专利名称：一种抗肿瘤的药物及其生产方法
技术领域：
本发明涉及一种抗肿瘤的药物及其生产方法，属于中药技术领域。
背景技术：
目前，癌症已成为人类的头号杀手，而肺癌是常见的恶性肿瘤之一，近数十年肺癌的发病率和死亡率都有明显增高的趋势。中医药治疗癌症有成功的经验和独特的优势，尤其是非杀伤性疗法，在治疗恶性肿瘤中所表现的优势为世人所瞩目。但现有的中药抗肿瘤药多是以扶正为主，抑制肿瘤作用不明显。本发明即是针对目前抗肿瘤中药制剂的现状，研究出的既有明显的抗肿瘤作用，又具有较好扶正作用的中药配方及其制剂的生产方法。
发明内容本发明为了克服以上不足，提供了一种抗肿瘤效果好，毒性低的中药制剂及其生产方法。
本发明的抗肿瘤药物，包括以下重量配比的原料金荞麦6-48g，肿节风6-48g。
本发明的抗肿瘤药物，为了提高综合治疗效果，还加有以下重量配比的原料绞股蓝3-32g。
本发明的抗肿瘤药物，为了提高综合治疗效果，还加有以下重量配比的原料沙棘3-32g。
本发明的抗肿瘤药物为了便于服用，取得良好的治疗效果，将以上所述药物制成胶囊剂、片剂、浓缩丸或其它可药用剂型。
本发明的抗肿瘤药物的生产方法，包括以下步骤，(1)金荞麦饮片加50％乙醇加热回流提取2次，每次2小时，合并提取液，滤过，滤液回收乙醇得药液A；(2)肿节风加水煎煮2次，每次2小时，合并提取液，滤过得药液B；(3)绞股蓝加水煎煮2次，每次2小时，合并提取液，滤过，滤液浓缩至相对密度1.10-1.13(50℃)后，趁热搅拌下加95％乙醇醇沉，静置24小时，抽滤，回收乙醇得药液C；(4)沙棘加70％乙醇加热回流提取2次，每次2小时，合并提取液，滤过，滤液回收乙醇得药液D；(5)将上述药液A、B、C、D合并浓缩，减压干燥得干浸膏，粉碎，加适量辅料，制得成品。
1.处方分析金荞麦，味微辛、涩，性凉，归肺经。可清热解毒，排脓祛瘀。金荞麦的有效成份是一类原花色素的缩合性单宁混合物，它可使癌细胞的细胞膜，RNA、DNA代谢，核分裂受损伤，并具有明显的抗癌侵袭和抗转移作用。
肿节风，味苦、辛，性平，归肺经。可清热凉血，活血消斑，祛风通络。肿节风提取物可直接抑制癌细胞的核分裂，使其丧失繁殖能力，并对癌细胞的耗氧能力有直接抑制作用。
绞股蓝，味苦，性寒，归肺经。清热解毒，止咳祛痰。绞股蓝含有八十余种皂苷类成分，能提高机体免疫力，具有较强的抑瘤作用，可抑制癌细胞分裂，防止正常细胞癌化并促使癌化细胞恢复正常。
沙棘，味酸、涩，性温。止咳祛痰，消食化滞，活血散瘀。研究表明沙棘提取物可提高机体免疫力并具有明显的抗癌作用。
方中金荞麦，味微辛、涩，性凉，归肺经，可清热解毒，排脓祛瘀。肿节风，味苦、辛，性平，归肺经，可清热凉血，活血消斑，祛风通络。绞股蓝，味苦，性寒，归肺经，清热解毒，止咳祛痰。三药皆入肺经，合用可增强清热解毒，宣通肺气，祛散外邪之功。沙棘，味酸、涩，性温，可止咳祛痰，消食化滞，活血散瘀，与三药相配，可缓和金荞麦和绞股蓝的寒凉之性，使内热得解，外邪得出。诸药合用，肺气得通，卫气得行，邪气得散。
2.本发明的药物急性毒性试验取昆明系小鼠20只，雌雄各半，体重18-22g，灌胃给药量为210g生药/kg，1次/日，连续给药7天，动物无一死亡，且饮食、背毛、活动、粪便未见异常，处死小鼠，活检心、肝、脾、肺、肾亦未见异常。该剂量相当于临床用量的210倍，未发现明显的急性毒性，说明该药安全、低毒。
3.本发明的药效学实验3.1 本发明药物的抑瘤作用及对免疫器官的影响3.1.1 抗肉瘤S180作用及对免疫器官的影响取健康昆明系小鼠60只，雌雄各半，体重18-22g，随机分成5组，分组、剂量见下表，实验时将瘤种S180接种在右腋皮下，除环磷酰胺组腹腔注射外，其他各组均灌胃给药，连续给药10天，于第11天脱颈椎处死，称重后取脾脏与胸腺及剥离肿瘤称重，计算抑瘤率，实验结果见表1，表2表1 本发明的药物对肉瘤S180的影响(X±SD)组别剂量(g/kg)动物数瘤重(g) 抑瘤率(％)生理盐水组 等容积201.165±0.29小剂量组4.5 100.842±0.3127.7％中剂量组9 100.665±0.18※※42.9％大剂量组18100.612±0.23※※47.5％环磷酰胺组 28mg/kg 100.194±0.097※※83.3％与生理盐水组比较※※P＜0.01表2 本发明的药物对肉瘤S180小鼠免疫器官的影响(X±SD)组别 剂量(g/kg)动物数 脾脏(g) 胸腺(g)生理盐水组 等容积20 0.175±0.057 0.056±0.012小剂量组 4.5 10 0.160±0.072 0.049±0.022中剂量组 9 10 0.168±0.047 0.057±0.021大剂量组 1810 0.183±0.105 0.059±0.024环磷酰胺组 28mg/kg 10 0.097±0.044※※0.013±0.010※※与生理盐水组比较※P＜0.05※※P＜0.013.1.2 抗Lewis肺癌作用取健康C57/BL小鼠50只，雌雄各半，体重18-22g，随机分成5组，分组、剂量见下表，实验时将Lewis肺癌接种于小鼠右前腋皮下，除环磷酰胺组腹腔注射外，其他各组均灌胃给药，连续给药10天，于第11天脱颈椎处死，称重后剥离肿瘤称重，计算抑瘤率，实验结果见表3表3 本发明的药物对Lewis肺癌实体瘤的影响(X±SD)
组别剂量(g/kg) 动物数瘤重(g) 抑瘤率(％)生理盐水组 等容积 103.89±0.82小剂量组4.5 102.52±0.65※※35.22中剂量组9 102.35±0.58※※39.59大剂量组18 102.71±0.60※※30.33环磷酰胺组 28mg/kg 102.21±0.47※※43.18与生理盐水组比较※※P＜0.013.2 本发明的药物对免疫抑制小鼠免疫器官的影响取健康昆明系小鼠40只，雌雄各半，体重18-22g，随机分成4组，分组、剂量见下表，所有动物均腹腔注射环磷酰胺28mg/kg/天，另各组动物均灌胃给药，连续给药10天，于第11天脱颈椎处死，称重后取脾脏与胸腺称重，计算脏器重量及指数，实验结果见表4，表5表4 本发明的药物对免疫抑制小鼠免疫器官重量的影响(X±SD)组别 剂量动物数脾脏(g) 胸腺(g)(g/kg)生理盐水组 等容积100.102±0.029 0.013±0.005小剂量组4.5 100.134±0.020※0.017±0.005中剂量组9 100.130±0.016※0.027±0.014※※大剂量组18100.134±0.020※0.020±0.007※与生理盐水组比较※P＜0.05※※P＜0.01表5 本发明的药物对免疫抑制小鼠脾脏、胸腺指数的影响(X±SD)组别剂量(g/kg)动物数 脾脏指数10-3胸腺指数10-3生理盐水组 等容积10 5.14±1.28 0.65±0.23小剂量组4.5 10 7.06±1.46※※0.85±0.21中剂量组9 10 6.23±0.76※1.26±0.51※※大剂量组1810 6.41±1.20※※0.93±0.29※与生理盐水组比较※P＜0.05※※P＜0.014.实验初步结论本发明的药物能明显抑制S180。肉瘤且抑瘤率随剂量的增加而增加，符合量效关系。对Lewis肺癌也有明显抑制作用。该药物可增加免疫抑制小鼠免疫器官重量及器官指数，具有明显的增强免疫的作用。因此，本发明的药物具有抗肿瘤疗效好，毒性低的优点。
(四)
具体实施例方式
实施例1金荞麦4000g加50％乙醇加热回流提取2次，每次2小时，合并提取液，滤过，滤液回收乙醇得药液A。
肿节风2800g加水煎煮2次，每次2小时，合并提取液，滤过得药液B。
将上述药液A、B合并浓缩，减压干燥得干浸膏，装胶囊。
用法与用量口服，一日三次，一次2粒。
实施例2金荞麦饮片2000g加50％乙醇加热回流提取2次，每次2小时，合并提取液，滤过，滤液回收乙醇得药液A。
肿节风4000g加水煎煮2次，每次2小时，合并提取液，滤过得药液B。
绞股蓝1500g加水煎煮2次，每次2小时，合并提取液，滤过，滤液浓缩至相对密度1.10-1.13(50℃)后，趁热搅拌下加95％乙醇醇沉，静置24小时，抽滤，回收乙醇得药液C。
将上述药液A、B、C合并浓缩，减压干燥得干浸膏，粉碎，与适量辅料混匀，压片。
用法与用量口服，一日三次，一次3粒。
实施例3金荞麦饮片3000g加50％乙醇加热回流提取2次，每次2小时，合并提取液，滤过，滤液回收乙醇得药液A。
肿节风1500g加水煎煮2次，每次2小时，合并提取液，滤过得药液B。
绞股蓝1000g加水煎煮2次，每次2小时，合并提取液，滤过，滤液浓缩至相对密度1.10-1.13(50℃)后，趁热搅拌下加95％乙醇醇沉，静置24小时，抽滤，回收乙醇得药液C。
沙棘1000g加70％乙醇加热回流提取2次，每次2小时，合并提取液，滤过，滤液回收乙醇得药液D。
将上述药液B、C、D合并浓缩成膏，相对密度为1.21(80℃)。将药液A减压干燥所得干浸膏粉碎成细粉，与浓缩膏混合制丸，干燥，打光，即得。
用法与用量口服，一日三次，一次1g.
实施例4金荞麦饮片4500g加50％乙醇加热回流提取2次，每次2小时，合并提取液，滤过，滤液回收乙醇得药液A。
肿节风3500g加水煎煮2次，每次2小时，合并提取液，滤过得药液B。
绞股蓝3000g加水煎煮2次，每次2小时，合并提取液，滤过，滤液浓缩至相对密度1.10-1.13(50℃)后，趁热搅拌下加95％乙醇醇沉，静置24小时，抽滤，回收乙醇得药液C。
沙棘2000g加70％乙醇加热回流提取2次，每次2小时，合并提取液，滤过，滤液回收乙醇得药液D。
将上述药液A、B、C、D合并浓缩，减压干燥得干浸膏，装胶囊。
用法与用量口服，一日三次，一次3粒。
权利要求
1.一种抗肿瘤药物，其特征在于包括以下重量配比的原料，金荞麦6-48g，肿节风6-48g。
2.根据权利要求1所述的抗肿瘤药物，其特征在于还包括以下重量配比的原料，绞股蓝3-32g。
3.根据权利要求2所述的抗肿瘤药物，其特征在于还包括以下重量配比的原料，沙棘3-32g。
4.根据权利要求1、2或3所述的抗肿瘤药物，其特征在于所述的药物制成胶囊、片剂、丸剂或其它可药用剂型。
5.一种权利要求3所述的抗肿瘤药物的生产方法，其特征在于包括以下步骤，a.金荞麦饮片加50％乙醇加热回流提取2次，每次2小时，合并提取液，滤过，滤液回收乙醇得药液A；b.肿节风加水煎煮2次，每次2小时，合并提取液，滤过得药液B；c.绞股蓝加水煎煮2次，每次2小时，合并提取液，滤过，滤液浓缩至相对密度1.10-1.13(50℃)后，趁热搅拌下加95％乙醇醇沉，静置24小时，抽滤，回收乙醇得药液C；d.沙棘加70％乙醇加热回流提取2次，每次2小时，合并提取液，滤过，滤液回收乙醇得药液D；e.将上述药液A、B、C、D合并浓缩，减压干燥得干浸膏，粉碎，加适量辅料，制得成品。
全文摘要
本发明涉及一种抗肿瘤的药物及其生产方法，属于中药技术领域。本发明的抗肿瘤药物，包括以下重量配比的原料金荞麦6－48g，肿节风6－48g。本发明的药物能明显抑制S
文档编号A61P35/00GK1608663SQ20041002379
公开日2005年4月27日 申请日期2004年4月8日 优先权日2004年4月8日
发明者林桂涛, 牛余珍 申请人:山东中医药大学