专利名称：盐酸洛美利嗪口腔崩解片及其制备方法
技术领域：
本发明涉及药物的剂型，尤其涉及盐酸洛美利嗪口腔崩解片及其制备方法。
背景技术：
目前临床治疗偏头痛的药物较多，但各有不同的缺陷①氟桂利嗪为选择性钙通道阻滞剂，可抑制脑血管收缩，但临床控制率较低(18％)；②布桂嗪(强痛定)为强镇痛剂，服用后即刻便可缓解偏头痛症状，但长期服用可产生成瘾性及耐受性；③麦角胺类药可使脑动脉过度扩张和搏动恢复正常，使偏头痛减轻，但不能预防和根治；其它治疗偏头痛的药物还有苯噻啶、千金滕啶碱、维拉帕米、普萘洛尔、碳酸锂等。盐酸洛美利嗪是新型的钙通道拮抗剂，对脑管具有选择性作用。盐酸洛美利嗪由日本钟纺株式会社和法玛西亚-普强公司共同开发，于1999年首次在日本上市，商品名Terranas，临床主要用于治疗偏头痛。目前市场上的盐酸洛美利嗪剂型较多，大都存在着生物利用度不高和对胃肠刺激大等问题。一般在急救时都是用注射剂，起效快，但是注射给药都需要一定的设备和专业人员，这就有可能延误患者病情。
发明内容
本发明的目的在于提供起效快、提高生物利用度、对胃肠刺激小的盐酸洛美利嗪口腔崩解片剂。
本发明的另一目的在于提供盐酸洛美利嗪口腔崩解片剂的制备方法。
本发明盐酸洛美利嗪口腔崩解片剂，包括药物活性成分盐酸洛美利嗪和辅料，辅料包括崩解剂、可溶性稀释剂、粘合剂和润滑剂，其中盐酸洛美利嗪占整个片剂重量的1％～10％，崩解剂占1％～20％、可溶性稀释剂占30％～90％、粘合剂占1％～10％、润滑剂占1％～5％；优选盐酸洛美利嗪占整个片剂重量的1％～8％，崩解剂占3％～10％，可溶性稀释剂40％～70％，粘合剂1％～10％，润滑剂1％～5％；辅料还包括占片剂重量1％～10％的增甜剂、0.1％～5％的香精；崩解剂是低取代羟丙纤维系、交联羧甲基纤维系钠、聚维酮、羧甲基淀粉钠、交聚维酮中的一种或多种混合；可溶性稀释剂是甘露糖醇、木糖醇、山梨糖醇和麦芽糖醇中的一种或多种混合；粘合剂是聚维酮、羟丙甲纤维素、羧甲基纤维素钠中的一种或多种混合；润滑剂是硬脂酸镁、微粉硅胶、硬脂酰富马酸钠、硬脂酸、超微聚氧乙烯二醇、微粉硅胶中的一种或多种混合。香精可以是甜橙香精、柠檬香精、薄荷香精、香蕉香精中的一种或多种混合；增甜剂可选自糖精酸钠、阿司帕坦、甜叶菊苷、天冬甜素、丁磺氨钾、新橙皮苷二氢查耳酮中的一种或多种混合。
本发明还公开一种盐酸洛美利嗪口腔崩解片剂的制备方法，将盐酸洛美利嗪和辅料混合均匀，然后压片即得。
本发明盐酸洛美利嗪口腔崩解片剂与以前的剂型相比，因胃肠道粘膜被速崩后的药物广泛覆盖，所以起效迅速。而且药物可以通过口腔粘膜吸收，免去了首过效应，提高了生物利用度，减少了对胃肠道的刺激。而且由于口腔崩解片在口内不需水即可服下，因此为因痛风而吞咽功能不好的患者带来了福音，也为饮水不便的人们口服用药捉供了方便。
具体实施例方式
实施例1本实施例制备1000片盐酸洛美利嗪口腔崩解片剂，每片片重150mg，使用如下处方
将上述原料混合均匀，用压片机压片即得。
实施例2本实施例制备1000片盐酸洛美利嗪口腔崩解片剂，每片片重150mg，使用如下处方
将上述原料混合均匀，用压片机压片即得。
实施例3本实施例制备1000片盐酸洛美利嗪口腔崩解片剂，每片片重150mg，使用如下处方
将上述原料混合均匀，用压片机压片即得。
实施例4本实施例制备1000片盐酸洛美利嗪口腔崩解片剂，每片片重150mg，使用如下处方
将上述原料混合均匀，用压片机压片即得。
权利要求
1.盐酸洛美利嗪口腔崩解片剂，包括药物活性成分盐酸洛美利嗪和辅料，其特征在于辅料包括崩解剂、可溶性稀释剂、粘合剂和润滑剂，其中盐酸洛美利嗪占整个片剂重量的1％～20％，崩解剂占1％～20％、可溶性稀释剂占40％～90％、粘合剂占1％～10％、润滑剂占1％～10％。
2.根据权利要求1所述的盐酸洛美利嗪口腔崩解片剂，其特征在于盐酸洛美利嗪占整个片剂重量的1％～15％，崩解剂占3％～15％，可溶性稀释剂50％～70％，粘合剂1％～10％，润滑剂1％～10％。
3.根据权利要求1或2所述的盐酸洛美利嗪口腔崩解片剂，其特征在于辅料是占片剂重量1％～10％的增甜剂、0.1％～5％的香精。
4.根据权利要求1或2所述的盐酸洛美利嗪口腔崩解片剂，其特征在于所述的崩解剂是低取代羟丙纤维系、交联羧甲基纤维系钠、聚维酮、羧甲基淀粉钠、交聚维酮中的一种或多种混合。
5.根据权利要求1或2所述的盐酸洛美利嗪口腔崩解片剂，其特征在于所述的可溶性稀释剂是甘露糖醇、木糖醇、山梨糖醇和麦芽糖醇中的一种或多种混合。
6.根据权利要求1或2所述的盐酸洛美利嗪口腔崩解片剂，其特征在于所述的粘合剂是聚维酮、羟丙甲纤维素、羧甲基纤维素钠中的一种或多种混合。
7.根据权利要求1或2所述的一种盐酸洛美利嗪口腔崩解片剂，其特征在于所述的润滑剂是硬脂酸镁、微粉硅胶、硬脂酰富马酸钠、硬脂酸、超微聚氧乙烯二醇、微粉硅胶中的一种或多种混合。
8.根据权利要求1所述的一种盐酸洛美利嗪口腔崩解片剂，其特征在于每片含有盐酸洛美利嗪3.33％、山梨糖醇60％、交联羧甲基纤维6.66％、聚维酮3.33％、阿司帕坦3.33％、薄荷香精2％、低取代羟丙纤维系18％、二氧化硅3.33％。
9.根据权利要求1所述的一种盐酸洛美利嗪口腔崩解片剂，其特征在于每片含有盐酸洛美利嗪3.33％、麦芽糖醇60％、交聚维酮6.66％、聚维酮3.33％、阿司帕坦3.33％、甜橙香精2％、低取代羟丙纤维系18％、二氧化硅3.33％。
10.根据权利要求1或2或8或9所述的一种盐酸洛美利嗪口腔崩解剂的制备方法，其特征在于将盐酸洛美利嗪和辅料混合均匀，压片即得。
全文摘要
本发明涉及药物的剂型，尤其涉及一种盐酸洛美利嗪口腔崩解片及其制备方法，本发明盐酸洛美利嗪口腔崩解片剂，包括药物活性成分盐酸洛美利嗪和辅料，辅料包括崩解剂、可溶性稀释剂、粘合剂和润滑剂，其中盐酸洛美利嗪占整个片剂重量的1％～20％，崩解剂占1％～20％、可溶性稀释剂占40％～90％、粘合剂占1％～10％、润滑剂占1％～10％。本发明盐酸洛美利嗪口腔崩解片剂与以前的剂型相比，因胃肠道粘膜被速崩后的药物广泛覆盖，所以起效迅速。而且药物可以通过口腔粘膜吸收，免去了首过效应，提高了生物利用度，减少了对胃肠道的刺激。而且由于口腔崩解片在口内不需水即可服下，因此为因痛风而吞咽功能不好的患者带来了福音，也为饮水不便的人们口服用药捉供了方便。
文档编号A61P25/00GK1589797SQ20041002505
公开日2005年3月9日 申请日期2004年6月10日 优先权日2004年6月10日
发明者范敏华 申请人:范敏华