
实施例63柏木叶油脂肪乳口服或注射制剂(5％，重量含量)处方柏木叶油50g大豆油(注射用) 50g卵磷脂(注射用) 12g甘油22g注射用水加至1000ml按照实施例3的方法进行。
实施例64芹菜籽油脂肪乳口服或注射制剂(5％，重量含量)处方芹菜籽油50g大豆油(注射用) 50g卵磷脂(注射用) 12g甘油22g注射用水加至1000ml按照实施例3的方法进行。
实施例65牛至油脂肪乳口服或注射制剂(5％，重量含量)处方
牛至油 50g大豆油(注射用) 50g卵磷脂(注射用) 12g甘油22g注射用水加至1000ml按照实施例3的方法进行。
实施例66芫荽油脂肪乳口服或注射制剂(5％，重量含量)处方芫荽油 50g大豆油(注射用) 50g卵磷脂(注射用) 12g甘油22g注射用水加至1000ml按照实施例3的方法进行。
实施例67橙花油脂肪乳口服或注射制剂(5％，重量含量)处方橙花油 50g大豆油(注射用) 50g卵磷脂(注射用) 12g甘油22g注射用水加至1000ml按照实施例3的方法进行。
实施例68肉豆蔻油脂肪乳口服或注射制剂(5％，重量含量)处方肉豆蔻油50g大豆油(注射用) 50g卵磷脂(注射用) 12g甘油22g注射用水加至1000ml照实施例3方法进行。
实施例69洋葱油脂肪乳口服或注射制剂(5％，重量含量)处方
洋葱油 50g大豆油(注射用) 50g卵磷脂(注射用) 12g甘油22g注射用水加至1000ml按照实施例3的方法进行。
实施例70檀香油脂肪乳口服或注射制剂(5％，重量含量)处方檀香油 50g大豆油(注射用) 50g卵磷脂(注射用) 12g甘油22g注射用水加至1000ml按照实施例3的方法进行。
实施例71万寿菊油脂肪乳口服或注射制剂(5％，重量含量)处方万寿菊油50g大豆油(注射用) 50g卵磷脂(注射用) 12g甘油22g注射用水加至1000ml按照实施例3的方法进行。
实施例72百里香油脂肪乳口服或注射制剂(5％，重量含量)处方百里香油50g大豆油(注射用) 50g卵磷脂(注射用) 12g甘油22g注射用水加至1000ml按照实施例3的方法进行。
实施例73依兰油脂肪乳口服或注射制剂(5％，重量含量)处方
依兰油 50g大豆油(注射用) 50g卵磷脂(注射用) 12g甘油22g注射用水加至1000ml按照实施例3的方法进行。
实施例74蛇床子油脂肪乳口服或注射制剂(10％，重量含量)处方蛇床子油100g卵磷脂(注射用) 12g甘油22g注射用水加至1000ml按照实施例4的方法进行。
上述实施例还可以例举许许多多，本发明利用药物油的油溶性，使其溶于精制大豆油中，从而制成植物油脂肪乳注射制剂。很好的解决植物油的水溶性，避免有副作用的传统助溶剂的使用，可以减少药物以及助溶剂对血管的刺激，提高药效，还为病人补充了营养。
权利要求
1.一种植物油脂肪乳口服或注射制剂，其特征在于，该植物油脂肪乳口服或注射制剂所包含的有效组分有1)药用植物油，2)作为乳化剂的卵磷脂，3)作为油溶性稀释剂的精制大豆油或其它精制油，4)作为等渗调节剂的甘油；药用植物油的用量为0.1％-30％(重量比)；乳化剂的卵磷脂的用量为5％-20％(重量比)；油溶性稀释剂的精制大豆油或其它精制油的用量为0-30％(重量比)；等渗调节剂的甘油用量为0.15-0.25％(重量比)，最终渗透压为0.5-3等渗浓度。
2.如权利要求1所述的植物油脂肪乳口服或注射制剂，其特征在于，所述有效组分的其配方中亦可以不包括作为油溶性稀释剂的精制大豆油或其它精制油。
3.如权利要求1的植物油脂肪乳口服或注射制剂，其特征在于，所说的药用动植物油或能溶于精制油中的脂溶性药物可以是莪术油、大蒜油、川芎油、青蒿油、沙棘油、冬青油、月见草油、当归油、生姜油、荆芥油、连翘油、桉叶油、紫苏油、陈皮油、牡荆油、玫瑰油、蓖麻油、薄荷油、茵陈油、小茴香油、松木油、丁香油、八角茴香油、麝香草油、肉桂油、艾叶油、苏子油、姜黄油、白千层油、熏衣草油、木香油、广藿香油、马鞭草油、苦艾油、香紫苏油、苍术油、香桃木油、柠檬油、枳实油、丁香罗勒油、红紫苏叶油、术(松)榴油、椰子油、砂仁油、橄榄油、香茅油、香叶油、香薷草油、留兰香油、杜杉油、广霍香油、苏合香油、黑加伦油、五味子油、石菖蒲油、蛇床子油、黄柏果油、薰衣草油、迷迭香油、香柠檬油、白檀油、胡萝卜籽油、柏木叶油、芹菜籽油、牛至油、香茅醛油、芫荽油、橙花油、肉豆蔻油、洋葱油、檀香油、万寿菊油、百里香油、依兰油中的任一种。
4.如权利要求1所述的植物油脂肪乳口服或注射制剂，其特征在于，所说的作为乳化剂的卵磷脂可以是蛋黄卵磷脂、大豆卵磷脂、氢化蛋黄卵磷脂、氢化大豆卵磷脂、人工合成卵磷脂的任一种。
5.如权利要求1所述的植物油脂肪乳口服或注射制剂，其特征在于，所说的作为油溶性稀释剂的精制大豆油或其它精制油可以是精制大豆油、精制玉米油、精制葵花子油、精制花生油、精制芝麻油、精制菜子油中的任一种。
全文摘要
本发明公开了一种植物油脂肪乳口服或注射制剂，包含的主要组分有药用植物油、作为乳化剂的卵磷脂、作为油溶性稀释剂的精制大豆油或其它精制油、作为等渗调节剂的甘油。由上述四种化合物全部或部分制备的植物油脂肪乳注射制剂可以很好的解决植物油的水溶性，避免有副作用的传统助溶剂的使用，可以减少药物以及助溶剂对血管的刺激，提高药效。
文档编号A61P31/00GK1483398SQ0213943
公开日2004年3月24日 申请日期2002年9月20日 优先权日2002年9月20日
发明者陈涛, 惠民权, 杨治旻, 王九成, 韩欢牛, 陈 涛 申请人:西安力邦医药科技有限责任公司